Сафоцид при лямблиозе


отзывы, показания, инструкция, состав, аналоги :: SYL.ru

При обнаружении у себя первых признаков заболевания мочеполовой системы человек незамедлительно отправляется за помощью к специалисту. По результатам осмотра и анализов врач ставит больному диагноз и выписывает лечение. Нередко назначения, а точнее количество лекарственных препаратов, повергают в шок. Разобраться в перечне предписанных пилюль порой не под силу человеку с медицинским образованием.

На фоне сложившейся проблемы возрастает популярность комбинированных препаратов. Одним из таких является продукт индийской фармацевтической промышленности "Сафоцид". Препарат уникален по своей природе, все таблетки, содержащиеся в пластиковом блистере, должны быть употреблены за один прием.

Фармакология

Согласно инструкции к "Сафоциду", производитель позиционирует его как лекарственное средство с противогрибковым, антимикробным и противопротозойным эффектом. Его следует принимать в терапевтических и профилактических целях во избежание развития заболеваний, передающихся половым путем. Специалисты нередко назначают препарат пациентам после незащищенного полового акта.

Состав

  • Флуконазол. Антигрибковое средство представлено таблеткой в виде сплюснутого цилиндра нежно розового цвета. Компонент угнетает продукцию клеточной стенки гриба и наносит непоправимый ущерб метаболическим процессам внутри клетки. Рост и размножение грибка приостанавливаются. Таблетка всасывается в кровяное русло за считанные минуты вне зависимости от приема пищи. Показатель биодоступности флуконазола приближается к 90%. Максимальную концентрацию вещества в крови можно будет зафиксировать спустя 1,5-2 часа после употребления. В отличие от других компонентов, входящих в состав "Сафоцида", период полувыведения этого составляет не более суток. Продукт равномерно концентрируется во всех жидкостях организма – и крови, и поте, и мокроте, и слюне.
  • Азитромицин. Антибиотик противомикробного действия. По внешнему виду представляет выпуклые капсулы розового цвета. Описываемое средство причисляется к макролидам – группе антибиотиков широкого спектра действия. Разрушение клеточной стенки микроорганизма приводит к быстрой его гибели. Азитромицин бессилен против бактерий, устойчивых к эритромицину. Попадая в желудочно-кишечный тракт, действующее вещество всасывается слизистой оболочкой. Биодоступность ниже среднего – немногим более 40%, однако, по отзывам о "Сафоциде" специалистов, для качественного бактерицидного действия этого вполне достаточно. Наивысшая концентрация в крови достигается спустя 2-3 часа. Ввиду повышенного скопления препарата в тканях человеческого организма (чем в плазме), его выведение занимает дольше времени. В среднем, за 3-4 дня азитромицин выводится без остатка.
  • Секнидазол. Его действие противопротозойное. Лекарственное средство представлено белой продолговатой капсулой плотной текстуры. Активные компоненты средства блокируют синтез цепочки ДНК, в результате происходят непоправимые нарушения в структуре ДНК и РНК. Наибольшую эффективность Секнидазол в составе "Сафоцида" проявляет в борьбе с амебами и трихомонадами, при инфекциях аэробного характера практически безрезультатен. При контакте со слизистой организма начинает активно всасываться в плазму. Хорошо распространяется через гематоплацентарный барьер. Биодоступность – 70-80%.

Форма выпуска

Препарат "Сафоцид" представляет набор из таблеток трех разновидностей:

  1. Флуконазол в дозировке 150 мг (1 таблетка).
  2. Секнидазол в дозировке 1000 мг (2 таблетки, всего 2000 мг).
  3. Азитромицин в дозировке 1000 мг (1 таблетка).

Чтобы пилюли сохранили свои качественные свойства на протяжении всего периода годности препарата, производитель поместил их в ячеистую упаковку из фольги и пленки.

Вкус у таблеток горький, запаха не имеют. Ввиду небольшой обтекаемой формы пилюли удобно запивать водой. Этот процесс не вызывает рвотного рефлекса у особо чувствительных групп пациентов. Растворяются и всасываются они также достаточно быстро.

По отзывам о "Сафоциде" венерологов, он имеет две формы выпуска – упаковки по 4 и 12 таблеток.

Показания к применению

Когда пациент увидит в назначении врача замысловатое название, он задаст логичный вопрос: "Сафоцид" – от чего эти таблетки? Квалифицированный специалист ответит без труда. Препарат эффективен в терапии инфекций мочеполового тракта и ЗППП. В частности:

  • трихомониаза;
  • гонореи;
  • хламидиоза;
  • грибковых инфекций;
  • бактериального вагиноза.

Лекарственное средство применяется для лечения сопутствующих специфических и неспецифических цервицитов, уретритов, вульвовагинитов, циститов и т. д.

Рекомендации к употреблению

По наставлению врача-венеролога "Сафоцид" необходимо принимать через 2 часа после приема пищи. Альтернативный вариант приема – за 1 час до еды. Весь набор комплексного препарата необходимо употребить последовательно за один прием. Запивать большим количеством чистой воды без газа и подсластителей.

Если назначение приема – избавление от трудноизлечимых хламидиоза или гонореи, предполагается прохождение повторных курсов через равные промежутки времени. С профилактической целью достаточно единоразового употребления

Противопоказания

При всем положительном действии "Сафоцида" ряду пациентов он может нанести существенный ущерб. Исходя из этого, производитель обозначил группу лиц, кому препарат противопоказан.

В списке запретов беременность, кормление грудью, подростки до 16 лет. Сюда же причисляется индивидуальная непереносимость компонентов лекарства, почечная недостаточность, болезни центральной нервной системы, сахарный диабет, печеночная недостаточность, хронические болезни крови и внутренних органов.

Побочные эффекты

Согласно инструкции к "Сафоциду", могут проявляться следующие побочные явления. Со стороны нервной системы больного могут беспокоить судороги, потеря сна, сонливость, головокружение, головные боли.

Со стороны пищеварительной системы: спазматические боли в животе, метеоризм, гепатит, тошнота, рвота, нарушение вкусовых рецепторов, холестаз, потеря аппетита, диарея, повышение ферментов, сухость во рту, запор, привкус «металла» во рту, желтуха, диспепсия, прочие нарушения пищеварения.

Аллергия и производные от нее: покраснения, сыпь на коже, отек конечностей и лица, экзема, зуб на коже, токсический некролиз, анафилактический шок.

В кровообразовании: тромбоцитопения, лейкопения.

Дополнительные нарушения: стоматит, лихорадка, болевые ощущения в области грудины, гипокалиемия, аритмия, тремор, глоссит, пониженное артериальное давление, мерцание желудочков, повышенное потоотделение, алопеция, астения.

Беременность и лактация

Женщины, вынашивающие ребенка или кормящие его грудью, нередко задаются вопросом: "Сафоцид" - от чего эти таблетки?". Специалисты сходятся во мнении, что беременность является категорическим противопоказанием к его употреблению. Основные компоненты средства могут нанести непоправимый вред здоровью матери и плода.

Передозировка

Препарат выводится из организма в рекордно быстрые сроки. Явным признаком превышения допустимой нормы лекарства станет один из представленных ниже симптомов:

  • тошнота и рвота;
  • галлюцинации, помутнение сознания;
  • временная потеря слуха;
  • расстройство стула;
  • параноидальные проявления.

Особые указания при приеме других лекарственных препаратов

При одновременном употреблении флуконазола (как компонента "Сафоцида") и таблетированных препаратов для понижения сахара необходим систематический контроль уровня сахара в крови. Действующее вещество лекарства может понижать его до критически низкого показателя.

Прием "Сафоцида" и теофиллина в больших количествах может привести к передозировке последним. Основные компоненты описываемого препарата замедляют процессы выведения теофиллина.

Одновременный прием азитромицина и варфарина предусматривает строгий контроль протромбинового времени.

По отзывам о "Сафоциде" специалистов сочетание его с антацидами снижает эффективность каждого из препаратов. Всасывание основных компонентов лекарств притормаживается.

Резкое усиление токсического действия азитромицина, проявляемое в виде дизестезии и вазоспазма, наблюдается при одновременном его приеме с эрготамином и дигидроэрготамином

"Сафоцид" повышает уровень концентрации в плазме и усиливает токсичность антикоагулянтов непрямого действия, циклосерина, фелодипина, метилпреднидозола. Аналогичный эффект принесет взаимодействие с лекарствами, метаболизм которых в организме связан с микросомальным окислением, – циклоспорином, карбамазепином, терфенадином, вальпроевой кислотой, гексобарбиталом, дизопирамидом, алкалоидами спорыньи, бромокриптином, фенитоином, пероральными гипогликемическими средствами, теофиллином и прочими видами ксантинов. Происходит это посредством ингибирования процесса микросомального окисления в клетках печени азитромицином.

По отзывам про "Сафоцид" одновременный прием препарата с этанолом провоцирует тошноту, рвоту, спазмы в области живота, головную боль и т.д.

Аналоги

По лечебным свойствам и принципу действия выделяют следующие препараты-аналоги:

  1. "Абактал". Аналог "Сафоцида" польского производства. Предназначен для перорального применения. Назначение использования – лечение инфекционных заболеваний бактериальной природы на разных стадиях развития. К преимуществам лекарственного средства относят быстроту действия и демократичную стоимость, к недостаткам – необходимость длительного приема.
  2. "Флуконазол". Чем заменить "Сафоцид"? Отечественный бренд «Здоровье» предлагает проверенный временем препарат. Его эффект аналогичен описываемому средству из-за одного и того же действующего вещества. Лекарственное средство целесообразно принимать для лечения гонореи, молочницы и ряда других грибковых инфекций. Достоинство "Сафоцида" в его доступности, недостаток в пониженной эффективности.
  3. "Юнидок Солютаб". "Аналог Сафоцида" произведен в Нидерландах компанией "Астеллас Фарма Юроп". Антибиотик тетрациклиновой группы обладает бактериостатическим действием на перечень вредоносных микроорганизмов. Незаменим в борьбе с инфекционными болезнями мочеполовой системы (цистит, хламидиоз, простатит) и инфекциями дерматологического характера. Преимуществами препарата является минимальный перечень побочных эффектов, которые проявляются редко. Недостаток – запрет на употребление в период беременности и вскармливания грудью.

Меры предосторожности и условия хранения

Прием алкогольных напитков не рекомендуется совмещать с описываемым препаратом. Подобное сочетание может спровоцировать возникновение и усугубление побочных реакций в виде болей в области живота, диареи и нарушения функций печени.

Хранить "Сафоцид" рекомендовано в защищенном от солнечного света и повышенной влажности месте, недоступном для детей. Оптимальный температурный режим – 25-28 градусов по Цельсию. Препарат доступен для использования на протяжении 3 лет с даты выпуска.

www.syl.ru

САФОЦИД | Лечение заболеваний - советы врачей

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Набор таблеток трех видов:

Таблетки розового цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской; на изломе — розового цвета (1 шт. в блистере).

1 таб.
флуконазол 150 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат двухосновной (безводный), натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, краситель «пунцовый лак 4R».

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Комбинированный набор, содержащий противогрибковый препарат, антибиотик и противомикробный препарат с противопротозойной активностью.

Флуконазол — противогрибковый препарат, производное триазола, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.

Эффективен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis и Histoplasma capsulatum.

Азитромицин — антибиотик широкого спектра действия, представитель подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

Активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококков групп C, F и G, Staphylococcus aureus, Streptococcus viridans; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.

Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Секнидазол — противомикробный бактерицидный препарат, синтетическое производное нитроимидазола.

Активен в отношении облигатных анаэробных бактерий (споро- и неспорообразующих), возбудителей некоторых протозойных инфекций: Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica.

Секнидазол неактивен в отношении аэробных бактерий.

Повышает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к этанолу (дисульфирамоподобное действие). Взаимодействует с ДНК, вызывает нарушение спиральной структуры, разрыв нитей, подавление синтеза нуклеиновых кислот и гибель клетки.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Флуконазол

Всасывание

После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет 90%. При приеме натощак в дозе 150 мг Cmax в плазме крови составляет 90% от содержания в плазме при в/в введении — 2.5-3.5 мг/л. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. Cmax в плазме достигает пика через 0.5-1.5 ч после приема. Концентрация в плазме находится в прямо пропорциональной зависимости от дозы.

Распределение

Введение ударной дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь концентрации, соответствующей 90% Css, к 2 дню. При приеме препарата 1 раз/сут 90% уровень Css достигается к 4-5 дню лечения.

Vd приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы — 11-12%.

Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% от уровня его в плазме. В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные.

Выведение

T1/2 флуконазола составляет около 30 ч.

Примерно 80% выводится с мочой в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален КК. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.

Азитромицин

Всасывание

После приема внутрь азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. При дозе 300 мг Cmax азитромицина в плазме крови достигается через 2.5-2.96 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.

Распределение

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в т.ч. в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-15 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием кларитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это в свою очередь определяет большой Vd — 31.1 л/кг и высокий плазменный клиренс.

Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, эритромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

Метаболизм

Метаболизируется в печени путем деметилирования, образующиеся метаболиты неактивны.

Выведение

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: T1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч — в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Секнидазол

Всасывание и распределение

Абсорбция высокая, биодоступность составляет 80%. После однократного приема внутрь в дозе 2 г Tmax составляет 4 ч.

Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени.

Выводится с мочой в течение 72 ч (16% дозы).

ПОКАЗАНИЯ

Сочетанные инфекции мочеполового тракта, передающиеся половым путем:

— гонорея;

— трихомониаз;

— хламидиоз;

— бактериальный вагиноз;

— грибковые инфекции;

— сопутствующие специфические и неспецифические циститы, уретриты, вульвовагиниты, цервициты.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Препарат следует принимать внутрь — одновременно все 4 таб. (1 таб. флуконазола, 1 таб. азитромицина и 2 таб. секнидазола), входящие в состав блистера, за 1 ч до еды или через 2 ч после еды однократно.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — нарушения ритма сердца.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушения пищеварения, боли в животе, метеоризм, отсутствие аппетита.

Со стороны органов чувств: редко — нарушения вкуса.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения.

Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, анафилактические реакции.

Прочие: очень редко — головная боль, головокружение, стоматит.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

— органические заболевания ЦНС;

— одновременное применение терфенадина, астемизола или других препаратов, удлиняющих интервал QT;

— беременность;

— период лактации;

— детский возраст;

— повышенная чувствительность к флуконазолу и другим азольным соединениям;

— повышенная чувствительность к азитромицину и другим макролидам;

— повышенная чувствительность к секнидазолу и другим нитроимидазолам.

С осторожностью следует применять препарат одновременно с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися изоферментами системы цитохрома P450.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Сафоцид противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Одновременное применение флуконазола и пероральных гипогликемических средств у больных сахарным диабетом допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии.

При одновременном назначении варфарина и азитромицина необходим тщательный контроль протромбинового времени.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Данные о передозировке препарата Сафоцид не предоставлены.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Флуконазол

При одновременном применении флуконазола и варфарина увеличивается протромбиновое время, в среднем, на 12%. В связи с этим рекомендуется тщательно следить за показателями протромбинового времени у пациентов, получающих препарат в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.

Флуконазол увеличивает T1/2 из плазмы пероральных гипогликемизирующих средств — производных сульфонилмочевины (в т.ч. хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) у здоровых людей. Одновременное применение флуконазола и пероральных гипогликемических средств допускается, но врачу следует иметь в виду возможность развития гипогликемии.

Пациенты, получающие высокие дозы теофиллина или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина, т.к. прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы.

Противопоказано одновременное применение флуконазола с терфенадиом, астемизолом или другими препаратами, удлиняющими интервал QT.

При одновременном применении флуконазола с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися изоферментами системы Р450 следует соблюдать осторожность.

Азитромицин

Антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.

При одновременном применении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта. Следует тщательно контролировать протромбиновое время у пациентов.

При одновременном применении азитромицина с дигоксином концентрация последнего в плазме крови повышается.

При одновременном применении азитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином усиливается токсическое действие (вазоспазм, дизестезия).

Азитромицин замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (в т.ч. карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и другие ксантиновые производные), за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.

Линкозамины ослабляют, тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.

Секнидазол

Усиливает гипогликемический эффект инсулина и пероральных гипогликемических средств. При совместном применении с этанолом возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (в т.ч. спазмы в животе, тошнота, рвота, головная боль, прилив крови к лицу).

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°C. Срок годности — 3 года.

www.drugselfcare.ru

Сафоцид – инструкция по применению, отзывы, аналоги

Состав препарата

Сафоцид – это препарат, содержащий комбинацию трех действующих лекарственных форм в виде отдельных таблеток. В настоящий момент структурных аналогов у Сафоцида нет. Согласно инструкции Сафоцида, в состав препарата входят следующие действующие вещества:

  • Флуконазол. 1 таблетка, содержащая действующего вещества флуконазол - 150 мг, вспомогательные вещества: кальция фосфат двухосновной (безводный), натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, краситель «пунцовый лак 4R»;
  • Азитромицин. 1 таблетка покрытая оболочкой, содержащая действующего вещества азитромицин (в виде дигидрата) 1 г. Вспомогательные компоненты: лаурилсульфат натрия, кроскармелоза натрия, кремния диоксид коллоидный (безводный), повидон К30, магния стеарат. Оболочка: гипромеллоза, диэтилфталат, магния гидросиликат очищенный (тальк), титана диоксид, макрогол 4000, краситель «пунцовый лак 4R»;
  • Секнидазол. 2 таблетки, покрытые оболочкой, содержащие действующего вещества секнидазол по 1 г. Вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, МКЦ, кремния диоксид коллоидный (безводный), тальк очищенный, натрия крахмал гликолат, повидон 30, магния стеарат. Оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза, диэтилфталат, тальк очищенный, титана диоксид, макрогол 4000.

В качестве аналога Сафоцида можно посоветовать приобрести по отдельности все действующие вещества: азитромицин, секнидазол и флуконазол.

Действующие вещества Сафоцида

Содержащиеся в препарате Сафоцид лекарственные вещества относятся к разным фармакологическим группам.

Флуконазол – это противогрибковый препарат. Ингибирует синтез стеролов в клетке гриба. Применяется для лечения оппортунистических грибковых инфекций, вызванных Cryptococcus neoformans, Candida spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.. Также используется для лечения высококонтагиозных микозов.

Азитромицин относится к антибиотикам широкого спектра действия. Группа макролидов. Склонен к накоплению в очаге воспаления. Активен в отношении множества грамположительных кокков, ряда грамотрицательных бактерий, некоторых анаэробных возбудителей. Важное свойство – активность в отношении Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Borrelia burgdoferi.

Секнидазол – это бактерицидный противомикробный препарат. Активен в отношении облигатных анаэробных бактерий, возбудителей ряда протозойных инфекций.

Показаниями для назначения Сафоцид

Применение Сафоцида возможно для лечения сочетанных инфекций мочеполового тракта, передающихся половым путем: гонореи, трихомониаза, хламидиоза, бактериального вагиноза, грибковых инфекций. Как и аналоги, Сафоцид может применяться также для лечения сопутствующих специфических и неспецифических циститов, уретритов, вульвовагинитов, цервицитов.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к действующим компонентам Сафоцида, а также любому препарату их фармакологических групп;
  • применение Сафоцида противопоказано одновременно с астемизолом, терфенадином или другими препаратами, способными удлинять интервал QT;
  • беременность;
  • кормление грудью;
  • детский возраст;
  • органические заболевания ЦНС.

Применение Сафоцида с осторожностью

По инструкции, применение Сафоцида с осторожностью возможно при одновременном приеме с рифабутином, цизапридом или другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохром P450.

Побочные действия Сафоцида

  • Со стороны печени и ЖКТ: нарушения пищеварения, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боли в животе, отсутствие аппетита;
  • Со стороны системы кроветворения: лейкопения;
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: крайне редко могут быть нарушения ритма сердца;
  • Аллергические реакции по типу крапивницы, анафилактических реакций;
  • Со стороны органов чувств: редко нарушения вкуса.

Согласно инструкции и отзывам о Сафоциде, прочие побочные эффекты встречаются очень редко: стоматит, головная боль, головокружение.

Особые указания

При применении одновременно флуконазола (Сафоцид) и пероральных сахароснижающих препаратов необходим тщательный контроль гликемии, т.к. флуконазол может снижать уровень сахара в крови.

По инструкции Сафоцида, совместный прием флуконазола и высоких доз теофиллина может привести к передозировке последнего, т.к. флуконазол тормозит выведение теофиллина.

При одновременном приеме азитромицина (Сафоцид) и варфарина необходим контроль протромбинового времени.

При применении Сафоцида и антацидов может наблюдаться недостаточный положительный эффект, т.к. антацидные препараты замедляют всасывание азитромицина.

По инструкции Сафоцида, одновременное применение азитромицина с дигидроэрготамином или эрготамином усиливает их токсическое действие (проявляется вазоспазмом, дизестезией).

Азитромицин (Сафоцид) может повышать концентрацию в плазме и, как следствие, усиливает токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, фелодипина, метилпреднизолона, а также лекарств, метаболизм которых в организме протекает с участием микросомального окисления (карбамазепин, циклоспорин, терфенадин, гексобарбитал, вальпроевая кислота, алкалоиды спорыньи, дизопирамид, фенитоин, бромокриптин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и прочие ксантины). Это происходит за счет ингибирования процесса микросомального окисления в клетках печени азитромицином.

Согласно инструкции, Сафоцид при одновременном приеме с этанолом может вызывать спазмы в животе, тошноту, рвоту, прилив крови к лицу, головную боль (за счет дисульфирамоподобной реакции с секнидазолом).

Передозировка

Данных о передозировке в инструкции и по отзывам о Сафоциде нет.

Условия и срок хранения Сафоцида

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света, сухом месте. Температура хранения не более 30°C.

Срок годности: 3 года.

www.neboleem.net

Секнидокс в лечении лямблиоза / Страна Врачей

Размер текста

Aa Aa Aa

Лямблиоз – заболевание, вызываемое простейшими микроорганизмами лямблиями. Это одна из самых распространенных болезней, вызываемых простейшими. Особенно распространен лямблиоз в странах с жарким климатом, однако и для Украины он имеет огромную актуальность. По статистике около 10% взрослых людей являются носителями лямблий, среди детей это число доходит до 40%, а в некоторых детских коллективах - до 70%. Выраженные симптомы лямблиоза регистрируются у 30-40 тысяч человек в год в Украине и у 500 миллионов человек – в мире.

Как заболевают лямблиозом

Источником инфицирования при лямблиозе является человек. Кроме того, дополнительно лямблий могут выделять собаки, кошки и крысы, съевшие человеческие фекалии. Заражение происходит при попадании в организм цист лямблий через рот вследствие неудовлетворительной личной гигиены, с водой и пищей. Цистами называют форму микроорганизма, особенно устойчивую к воздействию факторов окружающей среды.

Для развития развернутой картины лямблиоза человеку достаточно всего 10 цист лямблий. В организме лямблия снова превращается в так называемую вегетативную форму со жгутиками. Лямблии живут в верхних отделах кишечника человека, питаясь его содержимым. Они способны блокировать пристеночное пищеварение, заселяя ворсинки кишечника, что ведет к несварению. Помимо этого, лямблии нарушают биоценоз (бактериальный состав) кишечника, подвижность желчных путей, оказывают токсическое и аллергическое действие.

Проявления лямблиоза

Лямблиоз часто сложно диагностировать. Его проявления не строго специфичны, а нередко похожи другие симптомы, связанные с функциональными нарушениями желудочно-кишечного тракта, нарушениями пищеварения и кишечной микрофлоры и даже аллергическими заболеваниями. Поражение разных частей пищеварительной системы может быть выражено в разной степени, составляя клиническую картину болезни.

Наиболее характерным проявлением лямблиоза является энтерит – воспаление тонкого кишечника. При нем отмечается водянистый стул 3-5 раз в день, боль в верхней части живота. Дискинезия (нарушение движений) желчных протоков характеризуется болью в правом подреберье после еды. Менее характерны для лямблиоза гастрит и дуоденит (боль в левом подреберье и над пупком, отрыжка изжога) и воспаление толстого кишечника - колит (боль в низу живота, кал со слизью).

При лямблиозе может развиваться истощение организма из-за нарушения пищеварения. Температура может повышаться до 38 градусов, могут появляться боли в суставах и аллергическая сыпь. Заболевшие отмечают общую слабость и утомляемость. Следствиями лямблиоза могут быть дисбактериоз, нехватка питательных веществ (белков и витаминов), аллергия, воспаление желчных путей. Решающую роль в диагностике лямблиоза играет исследование кала и нахождение в нем цист лямблий. Также используется определение антител к лямблиям в крови.

Лечение лямблиоза Секнидоксом

Основной целью лечения лямблиоза является уничтожение его возбудителей – лямблий – в организме. Препаратами выбора являются средства группы 5-нитроимидазолов. Первый препарат этой группы был синтезирован более 50 лет назад, с тех пор они занимают важное место в лечении инфекционных болезней. Секнидазол является препаратом последнего поколения этой группы.

Секнидазол зарегистрирован в Украине под маркой Секнидокс. Это лекарство имеет ряд преимуществ по сравнению с другими препаратами своей группы, в том числе - большую активность против простейших. Так, исследования, в которых сравнивалось действие секнидазола с действием других родственных препаратов, например, мебендазолом, показали большую эффективность секнидазола. Секнидокс убивает лямблий, нарушая синтез их ДНК и жизнедеятельность клетки. Он хорошо всасывается и имеет высокую биодоступность – 80%, то есть способен быстро создавать высокие концентрации в органах, в которых паразитируют лямблии.

Отличительной особенностью Секнидокса является то, что он долго выводится из организма, поэтому его можно принимать реже, чем другие препараты, например, метронидазол. Помимо этого, применение Секнидокса хорошо показало себя, когда, помимо лямблий, в кишечнике имелась инфекция, вызванная хеликобактериями (H. Pylori) – возбудителями язвенной болезни. Параллельно с излечением лямблиоза, отмечается заживление язв и устранение хеликолбектерий.

Секнидокс хорошо переносится. Его побочные эффекты практически не отличаются от таковых у остальных препаратов группы. Иногда наблюдаются тошнота, рвота и боль в животе. Однако они выражены умеренно, поэтому обычно не являются причиной прерывания лечения. Секнидокс переносят одинаково хорошо взрослые и дети. Детям препарат разрешено принимать с 12 лет. Однократный прием в сутки очень удобен для пациентов, что значительно облегчает лечение и увеличивает его эффективность.

http://drugs.zdravoe.com/

medstrana.com

Сафоцид (Safocid) — Инструкция к препарату

Флуконазол

При одновременном применении астемизола с флуконазолом возможно снижение клиренса астемизола и повышение его концентрации в плазме, что может вызвать удлинение интервала QT и развитие желудочковой аритмии типа "пируэт".

При одновременном применении пимозида с флуконазолом возможно ингибирование метаболизма пимозида. Повышение концентрации пимозида в плазме крови может вызвать удлинение интервала QT и развитие желудочковой аритмии типа "пируэт".

При одновременном применении хинидина с флуконазолом возможно ингибирование метаболизма хинидина. Применение хинидина ассоциируется с удлинением интервала QT и редкими случаями развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

При одновременном применении флуконазола и эритромицина возможно повышение риска кардиотоксичности (удлинение интервала QT, развитие желудочковой аритмии типа "пируэт"), вплоть до внезапной остановки сердца.

При одновременном применении цизаприда и флуконазола отмечались случаи серьезных нарушений со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsade de pointes). При одновременном приеме флуконазола (200 мг/сут) и цизаприда (20 мг 4 раза/сут) наблюдалось значимое повышение концентрации цизаприда в плазме и увеличение продолжительности интервала QT.

Бензодиазепины (короткого действия): флуконазол увеличивает концентрацию мидазолама после приема последнего внутрь, что может приводить к повышению риска психомоторных эффектов. Флуконазол повышает AUC и T1/2 триазолама после приема последнего внутрь, вследствие чего возможно повышение эффекта и увеличение продолжительности действия триазолама. При одновременном применении бензодиазепинов короткого действия и флуконазола может потребоваться снижение дозы бензодиазепинов и тщательный контроль состояния пациентов.

Рифампицин повышает метаболизм флуконазола, вследствие чего T1/2 и концентрация в плазме флуконазола уменьшаются на 20% и 25%) соответственно. Может потребоваться повышение дозы флуконазола.

Флуконазол может повышать концентрацию такролимуса в сыворотке после приема последнего внутрь, вследствие ингибирования метаболизма такролимуса в кишечнике изоферментом CYP3A4. После в/в введения такролимуса значительных изменений фармакокинетических показателей не наблюдалось. При повышении концентрации такролимуса возрастает риск нефротоксического действия. Необходимо осуществлять контроль концентрации такролимуса и при необходимости проводить коррекцию дозы.

Флуконазол повышает Cmax и AUC зидовудина соответственно на 84% и 74%, вследствие снижения его клиренса приблизительно на 45%. Поэтому возможно повышение риска побочных эффектов зидовудина. Пациенты должны тщательно наблюдаться на предмет развития связанных с зидовудином побочных реакций.

Некоторые азолы в сочетании с терфенадином ассоциировались с возникновением серьезных нарушений ритма, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsade de pointes), вследствие увеличения продолжительности интервала QT на ЭКГ. Исследования, проведенные с флуконазолом, показали, что при суточной дозе флуконазола 200 мг не наблюдалось удлинения интервала QT. При применении флуконазола в дозе 400 или 800 мг наблюдалось значимое повышение концентрации терфенадина в плазме. Прием флуконазола в дозе 400 мг и более в сочетании с терфенадином противопоказан. Пациенты должны тщательно наблюдаться при одновременном приеме терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/cут.

Гидрохлоротиазид увеличивает концентрацию флуконазола в плазме на 40% (клиническая значимость маловероятна).

Флуконазол увеличивает концентрацию в плазме и T1/2 гипогликемических лекарственных средств для перорального применения, производных сульфонилмочевины: хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида. Следует периодически контролировать концентрацию глюкозы в крови (риск гипогликемии) и, если необходимо, производить коррекцию дозы пероральных гипогликемических лекарственных средств.

При одновременном приеме флуконазола во время лечения производными кумарина (варфарин) наблюдалось увеличение протромбинового времени. У пациентов, одновременно получающих непрямые антикоагулянты, производные кумарина, требуется тщательный контроль протромбинового времени.

Одновременное применение флуконазола и рифабутина может привести к увеличению концентрации последнего в плазме; при одновременном применении описаны случаи увеита.

Флуконазол снижает клиренс теофиллина и повышает его концентрацию плазме. Больные, которые получают высокие дозы теофиллина или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина.

Флуконазол клинически значимо повышает концентрацию в плазме фенитоина. При одновременном применении необходимо осуществлять контроль концентрации фенитоина в плазме и, при необходимости, проводить коррекцию дозы.

Флуконазол повышает AUC циклоспорина. При одновременном применении флуконазола (200 мг/сут) и циклоспорина (2.7 мг/кг/сут) у пациентов с трансплантацией почки величина AUC циклоспорина была повышена в 1.8 раза.

При одновременном применении флуконазола в дозе 50 мг и пероральных контрацептивов не наблюдалось значимых изменений плазменных концентраций этинилэстрадиола и левоноргестрела, но при применении 200 мг флуконазола наблюдалось увеличение AUC этинилэстрадиола на 40% и левоноргестрела - на 24%. Поэтому не ожидается влияния флуконазола на эффективность комбинированных пероральных контрацептивов.

Азитромицин

Антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.

При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

Азитромицин не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию в крови карбамазепина, циметидина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира,мидазолама, теофиллина, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола, цетиризина, силденафила, аторвастатина, рифабутина и метилпреднизолона при одновременном применении.

Необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении терфенадина и азитромицина, поскольку было установлено, что одновременный прием терфенадина и различных видов антибиотиков вызывает аритмию и удлинение интервала QT. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина.

Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).

Макролиды замедляют выведение, повышают концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические лекарственные средства), однако при применении азалидов (в т.ч. азитромицина) такого вида взаимодействия не отмечалось.

Линкозамиды ослабляют, а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.

При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, т.к. многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его концентрацию в плазме крови.

При необходимости совместного применения азитромицина с циклоспорином рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови из-за значительного увеличения AUC.

При одновременном применении с зидовудином азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками зидовудина и его глюкуронированного метаболита. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита - фосфорилированного зидовудина в моноцитах. Клиническое значение данного факта не известно.

При одновременном применении с нелфинавиром возможно увеличение концентрации азитромицина в плазме крови, не сопровождающееся значимым увеличением побочных реакций и не требующее коррекции дозы препаратов.

Секнидазол

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов. Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). При одновременном приеме с препаратами лития повышает его концентрацию в плазме.

Усиливает гипогликемический эффект инсулина и пероральных гипогликемических средств.

Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола.

drugs.thead.ru

Сафоцид — Лекарства — Справочники — Медицинский портал «МЕД-инфо»

САФОЦИД

Фармакологическое действие

Комбинированный набор, содержащий противогрибковый препарат, антибиотик и антибактериальный препарат с противопротозойной активностью.

Флуконазол - противогрибковый препарат, производное триазола, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.

Эффективен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.

Азитромицин - антибиотик широкого спектра действия, представитель подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

Активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококков групп C, F и G, Staphylococcus aureus, Streptococcus viridans; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Азитромицин не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Секнидазол - противомикробный бактерицидный препарат, синтетическое производное нитроимидазола.

Активен в отношении облигатных анаэробных бактерий (споро- и неспорообразующих), возбудителей некоторых протозойных инфекций: Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica.

Секнидазол не активен в отношении аэробных бактерий.

Повышает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к этанолу (дисульфирамоподобное действие). Взаимодействует с ДНК, вызывает нарушение спиральной структуры, разрыв нитей, подавление синтеза нуклеиновых кислот и гибель клетки.

Фармакокинетика

Флуконазол

Всасывание

После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет 90%. При приеме натощак в дозе 150 мг Cmax в плазме крови составляет 90% от содержания в плазме при в/в введении - 2.5-3.5 мг/л. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. Cmax в плазме достигает пика через 0.5-1.5 ч после приема. Концентрация в плазме находится в прямо пропорциональной зависимости от дозы.

Распределение

Введение ударной дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь концентрации, соответствующей 90% Css, к 2 дню. При приеме препарата 1 раз/сут. 90% уровень Css достигается к 4-5 дню лечения.

Vd приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы - 11-12%.

Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% от уровня его в плазме. В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные.

Выведение

T1/2 флуконазола составляет около 30 ч.

Примерно 80% выводится с мочой в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален КК. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.

Азитромицин

Всасывание

После приема внутрь азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. При дозе 500 мг Cmax азитромицина в плазме крови достигается через 2.5-2.96 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.

Распределение

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в т.ч. в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-15 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой Vd - 31.1 л/кг и высокий плазменный клиренс.

Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

Метаболизм

Метаболизируется в печени путем деметилирования, образующиеся метаболиты неактивны.

Выведение

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: T1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч - в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Секнидазол

Всасывание и распределение

Абсорбция высокая, биодоступность составляет 80%. После однократного приема внутрь в дозе 2 г Tmax составляет 4 ч.

Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени.

Выводится с мочой в течение 72 ч (16% дозы).

Показания к применению препарата САФОЦИД

Сочетанные инфекции мочеполового тракта, передающиеся половым путем:

— гонорея;

— трихомониаз;

— хламидиоз;

— бактериальный вагиноз;

— грибковые инфекции;

— сопутствующие специфические и неспецифические циститы, уретриты, вульвовагиниты, цервициты.

Режим дозирования

Препарат следует принимать внутрь - одновременно все 4 таблетки (1 таблетки флуконазола, 1 таблетки азитромицина и 2 таблетки секнидазола), входящие в состав блистера, за 1 ч до еды или через 2 ч после еды однократно.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - нарушения ритма сердца.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушения пищеварения, боли в животе, метеоризм, отсутствие аппетита.

Со стороны органов чувств: редко - нарушения вкуса.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения.

Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, анафилактические реакции.

Прочие: очень редко - головная боль, головокружение, стоматит.

Противопоказания к применению препарата САФОЦИД

— органические заболевания ЦНС;

— одновременное применение терфенадина, астемизола или других препаратов, удлиняющих интервал QT;

— беременность;

— период лактации;

— детский возраст;

— повышенная чувствительность к флуконазолу и другим азольным соединениям;

— повышенная чувствительность к азитромицину и другим макролидам;

— повышенная чувствительность к секнидазолу и другим нитроимидазолам.

С осторожностью следует применять препарат одновременно с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися изоферментами системы цитохрома P450.

Применение препарата САФОЦИД при беременности и кормлении грудью

Сафоцид противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей в возрасте до 12 лет

Противопоказание: детский возраст.

Особые указания

Одновременное применение флуконазола и пероральных гипогликемических средств у больных сахарным диабетом допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии.

При одновременном назначении варфарина и азитромицина необходим тщательный контроль протромбинового времени.

Передозировка

Данные о передозировке препарата Сафоцид не предоставлены.

Лекарственное взаимодействие

Флуконазол

При одновременном применении флуконазола и варфарина увеличивается протромбиновое время, в среднем, на 12%. В связи с этим рекомендуется тщательно следить за показателями протромбинового времени у пациентов, получающих препарат в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.

Флуконазол увеличивает T1/2 из плазмы пероральных гипогликемических средств - производных сульфонилмочевины (в т.ч. хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) у здоровых людей. Одновременное применение флуконазола и пероральных гипогликемических средств допускается, но врачу следует иметь в виду возможность развития гипогликемии.

Пациенты, получающие высокие дозы теофиллина или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина, т.к. прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы.

Противопоказано одновременное применение флуконазола с терфенадином, астемизолом или другими препаратами, удлиняющими интервал QT.

При одновременном применении флуконазола с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися изоферментами системы Р450 следует соблюдать осторожность.

Азитромицин

Антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.

При одновременном применении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта. Следует тщательно контролировать протромбиновое время у пациентов.

При одновременном применении азитромицина с дигоксином концентрация последнего в плазме крови повышается.

При одновременном применении азитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином усиливается токсическое действие (вазоспазм, дизестезия).

Азитромицин замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (в т.ч. карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и другие ксантиновые производные), за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.

Линкозамиды ослабляют, тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.

Секнидазол

Усиливает гипогликемический эффект инсулина и пероральных гипогликемических средств. При совместном применении с этанолом возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (в т.ч. спазмы в животе, тошнота, рвота, головная боль, прилив крови к лицу).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.

med-info.ru

инструкция по применению, описание, фармакологические свойства, противопоказания, передозировка. Отзывы врачей, рекомендации.

Фармакологическое действие

Комбинированный набор, содержащий противогрибковый препарат, антибиотик и антибактериальный препарат с противопротозойной активностью.

Флуконазол - противогрибковый препарат, производное триазола, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.

Эффективен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.

Азитромицин - антибиотик широкого спектра действия, представитель подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

Активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококков групп C, F и G, Staphylococcus aureus, Streptococcus viridans; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Азитромицин не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Секнидазол - противомикробный бактерицидный препарат, синтетическое производное нитроимидазола.

Активен в отношении облигатных анаэробных бактерий (споро- и неспорообразующих), возбудителей некоторых протозойных инфекций: Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica.

Секнидазол не активен в отношении аэробных бактерий.

Повышает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к этанолу (дисульфирамоподобное действие). Взаимодействует с ДНК, вызывает нарушение спиральной структуры, разрыв нитей, подавление синтеза нуклеиновых кислот и гибель клетки.

Фармакокинетика

Флуконазол

Всасывание

После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет 90%. При приеме натощак в дозе 150 мг Cmax в плазме крови составляет 90% от содержания в плазме при в/в введении - 2.5-3.5 мг/л. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. Cmax в плазме достигает пика через 0.5-1.5 ч после приема. Концентрация в плазме находится в прямо пропорциональной зависимости от дозы.

Распределение

Введение ударной дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь концентрации, соответствующей 90% Css, к 2 дню. При приеме препарата 1 раз/сут 90% уровень Css достигается к 4-5 дню лечения.

Vd приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы - 11-12%.

Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% от уровня его в плазме. В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные.

Выведение

T1/2 флуконазола составляет около 30 ч.

Примерно 80% выводится с мочой в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален КК. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.

Азитромицин

Всасывание

После приема внутрь азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. При дозе 500 мг Cmax азитромицина в плазме крови достигается через 2.5-2.96 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.

Распределение

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в т.ч. в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-15 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой Vd - 31.1 л/кг и высокий плазменный клиренс.

Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

Метаболизм

Метаболизируется в печени путем деметилирования, образующиеся метаболиты неактивны.

Выведение

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: T1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч - в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Секнидазол

Всасывание и распределение

Абсорбция высокая, биодоступность составляет 80%. После однократного приема внутрь в дозе 2 г Tmax составляет 4 ч.

Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени.

Выводится с мочой в течение 72 ч (16% дозы).

Показания

Сочетанные инфекции мочеполового тракта, передающиеся половым путем:

— гонорея;

— трихомониаз;

— хламидиоз;

— бактериальный вагиноз;

— грибковые инфекции;

— сопутствующие специфические и неспецифические циститы, уретриты, вульвовагиниты, цервициты.

Режим дозирования

Препарат следует принимать внутрь - одновременно все 4 таб. (1 таб. флуконазола, 1 таб. азитромицина и 2 таб. секнидазола), входящие в состав блистера, за 1 ч до еды или через 2 ч после еды однократно.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - нарушения ритма сердца.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушения пищеварения, боли в животе, метеоризм, отсутствие аппетита.

Со стороны органов чувств: редко - нарушения вкуса.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения.

Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, анафилактические реакции.

Прочие: очень редко - головная боль, головокружение, стоматит.

Противопоказания

— органические заболевания ЦНС;

— одновременное применение терфенадина, астемизола или других препаратов, удлиняющих интервал QT;

— беременность;

— период лактации;

— детский возраст;

— повышенная чувствительность к флуконазолу и другим азольным соединениям;

— повышенная чувствительность к азитромицину и другим макролидам;

— повышенная чувствительность к секнидазолу и другим нитроимидазолам.

С осторожностью следует применять препарат одновременно с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися изоферментами системы цитохрома P450.

Беременность и лактация

Сафоцид противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

Одновременное применение флуконазола и пероральных гипогликемических средств у больных сахарным диабетом допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии.

При одновременном назначении варфарина и азитромицина необходим тщательный контроль протромбинового времени.

Передозировка

Данные о передозировке препарата Сафоцид не предоставлены.

Лекарственное взаимодействие

Флуконазол

При одновременном применении флуконазола и варфарина увеличивается протромбиновое время, в среднем, на 12%. В связи с этим рекомендуется тщательно следить за показателями протромбинового времени у пациентов, получающих препарат в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.

Флуконазол увеличивает T1/2 из плазмы пероральных гипогликемических средств - производных сульфонилмочевины (в т.ч. хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) у здоровых людей. Одновременное применение флуконазола и пероральных гипогликемических средств допускается, но врачу следует иметь в виду возможность развития гипогликемии.

Пациенты, получающие высокие дозы теофиллина или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина, т.к. прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы.

Противопоказано одновременное применение флуконазола с терфенадином, астемизолом или другими препаратами, удлиняющими интервал QT.

При одновременном применении флуконазола с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися изоферментами системы Р450 следует соблюдать осторожность.

Азитромицин

Антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.

При одновременном применении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта. Следует тщательно контролировать протромбиновое время у пациентов.

При одновременном применении азитромицина с дигоксином концентрация последнего в плазме крови повышается.

При одновременном применении азитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином усиливается токсическое действие (вазоспазм, дизестезия).

Азитромицин замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (в т.ч. карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и другие ксантиновые производные), за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.

Линкозамиды ослабляют, тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.

Секнидазол

Усиливает гипогликемический эффект инсулина и пероральных гипогликемических средств. При совместном применении с этанолом возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (в т.ч. спазмы в животе, тошнота, рвота, головная боль, прилив крови к лицу).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.

www.medkrug.ru

Сафоцид | Мой уролог

Набор таблеток трех видов:

Таблетки розового цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской; на изломе — розового цвета (1 шт. в блистере).

1 таб.
флуконазол 150 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат двухосновной (безводный), натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, краситель пунцовый 4R.

Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, капсуловидной формы, с риской; на изломе — ядро белого или почти белого цвета. (1 шт. в блистере).

1 таб.
азитромицин 1 г

Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, натрия кроскармеллоза, повидон К-30, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Состав оболочки: гипромеллоза, диэтилфталат, тальк, титана диоксид, макрогол 4000, краситель пунцовый 4R.

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с риской; на изломе — белого или почти белого цвета (2 шт. в блистере).

1 таб.
секнидазол 1 г

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмала гликолат, повидон-30, тальк очищенный, магния стеарат.

Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, диэтилфталат, тальк очищенный, титана диоксид, макрогол 4000.

4 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Комбинированный препарат с противопротозойным, противогрибковым и антибактериальным действием

Регистрационные №№:

  • набор таблеток трех видов: 4 шт., в т.ч.: таб. флуконазола 150 мг: 1 шт.; таб. азитромицина, покр. оболочкой, 1 г: 1 шт.; таб. секнидазола, покр. оболочкой, 1 г: 2 шт. - ЛС-002448, 29.12.06

03uro.ru

Сафоцид

Форма выпуска, примерная цена в аптеках:

  • таблеток набор бл

Показания к применению

Сочетанные инфекции мочеполового тракта, передающиеся половым путем: гонорея, трихомониаз, хламидиоз, бактериальный вагиноз, грибковые инфекции, сопутствующие специфические и неспецифические циститы, уретриты, вульвовагиниты, цервициты.

Способ применения и дозы

Принимают внутрь одновременно все 4 таблетки (1 таб. флуконазола, 1 таб. азитромицина и 2 таб. секнидазола), входящие в состав блистера, за 1 ч до еды или через 2 ч после еды однократно.

Противопоказания

Органические заболевания ЦНС, беременность, период лактации, детский возраст, одновременный прием терфенадина, астемизола или других препаратов, удлиняющих интервал QT, повышенная чувствительность к флуконазолу и другим азольным соединениям, к азитромицину и другим макролидам, секнидазолу и другим нитроимидазолам.С осторожностью применять одновременно с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися изоферментами системы P450.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца.Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушения пищеварения, боли в животе, метеоризм, отсутствие аппетита.Со стороны органов чувств: нарушения вкуса.Со стороны системы кроветворения: лейкопения.Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, анафилактические реакции.Прочие: головная боль, головокружение, стоматит.

Фармакологическая группа

Комбинированные противомикробные средства

Фармакологическое действие

Комбинированный набор, содержащий противогрибковый препарат, антибиотик и противомикробный препарат с противопротозойной активностью. Флуконазол - противогрибковый препарат, производное триазола, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Эффективен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Азитромицин - антибиотик широкого спектра действия, представитель подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. При создании в очаге воспадения высоких концентраций оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококков групп C, F и G, Staphylococcus aureus, Streptococcus viridans; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Азитромицин не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину. Секнидазол - противомикробный бактерицидный препарат, синтетическое производное нитроимидазола. Активен в отношении облигатных анаэробных бактерий (споро- и неспорообразующих), возбудителей некоторых протозойных инфекций: Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica. Не активен в отношении аэробных бактерий.

Состав

Флуконазол, азитромицин, секнидазол.

Взаимодействие

Флуконазол.При одновременном применении флуконазола и варфарина увеличивается протромбиновое время. В связи с этим рекомендуется тщательно следить за показателями протромбинового времени у больных, получающих препарат в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами. Флуконазол увеличивает T1/2 из плазмы пероральных гипогликемизирующих средств - производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) у здоровых людей.Пациенты, получающие высокие дозы теофиллина или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина, т.к. прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы.Азитромицин.Антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина. При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта. При одновременном применении с дигоксином его концентрация в плазме крови повышается. При одновременном применении азитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином усиливается токсическое действие (вазоспазм, дизестезия). Азитромицин замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и другие ксантиновые производные), за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином. Линкозамины ослабляют, тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.Секнидазол.Усиливает гипогликемический эффект инсулина и пероральных гипогликемических средств. При совместном применении с этанолом возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (спазмы в животе, тошнота, рвота, головная боль, прилив крови к лицу).

Особые указания

Совместное применение флуконазола и пероральных гипогликемических средств у больных сахарным диабетом допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии. При одновременном назначении варфарина и азитромицина необходим тщательный контроль протромбинового времени.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°C.

Порядок отпуска препарата Сафоцид

По рецепту врача

Источник: www.aptekarsk.ru

provizor.org

инструкция по применению и аннотация

Препарат: САФОЦИД
Активное вещество: azithromycin, fluconazole, secnidazole
Код АТХ: J01FA10
КФГ: Комбинированный препарат с противопротозойным, противогрибковым и антибактериальным действием
Рег. номер: ЛС-002448
Дата регистрации: 29.12.06
Владелец рег. удост.: LYKA LABS Ltd. {Индия}

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Набор таблеток трех видов:

Таблетки розового цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской; на изломе — розового цвета (1 шт. в блистере).

Таблетки1 таб.
флуконазол150 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат двухосновной (безводный), натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, краситель "пунцовый лак 4R".

Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, капсуловидной формы, двояковыпуклые, с риской; на изломе — ядро белого или почти белого цвета. (1 шт. в блистере).

Таблетки1 таб.
азитромицин1 г

Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, натрия кроскармеллоза, повидон К-30, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (безводный).

Состав оболочки: гипромеллоза, диэтилфталат, тальк (магния гидросиликат очищенный), титана диоксид, макрогол 4000, краситель "пунцовый лак 4R".

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с риской; на изломе — белого или почти белого цвета (2 шт. в блистере).

Таблетки1 таб.
секнидазол1 г

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (безводный), натрия крахмала гликолат, повидон-30, тальк очищенный, магния стеарат.

Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, диэтилфталат, тальк очищенный, титана диоксид, макрогол 4000.

4 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Комбинированный набор, содержащий противогрибковый препарат, антибиотик и противомикробный препарат с противопротозойной активностью.

Флуконазол - противогрибковый препарат, производное триазола, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.

Эффективен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis и Histoplasma capsulatum.

Азитромицин - антибиотик широкого спектра действия, представитель подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

Активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококков групп C, F и G, Staphylococcus aureus, Streptococcus viridans; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.

Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Секнидазол - противомикробный бактерицидный препарат, синтетическое производное нитроимидазола.

Активен в отношении облигатных анаэробных бактерий (споро- и неспорообразующих), возбудителей некоторых протозойных инфекций: Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica.

Секнидазол неактивен в отношении аэробных бактерий.

Повышает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к этанолу (дисульфирамоподобное действие). Взаимодействует с ДНК, вызывает нарушение спиральной структуры, разрыв нитей, подавление синтеза нуклеиновых кислот и гибель клетки.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Флуконазол

Всасывание

После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет 90%. При приеме натощак в дозе 150 мг Cmax в плазме крови составляет 90% от содержания в плазме при в/в введении - 2.5-3.5 мг/л. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. Cmax в плазме достигает пика через 0.5-1.5 ч после приема. Концентрация в плазме находится в прямо пропорциональной зависимости от дозы.

Распределение

Введение ударной дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь концентрации, соответствующей 90% Css, к 2 дню. При приеме препарата 1 раз/сут 90% уровень Css достигается к 4-5 дню лечения.

Vd приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы - 11-12%.

Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% от уровня его в плазме. В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные.

Выведение

T1/2 флуконазола составляет около 30 ч.

Примерно 80% выводится с мочой в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален КК. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.

Азитромицин

Всасывание

После приема внутрь азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. При дозе 300 мг Cmax азитромицина в плазме крови достигается через 2.5-2.96 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.

Распределение

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в т.ч. в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-15 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием кларитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это в свою очередь определяет большой Vd - 31.1 л/кг и высокий плазменный клиренс.

Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, эритромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

Метаболизм

Метаболизируется в печени путем деметилирования, образующиеся метаболиты неактивны.

Выведение

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: T1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч - в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Секнидазол

Всасывание и распределение

Абсорбция высокая, биодоступность составляет 80%. После однократного приема внутрь в дозе 2 г Tmax составляет 4 ч.

Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени.

Выводится с мочой в течение 72 ч (16% дозы).

ПОКАЗАНИЯ

Сочетанные инфекции мочеполового тракта, передающиеся половым путем:

— гонорея;

— трихомониаз;

— хламидиоз;

— бактериальный вагиноз;

— грибковые инфекции;

— сопутствующие специфические и неспецифические циститы, уретриты, вульвовагиниты, цервициты.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Препарат следует принимать внутрь - одновременно все 4 таб. (1 таб. флуконазола, 1 таб. азитромицина и 2 таб. секнидазола), входящие в состав блистера, за 1 ч до еды или через 2 ч после еды однократно.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - нарушения ритма сердца.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушения пищеварения, боли в животе, метеоризм, отсутствие аппетита.

Со стороны органов чувств: редко - нарушения вкуса.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения.

Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, анафилактические реакции.

Прочие: очень редко - головная боль, головокружение, стоматит.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

— органические заболевания ЦНС;

— одновременное применение терфенадина, астемизола или других препаратов, удлиняющих интервал QT;

— беременность;

— период лактации;

— детский возраст;

— повышенная чувствительность к флуконазолу и другим азольным соединениям;

— повышенная чувствительность к азитромицину и другим макролидам;

— повышенная чувствительность к секнидазолу и другим нитроимидазолам.

С осторожностью следует применять препарат одновременно с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися изоферментами системы цитохрома P450.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Сафоцид противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Одновременное применение флуконазола и пероральных гипогликемических средств у больных сахарным диабетом допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии.

При одновременном назначении варфарина и азитромицина необходим тщательный контроль протромбинового времени.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Данные о передозировке препарата Сафоцид не предоставлены.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Флуконазол

При одновременном применении флуконазола и варфарина увеличивается протромбиновое время, в среднем, на 12%. В связи с этим рекомендуется тщательно следить за показателями протромбинового времени у пациентов, получающих препарат в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.

Флуконазол увеличивает T1/2 из плазмы пероральных гипогликемизирующих средств - производных сульфонилмочевины (в т.ч. хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) у здоровых людей. Одновременное применение флуконазола и пероральных гипогликемических средств допускается, но врачу следует иметь в виду возможность развития гипогликемии.

Пациенты, получающие высокие дозы теофиллина или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина, т.к. прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы.

Противопоказано одновременное применение флуконазола с терфенадиом, астемизолом или другими препаратами, удлиняющими интервал QT.

При одновременном применении флуконазола с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися изоферментами системы Р450 следует соблюдать осторожность.

Азитромицин

Антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.

При одновременном применении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта. Следует тщательно контролировать протромбиновое время у пациентов.

При одновременном применении азитромицина с дигоксином концентрация последнего в плазме крови повышается.

При одновременном применении азитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином усиливается токсическое действие (вазоспазм, дизестезия).

Азитромицин замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (в т.ч. карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и другие ксантиновые производные), за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.

Линкозамины ослабляют, тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.

Секнидазол

Усиливает гипогликемический эффект инсулина и пероральных гипогликемических средств. При совместном применении с этанолом возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (в т.ч. спазмы в животе, тошнота, рвота, головная боль, прилив крови к лицу).

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.

docvita.ru


Смотрите также

Серозометра: Лечение Народными Средствами

Серозометра: причины возникновения, симптомы и лечение Патологическое скопление в полости матки жидкости — серозометра, довольно серьезный симптом. Промедление… Подробнее...
Палец

Щелкающий Палец: Лечение Народными Средствами

Какие существуют способы избавления от щелкающих суставов Когда палец (или даже несколько) заклинивает во время сгибания или раздается непривычное щелканье, то… Подробнее...
Простатит

Затрудненное Мочеиспускание У Мужчин: Лечение Народными Средствами

Из-за чего возникает затрудненное мочеиспускание у мужчин Проблемы с мочеиспусканием у мужчин встречаются достаточно часто, причем даже в молодом возрасте, но… Подробнее...