Механизм действия димедрол


Димедрол (Дифенгидрамин) [LifeBio.wiki]

Молекула Дифенгидрамина

Описание препарата Димедрол (Дифенгидрамин)

Фармакологическая группа: антигистаминные препараты; противоаллергические препараты
Воздействие на рецепторы: гистаминовые Н1-рецепторы; мускариновые ацетилхолиновые рецепторы
Систематическое (IUPAC) название: 2 - (дифенилметокси)-N, N-диметилэтанамин
Торговые названия: Benadryl, Unisom, Sominex, ZzzQuil, NyQuil
Правовой статус: доступен в аптеках без рецепта (S2) (AU)
Применение: перорально, парентерально (внутримышечно и внутривенно), местно, в виде суппозиториев
Биодоступность: 40-60%
Связывание с белками плазмы: 98-99%
Метаболизм: различные ферменты цитохрома Р450 в печени: CYP2D6 (80%), 3A4 (10%)
Период полураспада: 8 часов (у детей)
от 9 до 12 часов (у взрослых)
17 часов (у пожилых людей)
Выделение: 94% через мочу, 6% через фекалии
Формула: C17H21NO
Мол. масса: 255,355 г/моль
Дифенгидрамин (сокращенно DPH, иногда DHM) представляет собой антигистаминный препарат первого поколения, обладающий антихолинергическим, противокашлевым, противорвотным и седативными свойствами, использующийся в основном для лечения аллергии. Он также используется в лечении лекарственно - индуцированного паркинсонизма и других экстрапирамидных симптомов. Препарат обладает сильным снотворным эффектом и утвержден FDA в качестве доступного без рецепта снотворного средства, особенно в форме цитрата дифенгидрамина. Он производится и продается под торговой маркой Бенадрил от McNeil-PPC (подразделение Johnson & Johnson) в США, Канаде и Южной Африке (торговые названия в других странах - Димедрол, Daedalon и Nytol). Препарат также доступен в качестве генерика или препарата собственной торговой марки.

Применение Димедрола (Дифенгидрамина)

Димедрол – это антигистаминный препарат первого поколения, используемый для лечения ряда заболеваний, включая аллергические симптомы и зуд, простуду, бессонницу, болезни движения и экстрапирамидные симптомы.
Дифенгидрамин является значительно более эффективным в лечении аллергии, чем антигистаминные препараты нового поколения. Как следствие, он часто используется в тех случаях, когда при аллергических реакциях требуется быстрое, эффективное средство против массового высвобождения гистамина. Димедрол доступен как препарат, разрешенный к продаже в аптеках без рецепта Раствор для инъекций Димедрола отпускается только по рецепту врача. Инъекции Димедрола могут быть использованы в случае реакций, угрожающих жизни (анафилаксии) на такие аллергены, как пчелиные укусы, арахис или латекс, в качестве дополнения к адреналину.
Как сильный антагонист ацетилхолина на мускариновых рецепторах, Дифенгидрамин используется для лечения экстрапирамидных симптомов, близких к болезни Паркинсона, вызванных типичными антипсихотическими препаратами. Антагонизм мускариновых рецепторов приводит к коррекции уровней дофамина, нейромедиатора, отвечающего за управление двигательной функцией головного мозга, аналогично действию других антимускариновых препаратов, таких как атропин. Димедрол может вызывать сильный седативный эффект и также применяется в качестве анксиолитического средства. Кроме того, было доказано, что препарат имеет мягкий анти-обсессивный эффект. Первоначально разработанный в качестве контрольного препарата, он и в действительности производит значительное уменьшение симптомов обсессивно-компульсивного расстройства.
Из-за этих седативных свойств, Димедрол широко применяется при бессоннице в составе безрецептурных препаратов для сна. Максимальная рекомендованная доза, в соответствии с указанием FDA США, составляет 50 мг (в виде соли гидрохлорида). Препарат входит в качестве компонента в несколько продуктов, продаваемых как снотворные средства, по отдельности или в комбинации с другими ингредиентами, такими как ацетаминофен (парацетамол). Примером последнего является препарат Tylenol PM. Примеры продуктов, включающих дифенгидрамин в качестве единственного активного ингредиента – Unisom, Tylenol Simply Sleep, Nytol, ZzzQuil и Sominex (версия продается в США и Канаде; в Великобритании используется Прометазин). Толерантность по отношению к седативным эффектам Дифенгидрамина проявляется очень быстро, после трех дней использования при общей дозировке средство уже не более эффективно, чем плацебо.
Димедрол также имеет противорвотные свойства, что делает его полезным в облегчении симптомов тошноты при морской болезни. Так как препарат вызывает значительную седацию у многих пользователей, более предпочтительным для использования может быть более новое поколение антигистаминных препаратов, в том числе Лоратадин, Цетиризин и Дименгидринат.
Также доступен Дифенгидрамин местного применения, в том числе в виде кремов, лосьонов, гелей и аэрозолей. Они используются для облегчения зуда и имеют преимущество, вызывая гораздо меньше системных эффектов (то есть, сонливость), чем пероральные формы препарата. Дифенгидрамин при местном применении также имеет анестезирующие свойства, и применяется у пациентов с аллергией на общие местные анестетики, такие как Лидокаин.

Побочные эффекты Димедрола (Дифенгидрамина)

Димедрол является мощным антихолинергическим препаратом. Этот эффект отвечает за такие побочные эффекты, как сухость во рту и горле, учащенное сердцебиение, расширение зрачков, задержка мочи, запор, и, при больших дозах, галлюцинации или бред. Другие побочные эффекты включают в себя двигательные нарушения (атаксия), покраснение кожи, нарушение зрения в точке близкого видения из-за циклоплегии, аномальную чувствительность к яркому свету (светобоязнь), седативный эффект, трудности с концентрацией внимания, краткосрочную потерю памяти, нарушения зрения, нерегулярное дыхание, головокружение, раздражительность, кожный зуд, спутанность сознания, снижение температуры тела (во всем теле, в руках и/или ногах), временную эректильную дисфункцию, возбудимость, и, несмотря на то, что препарат может быть использован для лечения тошноты, более высокие дозы могут вызвать рвоту. Некоторые побочные эффекты, такие как судороги, могут быть отложены до того момента, пока не начнет отступать сонливость, а человек не перейдет в более активный режим.
В качестве побочного действия Димедрола, может проявляться эффект трепетания-мерцания.
Острое отравление препаратом может быть смертельным, и приводить к сердечно-сосудистой недостаточности и смерти в течение 2-18 часов, а в целом лечится с использованием симптоматического и поддерживающего подходов. Диагностика токсичности основана на истории болезни и клинической картине, а не на данных о конкретных уровнях препарата в организме. Существует несколько уровней данных, убедительно указывающих на то, что Дифенгидрамин (аналогично хлорфенирамину) может блокировать калиевый канал замедленного выпрямления и, как следствие, продлевать интервал QT, что приводит к сердечной аритмии, такой, как трепетание-мерцание.
Не существует специфического антидота для борьбы с токсичностью Дифенгидрамина, но в случаях тяжелого бреда или тахикардии антихолинергический синдром лечится при помощи Физостигмина.
У некоторых пациентов может возникать аллергическая реакция на Димедрол в виде крапивницы. Также в качестве побочного эффекта могут проявляться беспокойство или акатизия, усугубляемые повышенным уровнем Димедрола. Поскольку Димедрол широко метаболизируется в печени, лицами с нарушением функций печени следует проявлять осторожность при приеме препарата.

Особые предостережения

Дифенгидрамин не рекомендуется пациентам старше 60 лет или детям в возрасте до шести лет без консультации врача. Этим группам населения следует принимать антигистаминные препараты второго поколения, такие как Лоратадин, Дезлоратадин, Фексофенадин, Цетиризин, Левоцетиризин и Азеластин. Благодаря своим сильным антихолинергическим эффектам, Дифенгидрамин входит в список препаратов ограниченного использования для пожилых людей.
Димедрол входит в категорию B в классификации FDA по безопасности лекарственных средств во время беременности. Дифенгидрамин также выделяется в грудное молоко. Парадоксальные реакции на Димедрол были зарегистрированы, в частности, среди детей, и было показано, что вместо седативного эффекта препарат может вызывать возбуждение.

Обнаружение Димедрола (Дифенгидрамина) в организме

Количество Дифенгидрамина в крови, плазме или сыворотке может быть количественно измерено. В качестве скрининг-теста может быть использована газовая хроматография с масс-спектрометрией (ГХ-МС) с электронной ионизацией в режиме полного сканирования. Для быстрого скрининга препарата в моче используются иммунологические данные, основанные на принципе конкурентного связывания, которые могут показывать ложно-положительные результаты на Метадон для пациентов, применяющих Димедрол. Количественная оценка может использоваться для мониторинга терапии, подтверждения диагноза отравления у госпитализированных пациентов, представления доказательства при нарушении правил вождения, или для помощи в расследовании смерти.

Механизм действия Димедрола (Дифенгидрамина)

Дифенгидрамин является обратным агонистом рецептора гистаминовых h2 рецепторов. Он является членом класса антигистаминных препаратов этаноламинов. Путем ликвидации последствий воздействия гистамина на капилляры, он может уменьшать интенсивность аллергических симптомов. Дифенгидрамин также пересекает гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и является централизованным антагонистом рецепторов h2. Его воздействие на центральные h2 рецепторы вызывает эффект сонливости.
Как и многие другие антигистаминные препараты первого поколения, Димедрол также является мощным антимускариновым препаратом (конкурентным антагонистом мускариновых ацетилхолиновых рецепторов) и, таким образом, при высоких дозах может вызывать антихолинергический синдром. Дифенгидрамин применяют в качестве антипаркинсонного препарата из-за его блокирующих воздействий на мускариновых рецепторах ацетилхолина в головном мозге.
Димедрол также действует как внутриклеточный блокатор натриевых каналов, что отвечает за его действие в качестве местного анестетика. Димедрол ингибирует обратный захват серотонина. Кроме того, Димедрол является потенциатором анестезии, вызванной использованием морфина у крыс.

Фармакокинетика Димедрола (Дифенгидрамина)

Биодоступность Димедрола при приеме внутрь находится в диапазоне 40-60%, а пиковые концентрации в плазме наблюдаются приблизительно через 2-3 часа после приема. Основной путь метаболизма – это два последовательных деметилирования третичного амина. Полученный в результате этого первичный амин далее окисляется до карбоновой кислоты. Период полувыведения составляет всего лишь 8 часов у детей, и до 17 часов у пожилых людей.

Рекреационное использование Димедрола (Дифенгидрамина)

Димедрол иногда используется в качестве рекреационного наркотика, зачастую людьми, которые не имеют доступа к незаконным препаратам. Эти люди используют его из-за седативного эффекта, а также индуцированных бредом галлюцинаций при больших дозах. Злоупотребление дифенгидрамином может вызывать:
Эйфорию
Дисфорию
Галлюцинации (слуховые, зрительные и т.д.)
Учащенное сердцебиение
Чрезмерную сонливость
Сильное головокружение
Нарушения речи (невнятная, ускоренная речь и т.д.)
Рефлекторную гиперемию кожи
Сухость во рту и горле
Дрожь
Судороги
Неспособность мочиться
Рвоту
Двигательные нарушения
Тревогу/нервозность
Дезориентацию
Боль в желудке
Бред
Кому
Смерть

История

Дифенгидрамин был открыт в 1943 году д-ром George Rieveschl, бывшим профессором Университета Цинциннати. В 1946 году препарат становится первым антигистаминным рецептурным препаратом, одобренным FDA США. Дифенгидрамин, N, N-диметил-(дифенилметокси) этиламин, был синтезирован путем простой реакции бензгидрил бромида и 2-диметиламиноэтанола.

Синтез Димедрола (Дифенгидрамина)

В 1960 году было обнаружено, что Дифенгидрамин ингибирует обратный захват нейромедиатора серотонина. Это открытие привело к поиску жизнеспособного антидепрессанта с аналогичной структурой и меньшим количеством побочных эффектов, что привело к изобретению Флуоксетина (Prozac), ингибитора обратного захвата серотонина (СИОЗС). Аналогичный поиск ранее привел к синтезу первого СИОЗС Зимелидина, из Бромфенирамина, который также является антигистамином.

Общество и культура

Дифенгидрамин иногда используется рекреационно в качестве средства, вызывающего делириум или как потенциатора действия алкоголя, опиатов, Декстрометорфана и других депрессантов. Считается, что Димедрол имеет ограниченный потенциал злоупотреблений из-за его потенциально серьезных побочных эффектов и ограниченного эффекта эйфории, и не является контролируемым веществом (в США). С 2002 года FDA США потребовало специальной предупреждающей маркировки для некоторых продуктов, содержащих Дифенгидрамин, поскольку зачастую Дифенгидрамин присутствует в посмертных образцах, собранных в ходе расследования в случаях внезапной смертности у младенцев; препарат может играть определенную роль в этих событиях.
Димедрол входит в число запрещенных и контролируемых веществ в Республике Замбии. Путешественникам запрещено ввозить этот препарат в страну. За хранение Benadryl и других продающихся без рецепта лекарств, содержащих дифенгидрамин, комиссия по борьбе с наркотиками Замбии задержала несколько американцев.

Доступность:

димедрол-дифенгидрамин.txt · Последние изменения: 2015/09/25 17:53 (внешнее изменение)

Механизм действия димедрол — Здоровье феникса

Молекула Дифенгидрамина

Содержание статьи:

Описание препарата Димедрол (Дифенгидрамин)

Фармакологическая группа: антигистаминные препараты; противоаллергические препараты
Воздействие на рецепторы: гистаминовые Н1-рецепторы; мускариновые ацетилхолиновые рецепторы
Систематическое (IUPAC) название: 2 — (дифенилметокси)-N, N-диметилэтанамин
Торговые названия: Benadryl, Unisom, Sominex, ZzzQuil, NyQuil
Правовой статус: доступен в аптеках без рецепта (S2) (AU)
Применение: перорально, парентерально (внутримышечно и внутривенно), местно, в виде суппозиториев
Биодоступность: 40-60%
Связывание с белками плазмы: 98-99%
Метаболизм: различные ферменты цитохрома Р450 в печени: CYP2D6 (80%), 3A4 (10%)
Период полураспада: 8 часов (у детей)
от 9 до 12 часов (у взрослых)
17 часов (у пожилых людей)
Выделение: 94% через мочу, 6% через фекалии
Формула: C17H21NO
Мол. масса: 255,355 г/моль
Дифенгидрамин (сокращенно DPH, иногда DHM) представляет собой антигистаминный препарат первого поколения, обладающий антихолинергическим, противокашлевым, противорвотным и седативными свойствами, использующийся в основном для лечения аллергии. Он также используется в лечении лекарственно — индуцированного паркинсонизма и других экстрапирамидных симптомов. Препарат обладает сильным снотворным эффектом и утвержден FDA в качестве доступного без рецепта снотворного средства, особенно в форме цитрата дифенгидрамина. Он производится и продается под торговой маркой Бенадрил от McNeil-PPC (подразделение Johnson & Johnson) в США, Канаде и Южной Африке (торговые названия в других странах — Димедрол, Daedalon и Nytol). Препарат также доступен в качестве генерика или препарата собственной торговой марки.

Применение Димедрола (Дифенгидрамина)

Димедрол – это антигистаминный препарат первого поколения, используемый для лечения ряда заболеваний, включая аллергические симптомы и зуд, простуду, бессонницу, болезни движения и экстрапирамидные симптомы.
Дифенгидрамин является значительно более эффективным в лечении аллергии, чем антигистаминные препараты нового поколения. Как следствие, он часто используется в тех случаях, когда при аллергических реакциях требуется быстрое, эффективное средство против массового высвобождения гистамина. Димедрол доступен как препарат, разрешенный к продаже в аптеках без рецепта Раствор для инъекций Димедрола отпускается только по рецепту врача. Инъекции Димедрола могут быть использованы в случае реакций, угрожающих жизни (анафилаксии) на такие аллергены, как пчелиные укусы, арахис или латекс, в качестве дополнения к адреналину.
Как сильный антагонист ацетилхолина на мускариновых рецепторах, Дифенгидрамин используется для лечения экстрапирамидных симптомов, близких к болезни Паркинсона, вызванных типичными антипсихотическими препаратами. Антагонизм мускариновых рецепторов приводит к коррекции уровней дофамина, нейромедиатора, отвечающего за управление двигательной функцией головного мозга, аналогично действию других антимускариновых препаратов, таких как атропин. Димедрол может вызывать сильный седативный эффект и также применяется в качестве анксиолитического средства. Кроме того, было доказано, что препарат имеет мягкий анти-обсессивный эффект. Первоначально разработанный в качестве контрольного препарата, он и в действительности производит значительное уменьшение симптомов обсессивно-компульсивного расстройства.
Из-за этих седативных свойств, Димедрол широко применяется при бессоннице в составе безрецептурных препаратов для сна. Максимальная рекомендованная доза, в соответствии с указанием FDA США, составляет 50 мг (в виде соли гидрохлорида). Препарат входит в качестве компонента в несколько продуктов, продаваемых как снотворные средства, по отдельности или в комбинации с другими ингредиентами, такими как ацетаминофен (парацетамол). Примером последнего является препарат Tylenol PM. Примеры продуктов, включающих дифенгидрамин в качестве единственного активного ингредиента – Unisom, Tylenol Simply Sleep, Nytol, ZzzQuil и Sominex (версия продается в США и Канаде; в Великобритании используется Прометазин). Толерантность по отношению к седативным эффектам Дифенгидрамина проявляется очень быстро, после трех дней использования при общей дозировке средство уже не более эффективно, чем плацебо.
Димедрол также имеет противорвотные свойства, что делает его полезным в облегчении симптомов тошноты при морской болезни. Так как препарат вызывает значительную седацию у многих пользователей, более предпочтительным для использования может быть более новое поколение антигистаминных препаратов, в том числе Лоратадин, Цетиризин и Дименгидринат.
Также доступен Дифенгидрамин местного применения, в том числе в виде кремов, лосьонов, гелей и аэрозолей. Они используются для облегчения зуда и имеют преимущество, вызывая гораздо меньше системных эффектов (то есть, сонливость), чем пероральные формы препарата. Дифенгидрамин при местном применении также имеет анестезирующие свойства, и применяется у пациентов с аллергией на общие местные анестетики, такие как Лидокаин.

Побочные эффекты Димедрола (Дифенгидрамина)

Димедрол является мощным антихолинергическим препаратом. Этот эффект отвечает за такие побочные эффекты, как сухость во рту и горле, учащенное сердцебиение, расширение зрачков, задержка мочи, запор, и, при больших дозах, галлюцинации или бред. Другие побочные эффекты включают в себя двигательные нарушения (атаксия), покраснение кожи, нарушение зрения в точке близкого видения из-за циклоплегии, аномальную чувствительность к яркому свету (светобоязнь), седативный эффект, трудности с концентрацией внимания, краткосрочную потерю памяти, нарушения зрения, нерегулярное дыхание, головокружение, раздражительность, кожный зуд, спутанность сознания, снижение температуры тела (во всем теле, в руках и/или ногах), временную эректильную дисфункцию, возбудимость, и, несмотря на то, что препарат может быть использован для лечения тошноты, более высокие дозы могут вызвать рвоту. Некоторые побочные эффекты, такие как судороги, могут быть отложены до того момента, пока не начнет отступать сонливость, а человек не перейдет в более активный режим.
В качестве побочного действия Димедрола, может проявляться эффект трепетания-мерцания.
Острое отравление препаратом может быть смертельным, и приводить к сердечно-сосудистой недостаточности и смерти в течение 2-18 часов, а в целом лечится с использованием симптоматического и поддерживающего подходов. Диагностика токсичности основана на истории болезни и клинической картине, а не на данных о конкретных уровнях препарата в организме. Существует несколько уровней данных, убедительно указывающих на то, что Дифенгидрамин (аналогично хлорфенирамину) может блокировать калиевый канал замедленного выпрямления и, как следствие, продлевать интервал QT, что приводит к сердечной аритмии, такой, как трепетание-мерцание.
Не существует специфического антидота для борьбы с токсичностью Дифенгидрамина, но в случаях тяжелого бреда или тахикардии антихолинергический синдром лечится при помощи Физостигмина.
У некоторых пациентов может возникать аллергическая реакция на Димедрол в виде крапивницы. Также в качестве побочного эффекта могут проявляться беспокойство или акатизия, усугубляемые повышенным уровнем Димедрола. Поскольку Димедрол широко метаболизируется в печени, лицами с нарушением функций печени следует проявлять осторожность при приеме препарата.

Особые предостережения

Дифенгидрамин не рекомендуется пациентам старше 60 лет или детям в возрасте до шести лет без консультации врача. Этим группам населения следует принимать антигистаминные препараты второго поколения, такие как Лоратадин, Дезлоратадин, Фексофенадин, Цетиризин, Левоцетиризин и Азеластин. Благодаря своим сильным антихолинергическим эффектам, Дифенгидрамин входит в список препаратов ограниченного использования для пожилых людей.
Димедрол входит в категорию B в классификации FDA по безопасности лекарственных средств во время беременности. Дифенгидрамин также выделяется в грудное молоко. Парадоксальные реакции на Димедрол были зарегистрированы, в частности, среди детей, и было показано, что вместо седативного эффекта препарат может вызывать возбуждение.

Обнаружение Димедрола (Дифенгидрамина) в организме

Количество Дифенгидрамина в крови, плазме или сыворотке может быть количественно измерено. В качестве скрининг-теста может быть использована газовая хроматография с масс-спектрометрией (ГХ-МС) с электронной ионизацией в режиме полного сканирования. Для быстрого скрининга препарата в моче используются иммунологические данные, основанные на принципе конкурентного связывания, которые могут показывать ложно-положительные результаты на Метадон для пациентов, применяющих Димедрол. Количественная оценка может использоваться для мониторинга терапии, подтверждения диагноза отравления у госпитализированных пациентов, представления доказательства при нарушении правил вождения, или для помощи в расследовании смерти.

Механизм действия Димедрола (Дифенгидрамина)

Дифенгидрамин является обратным агонистом рецептора гистаминовых h2 рецепторов. Он является членом класса антигистаминных препаратов этаноламинов. Путем ликвидации последствий воздействия гистамина на капилляры, он может уменьшать интенсивность аллергических симптомов. Дифенгидрамин также пересекает гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и является централизованным антагонистом рецепторов h2. Его воздействие на центральные h2 рецепторы вызывает эффект сонливости.
Как и многие другие антигистаминные препараты первого поколения, Димедрол также является мощным антимускариновым препаратом (конкурентным антагонистом мускариновых ацетилхолиновых рецепторов) и, таким образом, при высоких дозах может вызывать антихолинергический синдром. Дифенгидрамин применяют в качестве антипаркинсонного препарата из-за его блокирующих воздействий на мускариновых рецепторах ацетилхолина в головном мозге.
Димедрол также действует как внутриклеточный блокатор натриевых каналов, что отвечает за его действие в качестве местного анестетика. Димедрол ингибирует обратный захват серотонина. Кроме того, Димедрол является потенциатором анестезии, вызванной использованием морфина у крыс.

Фармакокинетика Димедрола (Дифенгидрамина)

Биодоступность Димедрола при приеме внутрь находится в диапазоне 40-60%, а пиковые концентрации в плазме наблюдаются приблизительно через 2-3 часа после приема. Основной путь метаболизма – это два последовательных деметилирования третичного амина. Полученный в результате этого первичный амин далее окисляется до карбоновой кислоты. Период полувыведения составляет всего лишь 8 часов у детей, и до 17 часов у пожилых людей.

Рекреационное использование Димедрола (Дифенгидрамина)

Димедрол иногда используется в качестве рекреационного наркотика, зачастую людьми, которые не имеют доступа к незаконным препаратам. Эти люди используют его из-за седативного эффекта, а также индуцированных бредом галлюцинаций при больших дозах. Злоупотребление дифенгидрамином может вызывать:
Эйфорию
Дисфорию
Галлюцинации (слуховые, зрительные и т.д.)
Учащенное сердцебиение
Чрезмерную сонливость
Сильное головокружение
Нарушения речи (невнятная, ускоренная речь и т.д.)
Рефлекторную гиперемию кожи
Сухость во рту и горле
Дрожь
Судороги
Неспособность мочиться
Рвоту
Двигательные нарушения
Тревогу/нервозность
Дезориентацию
Боль в желудке
Бред
Кому
Смерть

История

Дифенгидрамин был открыт в 1943 году д-ром George Rieveschl, бывшим профессором Университета Цинциннати. В 1946 году препарат становится первым антигистаминным рецептурным препаратом, одобренным FDA США. Дифенгидрамин, N, N-диметил-(дифенилметокси) этиламин, был синтезирован путем простой реакции бензгидрил бромида и 2-диметиламиноэтанола.

Синтез Димедрола (Дифенгидрамина)

В 1960 году было обнаружено, что Дифенгидрамин ингибирует обратный захват нейромедиатора серотонина. Это открытие привело к поиску жизнеспособного антидепрессанта с аналогичной структурой и меньшим количеством побочных эффектов, что привело к изобретению Флуоксетина (Prozac), ингибитора обратного захвата серотонина (СИОЗС). Аналогичный поиск ранее привел к синтезу первого СИОЗС Зимелидина, из Бромфенирамина, который также является антигистамином.

Общество и культура

Дифенгидрамин иногда используется рекреационно в качестве средства, вызывающего делириум или как потенциатора действия алкоголя, опиатов, Декстрометорфана и других депрессантов. Считается, что Димедрол имеет ограниченный потенциал злоупотреблений из-за его потенциально серьезных побочных эффектов и ограниченного эффекта эйфории, и не является контролируемым веществом (в США). С 2002 года FDA США потребовало специальной предупреждающей маркировки для некоторых продуктов, содержащих Дифенгидрамин, поскольку зачастую Дифенгидрамин присутствует в посмертных образцах, собранных в ходе расследования в случаях внезапной смертности у младенцев; препарат может играть определенную роль в этих событиях.
Димедрол входит в число запрещенных и контролируемых веществ в Республике Замбии. Путешественникам запрещено ввозить этот препарат в страну. За хранение Benadryl и других продающихся без рецепта лекарств, содержащих дифенгидрамин, комиссия по борьбе с наркотиками Замбии задержала несколько американцев.

Доступность:

димедрол-дифенгидрамин.txt · Последние изменения: 2015/09/25 17:53 (внешнее изменение)



Source: lifebio.wiki

Читайте также

Димедрол

Лекарственная форма

прозрачная бесцветная жидкость

Состав

1 мл раствора содержит: действующее вещество – дифенгидрамина гидрохлорид 0,01 г; вспомогательное веществ - воды для инъекций – до 1 мл.

Фармакологическое действие

Блокатор h2-гистаминорецепторов I поколения, устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Действие на центральную нервную систему (ЦНС) обусловлено блокадой h4-гистаминорецепторов мозга и угнетением центральных холинергических структур. Обладает выраженной антигистаминной активностью, уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Вызывает местную анестезию (при приеме внутрь возникает кратковременное онемение слизистых оболочек полости рта), блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев (снижает артериальное давление (АД)) и ЦНС, оказывает седативный, снотворный, противопаркинсонический и противорвотный эффекты. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени по отношению к местным сосудистым реакциям при воспалении и аллергии, чем к системным, т.е. снижению АД. Однако при парентеральном введении пациентам с дефицитом объема циркулирующей крови возможно снижение АД и усиление имеющейся гипотонии вследствие ганглиоблокирующего действия. У людей с локальными повреждениями мозга и эпилепсией активирует (даже в низких дозах) эпилептические разряды на энцефалографии и может провоцировать эпилептический приступ. В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (тубокурарин, морфин), и в меньшей степени - при бронхоспазме аллергической природы. Седативный и снотворный эффекты более выражены при повторных приемах.

Фармакокинетика

Биодоступность – 50%. TCmax - 20-40 мин (в наибольшей концентрации определяется в легких, селезенке, почках, печени, головном мозге и мышцах). Связь с белками плазмы – 98 – 99%. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется главным образом в печени, частично - в легких и почках. Выводится из тканей через 6 ч. T1/2 – 4 - 10 ч. В течение суток полностью выводится почками в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой. Существенные количества выводятся с молоком и могут вызывать седативный эффект у детей, находящихся на грудном вскармливании (может наблюдаться парадоксальная реакция, характеризующаяся чрезмерной возбудимостью).

Побочные действия

Сонливость, сухость во рту, онемение слизистой оболочки полости рта, головокружение, тремор, тошнота, головная боль, астения, снижение скорости психомоторной реакции, фотосенсибилизация, паралич аккомодации, нарушения координации движений. У детей возможно парадоксальное развитие бессонницы, раздражительности и эйфории.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

- С осторожностью используют у пациентов с гипертиреозом, повышенным внутриглазным давлением, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, в пожилом возрасте. В период лечения следует избегать употребления алкогольных напитков и УФ-облучения.
- Необходимо проинформировать врача о применении этого препарата: противорвотное действие может затруднять диагностику аппендицита и распознавание симптомов передозировки др. лекарственных средств.
- Лицам, принимающим лекарственное средство, не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических реакций.

Дозировка

Взрослым внутрь - по 30-50 мг 1-3 раза/сут. Курс лечения - 10-15 дней. В качестве снотворного средства - по 50 мг перед сном. В/м - в дозах 50-250 мг; в/в капельно - 20-50 мг. При приеме внутрь разовые дозы для детей в возрасте; от 2 до 5 лет - 5-15 мг; от 6 до 12 лет - 15-30 мг. Наружно применяют 1-2 раза/сут.

Передозировка
Симптомы: угнетение ЦНС, развитие возбуждения (особенно у детей) или депрессии, расширение зрачков, сухость во рту, парез органов желудочно-кишечного тракта.

Показания

В комплексной терапии - анафилактические и анафилактоидные реакции, отек Квинке, сывороточная болезнь.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст (период новорожденности и состояние недоношенности), закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, пилородуоденальная обструкция, стеноз шейки мочевого пузыря, беременность, бронхиальная астма.

Детям до 7 месяцев

Лекарственное взаимодействие

- Усиливает действие этанола и ЛС, угнетающих ЦНС.
- Ингибиторы моноаминоксидазы усиливают антихолинергическую активность дифенгидрамина.
- Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с психостимуляторами.
- Снижает эффективность апоморфина как рвотного ЛС при лечении отравления.
- Усиливает антихолинергические эффекты ЛС с М-холиноблокирующей активностью.уникальные шаблоны и модули для dle

От чего Димедрол таблетки, уколы, мазь: показания, действие

Синтетический препарат, Димедрол, который являет клинически одобренным антагонистом h2-рецептора гистамина, применяется при лечении разных состояний, включая сенную лихорадку, контактный дерматит, морскую болезнь. Димедрол противодействует реакции гистамина. Фармакологический препарат вводят перорально, или как внутримышечный/внутривенный укол в виде его гидрохлорида. Седативный эффект – наиболее распространенное побочное действие Димедрола.

От чего назначают Димедрол в таблетках, ампулах?

Димедрол является относительно нетоксичным антагонистом рецептора гистамина h2. Тем не менее седативный и антихолинергический эффект становятся заметными у людей, которые передозируют препарат.

Описание:

  1. Дифенгидрамин (Димедрол), связанный с этаноламином (относится к классу антиоксидантов этаноламина, с клемастином и дименгидратином), обладает антихолинергическими, седативными, антивирусными, противорвотными, антидискинетическими и местными анестезирующими свойствами.
  2. Препарат доступен без рецепта (включен в перечень обязательных лекарств).
  3. Однако, передозировка Димедролом не менее опасна, чем при назначении седативных средств. Это автономное нарушение связано с гипертонией, гипотонией, тахикардией, желудочковой аритмией и остановкой сердца.
  4. Смерть может произойти в течение 2 часов после передозировки, при этом смертельная дозировка для детей оценивается в 500 мг, а для взрослых – от 20 до 40 мг/кг.
  5. Из-за холинергических эффектов Димедрола предложено осторожное использование физостигмина в качестве противоядия.
  6. Препарат быстро распределяется из плазмы в ткань, так что вынужденный диурез и гемодиализ вряд ли будут эффективны в облегчении его зазора.

Что такое Димедрол? Антигистаминный препарат, принадлежащий к группе антагонистов h2 первого поколения, способных конкурировать с гистамином на уровне рецепторов h2 в гладкой мышце респираторного дерева, сосудов, капилляров и некоторых экзокринных желез (бронхиальные, слюнные, слезные).

От чего Димедрол таблетки? Они могут обладать бронхорасширяющим, спазмолитическим и антисекретивным действием. Применяются при лечении симптомов простуды и аллергии; для стимуляции сна; лечения некоторых симптомов болезни Паркинсона.

Во внутривенных формах (инъекция) препарат используется для лечения тяжелых аллергических реакций и анафилаксии.

Механизм действия, формы выпуска лекарства

Димедрол доступен в нескольких формах: таблетки, капсулы, как пероральный и внутривенный раствор, сироп и успокоительные капли, как крем, мазь и суппозиторий. Лекарственный препарат часто сочетается с другими анальгетиками (анальгин) или симпатомиметическими средствами, чтобы оказывать комбинированное облегчение симптомов при таких состояниях как аллергический ринит и простуда.

Механизм действия:

  • рекомендуемая пероральная доза для взрослых составляет от 25 до 50 мг три или четыре раза в день;
  • медикамент быстро абсорбируется; единичные пероральные дозы 100 мг приводят к максимальной концентрации в плазме через 2-4 часа, период полувыведения из плазмы составляет около 7 часов;
  • демидроловая реакция действует быстро: самые высокие концентрации встречаются в легких, селезенке и печени. Действующее демидроловое средство метаболизируется у людей через 2 последовательных N-деметилирования; первичный амин далее окисляется до карбоновой кислоты.

Метаболизация происходит главным образом в печени, и выделение метаболитов происходит через мочевые пути.

Применяется ли Димедрол при аллергии?

Как противоаллергический препарат Димедрол работает как блокатор гистамина, который выделяет организм во время аллергической реакции. Его эффект «высушивания» таких симптомов как водянистые глаза и насморк на воздушный аллерген, вызван блокированием другого природного вещества, произведенного организмом (ацетилхолин). Как инъекция Димедрол часто используется дополнительно к адреналину при анафилаксии. В форме актуальных рецептур Димедрол (включая кремы, лосьоны, гели и спреи или Димедроловые свечи) помогает для облегчения зуда и имеет преимущество в том, что вызывает минимальное количество системных эффектов в отличие от пероральных форм препарата.

Особенности применения для детей, при беременности, лактации

Поскольку h2-антигистамины первого поколения, к которым относится Димедрол, происходят из одного и того же химического источника, из него также были развиты холинэргические мускариновые антагонисты, транквилизаторы, антипсихотики и антигипертензивные средства. Они имеют низкую селективность в отношении рецепторов. Часто взаимодействуют с рецепторами других биологически активных аминов (вызывают антимускариновые, альфа-адренергические и антисеротониновые эффекты).

Характеристика h2-антигистаминов первого поколения

Пожалуй, самым большим их недостатком является способность преодолевать гематоэнцефалический барьер и мешать гистаминергической передаче. Гистамин является важным нейромедиатором в человеческом мозге, который содержит приблизительно 64 000 нейронов, продуцирующих это вещество, расположенных в туберомамилларном ядре. При активации эти нейроны стимулируют h2 рецептор во всех основных частях головного мозга, мозжечка, заднего гипофиза и спинного мозга. Здесь они усиливают возбуждение циркадного цикла сна/бодрствования, укрепляют эрудицию и память, играют роли в балансе жидкости, подавлении питания, контролируют температуру тела, оказывают влияние на сердечно-сосудистую систему, участвуют в посредничестве, вызванного стрессом высвобождения адренокортикотропного гормона и бета-эндорфина из гипофиза.

Неудивительно, что антигистамины, пересекающие гематоэнцефалический барьер, препятствуют всем этим процессам. Физиологически высвобождение гистамина в течение дня вызывает возбуждение, тогда как его пониженное производ

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

При длительном бесконтрольном применении димедрола развивается толерантность, физическая и психическая зависимость. После отмены препарата может развиваться синдром отмены с нарушением сна, беспокойством, возбуждением.

При лечении бессонницы не применять дольше 7-10 ночей без консультации врача.

Во время лечения дифенгидрамином следует избегать УФ-излучения и употребления этанола.

Необходимо проинформировать врача о применении этого лекарственного средства: противорвотное действие может затруднять диагностику аппендицита и распознавание симптомов передозировки другими лекарственными средствами.

Описаны случаи местного некроза, связанные с использованием раствора для инъекций димедрола подкожно или внутривенно.

Нельзя вводить подкожно из-за раздражающего действия.

Использование в педиатрии: димедрол не должен использоваться у новорожденных и недоношенных детей. У педиатрических пациентов антигистаминные препараты, особенно при передозировке, могут вызвать галлюцинации, конвульсии или смерть.

Как и у взрослых, антигистаминные препараты могут уменьшить психическую активность у детей. У маленьких детей димедрол может приводить к возбуждению.

Безопасность и эффективность дифенгидрамина для лечения бессонницы у детей младше 12 лет не изучены.

Существует риск передозировки и токсичности (включая смерть) у детей младше 2 лет, получающих одновременно препараты, содержащие антигистаминные, противокашлевые, отхаркивающие средства и деконгестанты отдельно или в сочетании для облегчения симптомов инфекции верхних дыхательных путей. Доказательства эффективности этих препаратов в этой возрастной группе ограничены; соответствующие дозы не установлены. Поэтому не рекомендуется использовать такие препараты у детей младше 2 лет. В связи с высоким риском передозировки и токсичности, эти препараты нежелательно использовать у детей младше 4 лет. В случае необходимости следует строго придерживаться дозировки дифенгидрамина и исключить использование противопростудных препаратов.

Использование в пожилом возрасте (около 60 лет и старше): антигистаминные препараты чаще вызывают головокружение, седативный эффект и гипотонию у пожилых пациентов.

Димедрол обладает атропин-подобным действием и, следовательно, должен использоваться с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой, повышенным внутриглазным давлением, гипертиреозом, сердечно-сосудистыми заболеваниями или гипертонией в анамнезе. Использовать с осторожностью у пациентов с заболеваниями нижних дыхательных путей, включая астму.

Димедрол может вызвать сонливость и имеет аддитивный эффект с алкоголем.

Канцерогенез, мутагенез, влияние на фертильность: длительных исследований на животных, чтобы определить мутагенный и канцерогенный потенциал, не проводилось.

Применение во время беременности и в период лактации

Беременность: категория В (по классификации FDA). Воспроизводимые исследования были проведены на крысах и кроликах в дозах до 5 раз превышавших человеческие и не выявили признаков нарушения фертильности или вреда для плода, связанных с приемом дифенгидрамина гидрохлорида. Не существует, однако, никаких адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин. Поскольку исследования репродуктивной функции животных не всегда прогнозируют ответ человеческого организма, этот препарат должен использоваться в течение беременности только если это действительно необходимо.

Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами

Больные должны воздерживаться от всех видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.

Димедрол: побочные действия, передозировка, противопоказания

Сейчас почти у каждого человека в мире есть аллергия на что-либо, а как всем известно, аллергия доставляет большое количество неудобств и просто мешает жить. Люди пытаются найти препарат, что справится с аллергической реакцией быстро и действенно, именно таким средством и является Димедрол, о котором пойдет речь в данной статье.

Что такое Димедрол – общая информация

Димедрол – это лекарственный препарат, направленный на блокирование рецепторов гистамина, используется при лечении аллергии. Он оказывает и анестезирующее влияние, спазмолитическое и умеренное ганглиоблокирующее действие. При приеме внутрь может наблюдаться снотворный эффект.

Средство выпускается в жидкой форме, в ампулах с дозой по одному миллилитру. В одном мл содержится 10 мг активного вещества – дифенгидрамина. Нередко в аптеках можно встретить и Димедрол в виде таблеток, с различной дозировкой и разным количеством таблеток в блистере.

Людям, которые не могу решиться на уколы, можно заменить их таблетками, так как действие совершенно одинаковое, но результат от уколов наступает быстрее. Димедрол очень действенный препарат и результат можно заметить уже через 20-40 минут после введения его в организм. Выводится из организма без каких-либо проблем в течение суток, при помощи почек.

В инструкции сказано, что препарат противопоказанный и не рекомендуется принимать кормящим женщинам, так как выводится вместе с грудным молоком и оказывает на ребенка негативное действие, приводя его к возбужденной реакции.

Препарат помогает справляться с умеренной тошнотой и рвотой, также обладает центральной холинолитической активностью.

Показания к применению для взрослых

У препарата имеется большой спектр действия, поэтому Димедрол пользуется большой популярностью, среди врачей и пациентов.

Показания к применению:

  • Различные аллергические реакции, у которых очень разнообразное происхождение. К примеру, отек Квинке, крапивница, хронический конъюнктивит и ринит, сенная лихорадка, ангиноневротический отек и многое другое.
  • Различные кожные заболевания, которые сопровождаются сильнейшим зудом кожи и эпителий.
  • Морская или воздушная болезнь, которая проявляется у людей в путешествиях.
  • Токсикоз, который наблюдается в первом триместре беременности.
  • Нарушение сна, бессонница, невроз. Можно использовать, как препарат для комплексной терапии или же, как отдельное вещество.
  • Синдром Меньера и хорея.
  • Геморрагический васкулит.
  • Сывороточная болезнь.
  • Нередко используется, как премедикационный препарат.

Когда назначают Димедрол с Анальгином?

Бывают такие случаи, когда высокая температура держится у человека на протяжении долгого времени и сбить ее очень проблематично. В данном случае нужно незамедлительно вызывать скорую помощь, но если такой возможности нет, то на помощь придет инъекция Димедрола с Анальгином. Не стоит забывать о том, что у данной процедуры есть противопоказания, а также четкий алгоритм, который нужно выполнить, чтобы не нанести вред здоровью человека.

В большинстве случаев, данное сочетание может быть опасно для жизни человека, вызвать отравление, но есть небольшой список состояний, когда Димедрол с Анальгином – это просто отличные помощники для восстановления здоровья.

Когда данное сочетание необходимо – симптоматика:

  • Острая зубная боль.
  • Печеночные и почечные прострелы.
  • Состояние после тяжелых и сильных ожогов кожных покровов. В данном случае такой укол просто необходим, так как отлично снимает болевые и воспалительные процессы.
  • Воспалительные процессы в различных органах организма человека.
  • Состояние после различных травм, например, после переломов.
  • Невралгия, боли в суставах.
  • Восстановительные процессы после хирургического вмешательства.

Очень важно не напутать с дозировкой, так как передозировка может привести к судорогам, а также к мучительной смерти пациента.

Противопоказания и побочные эффекты

Не стоит забывать о том, что перед употреблением любого лекарства, следует проконсультироваться со специалистом, чтобы узнать, разрешен тот или иной препарат больному.

Димедрол – противопоказания:

  • Бронхиальная астма или бронхоспазм легких.
  • Сверхчувствительность к компонентам из состава.
  • Разновидности глаукомы. Например, закрытоугольная.
  • Приступы эпилепсии.
  • Язва желудка или заболевание двенадцатиперстной кишки.
  • Наличие таких осложнений, как стеноз.
  • Стеноз шейки мочевого пузыря.
  • Гипертрофия предстательной мужской железы.

Как и любое лекарственное средство, Димедрол может вызывать некоторые побочные реакции.

Димедрол – признаки побочных действий:

  • Различные недомогания, а также сильная слабость.
  • Быстро утомляемость, сонливость и апатия от окружающего мира.
  • Нарушение менструации у женщины. Задержки или преждевременное начало цикла.
  • Шаткая походка, нарушенность координации.
  • Нарушение в работе зрения, затуманенность сетчатки и хрусталика.
  • Головокружение.
  • Нарушение в работе желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, жидкий стул и отторжение пищи.
  • Задержка мочи, а в дальнейшем болезненное мочеиспускание.
  • Повышенное потоотделение из-за высокой температуры тела.
  • Аллергические реакции, которые проявляются на кожных покровах. Сыпь, зуд, крапивница, а также отек слизистых оболочек дыхательных путей.
  • Сухость во рту и трудность дыхания.
  • Нарушение в работе сердца, повышенное артериальное давление.

Каковы симптомы передозировки, к каким последствиям может привести?

Когда нарушена дозировка препарата, то очень вероятна такая ситуация, как передозировка. Симптомы передозировки – это побочные действия, которые указаны чуть выше, но выраженные в большей степени и с большей силой. У детей наблюдается очень сильная рвота, спутанное затуманенное сознание, судороги, потливость и нарушение в работе жизненно важных органов. У взрослых может проявиться отек дыхательных путей и лица, сильное покраснение тела, также рвота, судороги и пена изо рта.

Димедрол – передозировка – это очень частый случай, так как люди пытаются принять больше препарата, считая, что так действие наступит сильнее и результат не заставит себя ждать, но неправильная дозировка не даст никакого результата, кроме плачевного – гибели.

В некоторых случаях, передозировка данным препаратом приводит к смертельному исходу, пациент может умереть, так как вовремя не оказана первая помощь.

Как оказать первую помощь?

Во-первых, нужно вызвать скорую медицинскую помощь, если же такой возможности нет, то придется промывать желудок самим, именно в домашних условиях, процедура очень неприятная, поэтому лучше довериться профессионалам и всеми силами попытаться доставить пострадавшего в пункт оказания медицинской помощи.

В самом начале человеку нужно начать пить очень большое количество воды и пытаться выгонять ее из организма, путем помещения двух пальцев в рот. Также, необходимо выпить некоторое количество Полисорба (согласно инструкции к препарату), который является отличным сорбентом и помощником в различных даже смертельно опасных ситуациях.

Совместный прием Димедрола и алкоголя – последствия

Во время приема любого лекарства нельзя употреблять алкоголь, так как это может негативно сказаться на здоровье человека.

Димедрол и алкоголь – последствия совместного приема с пивом и водкой, другими спиртными напитками непредсказуемы. Так как Димедрол считается неким наркотическим средством, то употребление его с алкоголем может привести к галлюцинациям, повышенной возбужденности, потоотделению, а также к летальному исходу, а именно, к смерти. Димедрол не продается в аптеке без рецепта, так как современные наркоманы балуются этим лекарством, как наркотиком.

Взаимодействие препарата с другими лекарствами

Димедрол нельзя использовать одновременно со снотворными таблетками, седативными препаратами, а также вместе с транквилизаторами. Данные сочетания усиливают действия друг друга, и это может привести к опасным последствиям для жизни пациента, например, к обезвоживанию и бессоннице.

Заключение

В заключении можно сделать вывод о том, что нельзя нарушать дозировку Димедрола, так как этот препарат очень опасен и имеет большое количество побочных средств, но самым главным результатом передозировки – является смерть. Препарат хоть и очень действенный, но врачи советуют выбирать другое лекарство от аллергии, более щадящее и не имеющее такой большой список побочных реакций.

Димедрол инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Dimedrol р-р д/в/в и в/м введения 10 мг/мл: амп. 10 шт. (4636)

💊 Состав препарата Димедрол

✅ Применение препарата Димедрол


Сохраните у себя

Поделиться с друзьями

Пожалуйста, заполните поля e-mail адресов и убедитесь в их правильности

Описание активных компонентов препарата Димедрол (Dimedrol)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2006.01.14

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX: R06AA02 (Diphenhydramine)

Лекарственная форма


Димедрол

Р-р д/в/в и в/м введения 10 мг/мл: амп. 10 шт.

рег. №: Р N003089/01 от 11.02.08 - Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Димедрол


Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.

1 мл
дифенгидрамин10 мг

1 мл - ампулы (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Обладает противоаллергической активностью, оказывает местноанестезирующее, спазмолитическое и умеренное ганглиоблокирующее действие. При приеме внутрь вызывает седативный и снотворный эффект, оказывает умеренное противорвотное действие, а также обладает центральной холинолитической активностью.

При наружном применении оказывает противоаллергическое действие.

Фармакокинетика

Быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 50%. Cmax достигается через 20-40 мин (в наибольшей концентрации определяется в легких, селезенке, почках, печени, головном мозге и мышцах). Связывание с белками плазмы – 98-99%. Проникает через ГЭБ. Метаболизируется главным образом в печени, частично - в легких и почках. T1/2 - 4-10 ч. В течение суток полностью выводится почками в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой. Существенные количества выводятся с молоком и могут вызывать седативный эффект у детей грудного возраста (может наблюдаться парадоксальная реакция, характеризующаяся чрезмерной возбудимостью).

Показания активных веществ препарата Димедрол

Аллергические реакции (крапивница, сенная лихорадка, ангионевротический отек), аллергический конъюнктивит, вазомоторный ринит, геморрагический васкулит, сывороточная болезнь, зудящие дерматозы, нарушения сна (монотерапия или в комбинации со снотворными), хорея, морская и воздушная болезнь, рвота беременных, синдром Меньера, премедикация.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Взрослым внутрь - по 30-50 мг 1-3 раза/сут. Курс лечения - 10-15 дней. В качестве снотворного средства - по 50 мг перед сном. В/м - в дозах 50-250 мг; в/в капельно - 20-50 мг.

При приеме внутрь разовые дозы для детей в возрасте до 1 года - 2-5 мг; от 2 до 5 лет - 5-15 мг; от 6 до 12 лет - 15-30 мг.

Наружно применяют 1-2 раза/сут.

Побочное действие

Возможно: кратковременное онемение слизистой оболочки полости рта, сонливость, общая слабость, снижение скорости психомоторной реакции; у детей возможно парадоксальное развитие бессонницы, раздражительности и эйфории.

Редко: головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота, фотосенсибилизация, парез аккомодации, нарушение координации движений, тремор.

Противопоказания к применению

Закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, стеноз шейки мочевого пузыря, бронхиальная астма, эпилепсия, повышенная чувствительность к дифенгидрамину.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) дифенгидрамин применяют с осторожностью, по строгим показаниям, в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Особые указания

С осторожностью применяют дифенгидрамин при беременности и в период лактации.

В период лечения не следует подвергаться воздействию солнечного излучения, необходимо избегать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применяют у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении усиливает действие этанола и препаратов, угнетающих ЦНС.

При одновременном применении ингибиторы МАО усиливают антихолинергическую активность дифенгидрамина.

Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с психостимуляторами.

Снижает эффективность апоморфина как рвотного средства при лечении отравления. Усиливает антихолинергические эффекты препаратов с холиноблокирующей активностью.

Димедрол механизм действия — Сниться сон

При длительном бесконтрольном применении димедрола развивается толерантность, физическая и психическая зависимость. После отмены препарата может развиваться синдром отмены с нарушением сна, беспокойством, возбуждением.

При лечении бессонницы не применять дольше 7-10 ночей без консультации врача.

Во время лечения дифенгидрамином следует избегать УФ-излучения и употребления этанола.

Необходимо проинформировать врача о применении этого лекарственного средства: противорвотное действие может затруднять диагностику аппендицита и распознавание симптомов передозировки другими лекарственными средствами.

Описаны случаи местного некроза, связанные с использованием раствора для инъекций димедрола подкожно или внутривенно.

Нельзя вводить подкожно из-за раздражающего действия.

Использование в педиатрии: димедрол не должен использоваться у новорожденных и недоношенных детей. У педиатрических пациентов антигистаминные препараты, особенно при передозировке, могут вызвать галлюцинации, конвульсии или смерть.

Как и у взрослых, антигистаминные препараты могут уменьшить психическую активность у детей. У маленьких детей димедрол может приводить к возбуждению.

Безопасность и эффективность дифенгидрамина для лечения бессонницы у детей младше 12 лет не изучены.

Существует риск передозировки и токсичности (включая смерть) у детей младше 2 лет, получающих одновременно препараты, содержащие антигистаминные, противокашлевые, отхаркивающие средства и деконгестанты отдельно иди в сочетании для облегчения симптомов инфекции верхних дыхательных путей. Доказательства эффективности этих препаратов в этой возрастной группе ограничены; соответствующие дозы не установлены. Поэтому не рекомендуется использовать такие препараты у детей младше 2 лет. В связи с высоким риском передозировки и токсичности, эти препараты нежелательно использовать у детей младше 4 лет. В случае необходимости следует строго придерживаться дозировки дифенгидрамина и исключить использование противопростудных препаратов.

Использование в пожилом возрасте (около 60 лет и старше): антигистаминные препараты чаще вызывают головокружение, седативный эффект и гипотонию у пожилых пациентов.

Димедрол обладает атропин-подобным действием и, следовательно, должен использоваться с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой, повышенным внутриглазным давлением, гипертиреозом, сердечно-сосудистыми заболеваниями или гипертонией в анамнезе. Использовать с осторожностью у пациентов с заболеваниями нижних дыхательных путей, включая астму.

Димедрол может вызвать сонливость и имеет аддитивный эффект с алкоголем.

Канцерогенез, мутагенез, влияние на фертильность: длительных исследований на животных, чтобы определить мутагенный и канцерогенный потенциал, не проводилось.

Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами. Больные должны воздерживаться от всех видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.

Источник: apteka.103.by

Димедрол – состав, дозировка для детей и взрослых, механизм действия, противопоказания и цена

Для купирования приступов аллергии, отеков используется Димедрол в таблетках или инъекциях. Этот препарат вызывает сонливость, поэтому имеет ограничения по применению. Его прием распространен в комплексной терапии с прочими медикаментами, которые в совокупности дают успешный результат лечения. Ознакомьтесь с инструкцией по применению медикамента.

По принятой медицинской классификации Димедрол относится к блокаторам гистаминовых рецепторов и противоаллергическим препаратам.

Активным веществом состава является дифенгидрамина гидрохлорид, который действует на центральную нервную систему, угнетая гистаминовые и холинергические структуры с рецепторами головного мозга.

За счет такого эффекта снимается спазм гладкой мускулатуры, наступает облегчение состояния человека при аллергии.


Основными формами выпуска медикамента являются инъекционный раствор и таблетки. Первый можно принимать перорально или закапывать в глаза. Помимо этого, на основе действующ

Злоупотребление димедролом — Википедия

Материал из Википедии — свободной энциклопедии

Злоупотребле́ние димедро́лом — использование димедрола (дифенгидрамина), антигистаминного препарата с центральным холинолитическим действием, в рекреационных целях. При приёме больших доз данное лекарственное средство вызывает делирий, токсикоманы входят в это психопатологическое состояние чтобы получить необычные переживания, изменить психическое состояние, освободиться от душевной пустоты и скуки, иногда для достижения эйфории. Чаще других вещества этой группы, вроде циклодола, пипольфена или димедрола используется подростками, так как для них это единственные доступные средства для изменения сознания и ухода от проблем[1]:349.

Острая интоксикация. Клиническая картина[править | править код]

Клинические проявления димедролового делирия сходны с циклодоловыми[2]. Предшествующая интоксикации обстановка («сет и сеттинг») обычно определяет то, какой аффективный (эмоциональный) фон будет при опьянении (от страха до эйфории), а также сущность зрительных галлюцинаций[2]. Зрительные галлюцинации калейдоскопичны, характерна быстрая смена картин и эпизодов[2]. При неблагоприятной предшествующей обстановке, например стычками и драками с другими людьми, в видениях преобладают картины сражений и побоищ[2]. Токсикоманы в этом случае видят людей, угрожающим им убийством[2].

На пике делирия критичность к галлюцинациям пропадает, токсикоман становится опасным для себя и окружающих[2].

В случае сочетания высоких доз алкоголя и димедрола расстройства восприятия и аффективные нарушения становятся ещё более выраженными и тяжёлыми[2]. Так как димедрол хорошо расстворяется в спирте, 5—10 таблеток облегчают всасывание препарата и ускоряют развитие делирия[3].

Зачастую подростки употребляют димедрол вместе с алкоголем для достижения состояния «оглушения», по словам А. С. Тиганова «одной из форм эйфории»[1]:400.

Атропин вызывает подобные психические расстройства, димедроловый и атропиновый делирии весьма схожи.

Последствия злоупотребления антигистаминными препаратами куда серьёзнее, чем, к примеру, транквилизаторами[4]. Антигистаминные препараты и димедрол в частности могут при длительном злоупотреблении привести к психоорганическому синдрому и серьёзно повредить интеллект и память[4].

При небольших дозах (2—3 таблетки по 50 мг) димедрол усиливает алкогольное опьянение[2]. При таком способе употребления он может способствовать быстрой «отключке» с дальнейшим глубоким сном[3].

При передозировке димедрола или других лекарств группы антигистаминных препаратов возникают психозы, которые характеризуются галлюцинаторно-бредовой симптоматикой, психомоторным возбуждением и помрачением сознания[1]:400.

Димедрол также используют опийные наркоманы, употребляющие химически обработанные препараты опиума. Димедрол они добавляют к опиатам (в том числе к героину) для продления периода эйфории.

Димедрол - применение и история

  • Беременность
    • Беременность - признаки и подготовка
    • Питание и фитнес при беременности
    • Первый триместр беременности
    • Второй триместр беременности
    • Третий триместр беременности
    • Роды и подготовка
    • Беременность: ответы на частые вопросы
  • Лечение
    • Бесплодие
      • Лечение бесплодия
      • Женское бесплодие
      • Лечение женского бесплодия
    • Сахарный диабет
    • Простуда
    • Геморрой
    • Гайморит
    • Герпес
    • Молочница
    • Цистит
    • Грипп
    • Ветрянка
    • Как бросить курить
    • Депрессия
  • Энциклопедия
    • Питание
      • Правильное питание
      • Полезные диеты
      • Практические рекомендации
      • Витамины
      • Макро- и микроэлементы
      • Аминокислоты
      • Жиры
      • Фрукты, ягоды, орехи
      • Овощи, грибы, бобовые
      • Крупы, макароны, хлеб
      • Травы и растения
    • Наш организм
      • Аборт
      • Похудение
        • Основы похудения
        • Диеты для похудения
      • Внутренние органы
      • Части тела
      • УЗИ
    • Инструменты
    • Новости и сюжеты
  • Статьи
    • Питание
      • Диеты
      • Вегетарианство и сыроедение
      • Правильное питание
      • Натуральные продукты
    • Образ жизни
      • Сон
      • Стрессы
      • Фитнес
      • Мышление
      • Духовность
    • Окружающая среда
      • Экология
      • Климат
      • Атмосфера
    • Профилактика
      • БАД
      • Закаливание
    • Наш организм
      • Анатомия
      • Физиология
      • Психология
    • Оздоровление
      • Болезни
      • Лечение
      • Лекарства
      • Аппараты
    • Медицина
      • Восточная
      • Народная
      • Западная
  • Врачи и клиники
    • Врачи
    • Косметические улучшения
    • Массаж
    • Оздоровление
    • Отдых
    • Профилактика
    • Психическое здоровье
    • Салоны
    • Спа
    • Спорт
    • Товары
    • Услуги
    • Уход за глазами
    • Уход за зубами
    • Фитнес
    • Холизм
  • Сообщество
    • Группы
    • Участники
    • Найти соратников
    • Делимся опытом
    • Форум
    • Блоги
    • Фото


Смотрите также

Серозометра: Лечение Народными Средствами

Серозометра: причины возникновения, симптомы и лечение Патологическое скопление в полости матки жидкости — серозометра, довольно серьезный симптом. Промедление… Подробнее...
Палец

Щелкающий Палец: Лечение Народными Средствами

Какие существуют способы избавления от щелкающих суставов Когда палец (или даже несколько) заклинивает во время сгибания или раздается непривычное щелканье, то… Подробнее...
Простатит

Затрудненное Мочеиспускание У Мужчин: Лечение Народными Средствами

Из-за чего возникает затрудненное мочеиспускание у мужчин Проблемы с мочеиспусканием у мужчин встречаются достаточно часто, причем даже в молодом возрасте, но… Подробнее...