Дибазол свойства физические


Дибазол свойства физические — Давление и всё о нём


Строение дибазола и физико-химические свойства

Дибазол — это гигроскопичный белый порошок, слегка с сероватым оттенком, горько-солёного вкуса. Температура плавления 182 -186 єC. Трудно растворим в воде, легко — в спирте, трудно или практически нерастворим в других органических растворителях, имеющий две формы:

1) 2-(Фенилметил)-1H-бензимидазол

2) В виде гидрохлорида

Дибазол является производным имидазола, с бензойным радикалом.

Имидазол обладает ароматическими свойствами. Атом N-1 обусловливает кислотность имидазола — способность образовывать соли щелочных и щелочно-земельных металлов. По атому N-1 легко образуются также N-алкил-, N-арил-, N-ацилпроизводные и другое. Атом N-3 — нуклеофильный центр, по которому протекают протонирование, кватернизация и комплексообразование. Наличие атомов N двух типов способствует электрофильному замещению в положения 4 и 5, нуклеофильному — в положение 2. Карбоксилирование имидазола протекает в положения 4 и 5, металлирование N-алкил- и N-аралкилпроизводных — в положение 2.

Имидазол устойчив к действию большинства окислителей и восстановителей: не окисляется HNO3, Н2СrО4, КМnО4, но расщепляется под действием пероксидов; не восстанавливается амальгамой Na, Zn/HCl, HI при 300°С. N-Ацетилимидазолы в присутствии Pd-катализаторов в уксусной кислоте гидрируются в тетрагидроимидазолы (имидазолидины), которые легко гидролизуются до диаминов [2, 3, 16]. Бензойный радикал проявляет все свойства ароматического соединения c реакциями электрофильного замещения.

Способы получения препарата Дибазола

Впервые 2-бензилбензимидазол был синтезирован в 1899 г. немецкими химиками Рихардом Вальтером и Т. Пулавски (R. Walther, Th. Pulawski) длительным нагреванием о-фенилендиамина с небольшим избытком фенилуксусной кислоты до 180°C. В конце 1940-х годов Оскар Фёдорович Гинзбург детально изучил кислотно катализируемую конденсацию о-фенилендиамина с карбоновыми кислотами, приводящую к образованию 2-алкил- и 2-арилбензимидазолов, и установил ее механизм.

2-Бензилбензимидазол был получен им нагреванием в запаянной трубке эквимолярной смеси о-фенилендиамина и фенилуксусной кислоты в 10% соляной кислоте в течение 40 мин при 180-185°C с выходом 98% [10].

Гидрохлорид был выделен кристаллизацией свободного основания из 5% соляной кислоты.

Этот способ получения 2-замещенных производных бензимидазола в 1947 г. был защищен авторским свидетельством. Гетероциклизацию о-фенилендиамина с фенилуксусной кислотой можно осуществить не только под давлением, но и при атмосферном давлении, а также в условиях микроволновой активации.

Предложенный в 1947 г. О.Ф. Гинзбургом, Л.С Эфросом и Б.А. Порай-Кошицем способ получения 2-бензилбензимидазола лег в основу промышленной технологии Дибазола: первый технологический регламент получения лекарственной субстанции Дибазола нагреванием о-фенилендиамина с фенилуксусной кислотой в солянокислой среде при атмосферном давлении. Промышленный выпуск Дибазола впервые был осуществлен на этом заводе несколько раньше, в 1950г. Впоследствии на этом производстве, вплоть до его остановки в 2004 г., вместо фенилуксусной кислоты использовали ее нитрил [7, 9].

В аппарат с мешалкой и приварной рубашкой загружают о-фенилендиамин и фенилуксусную кислоту из бункера. Реакционную массу нагревают до 200°C подачей дифенилметана в рубашку аппарата. Дифенилметан подогревается в нагревателе с электрической спиралью. Отработанный дифенилметан через кожухотрубчатый теплообменник возвращают в линию дифенилметана. В межтрубное пространство теплообменника подается охлаждающая вода, которая затем также возвращается в цикл насосом. Пары воды из реактора поступают в дефлегматор часть конденсата возвращают в аппарат, а другую часть сливают в канализацию. Дефлегматор охлаждают подачей воды в межтрубное пространство, которую затем возвращают в цикл насосом. Когда реакционная масса нагреется до 200°C, обогрев снимают (примерно через 3 часа) и ведут охлаждение реакционной массы. После охлаждения реакционной массы до 110°C (в течение 1,5 часов) охлаждение прекращают и в аппарат загружают воду из мерника и соляную кислоту из мерника. Реакция в аппарате идет примерно в течение часа при перемешивании и нагреве реакционной смеси до 96°C дифенилметаном.

По окончании реакции снимают обогрев и реакционную смесь из аппарата центробежным насосом перекачивают в кристаллизатор (снабженный рамной мешалкой и приварной рубашкой), загружают активированный уголь, соляную кислоту из мерника, 1% раствор двухромовокислого калия. Затем ведут процесс нагрева реакционной смеси до температуры кипения растворителя. После разогрева реакционной смеси до 100°C и протекания процесса растворения, обогрев снимают и реакционную массу перекачивают центробежным насосом, где происходит горячая фильтрация. После фильтрования реакционная масса самотеком поступает в кристаллизатор, где охлаждается подачей воды в рубашку аппарата. При охлаждении до 20°C выпадает осадок гидрохлорида 2-бензилбензимидазола. Процесс перекристаллизации проводят еще два раза с использованием для перекристаллизаций маточных растворов от предыдущих перекристаллизаций. Вторая и третья перекристаллизации ведутся только с осветлением углем. После перекристаллизации осадок гидрохлорида 2-бензилбензимидазола направляют направляют на фильтрацию в барабанный вакуум-фильтр . Дибазол после сушки направляют на таблетирование и упаковку [9].

В настоящее время в промышленном синтезе Дибазола в качестве предшественника бензильного фрагмента используют не только фенилуксусную кислоту или ее нитрил, но также и ее амид (фенилацетамид), при этом во всех случаях пятичленный цикл формируется комбинацией фрагментов [4,7,9]

В постперестроечные годы субстанцию и лекарственные формы Дибазола производили многочисленные предприятия России и ближнего зарубежья, некоторые из них продолжают выпуск этой продукции и в настоящее время.

Биологическая роль Дибазола

Обладает гипотензивным, сосудорасширяющим действием, стимулирует функцию спинного мозга. Оказывает непосредственное спазмолитическое действие на гладкие мышцы кровеносных сосудов и внутренних органов. Облегчает синаптическую передачу в спинном мозге [1, 2, 14].

Иммуностимулирующая активность связана с регуляцией соотношения концентраций цГМФ (Циклический гуанозинмонофосфат) и цАМФ (Циклический аденозинмонофосфат) в иммунных клетках (повышает содержание цГМФ), что приводит к пролиферации зрелых сенсибилизированных T- и B-лимфоцитов, секреции ими факторов взаимного регулирования, кооперативной реакции и активации конечной эффекторной функции клеток [13, 14,11]. Снижает содержание свободного кальция в гладких мышцах, вызывая их расслабление; повышает синтез нуклеиновых кислот и белков, стимулирует иммунную систему (способствует образованию антител, фагоцитозу, синтезу интерферона). Активирует межнейронные контакты в спинном мозге. Обладает непродолжительным (2-3ч) и умеренным гипотензивным эффектом, хорошо переносится. Вызывает расширение (непродолжительное) мозговых сосудов и поэтому особенно показан при формах артериальной гипертензии, обусловленных хронической гипоксией мозга из-за местных нарушений кровообращения (склероз церебральных артерий) [4, 12, 15].



Source: studbooks.net

Читайте также

feedjc.org

1.2. Строение дибазола и физико-химические свойства. Определение подлинности препарата дибазол в виде раствора для инъекций

Похожие главы из других работ:

Активные угли

1.1. Активные угли их строение, физико-химические свойства, проблемы прочности

В первые десятилетия ХХ века активный уголь принимали за аморфную разновидность углерода. Несмотря на то, что электронные микрофотографии позволяют различать рыхлую структуру, состоящую из мельчайших углеродных частиц диаметром около 3 нм...

Белки – основа жизни

1.2 Физико-химические свойства

- Амфотерность Белки обладают свойством амфотерности, то есть в зависимости от условий проявляют как кислотные, так и осномвные свойства. В белках присутствуют несколько типов химических группировок...

Биологическая роль азота

1.3.1 Химические свойства, строение молекулы

Азот в свободном состоянии существует в форме двухатомных молекул N2, электронная конфигурация которых описывается формулой уsІуs*2рx, y4уzІ, что соответствует тройной связи между молекулами азота N?N (длина связи dN?N = 0,1095 нм)...

Диоксины и безопасность продовольственного сырья и продуктов питания

2. Физико-химические свойства диоксинов

Диоксины обладают комплексом традиционных для галогенорганических веществ, а также необычных химических свойств. В свою очередь последние определяют поведение диоксинов в объектах живой и неживой природы, а также стратегию борьбы с ними...

Мазуты: технология получения и классификация

Физико-химические свойства мазута

Физико-химические свойства мазута зависят от химического состава исходной нефти и степени отгона дистиллятных фракций и характеризуются следующими данными: вязкость 8-80 мм2/с (при 100 °С), плотность 0,89-1 г/см3 (при 20 °С), температура застывания 10-40°С...

Наркотические и психотропные вещества

1.2 Физико-химические свойства

Чистое вещество -- белый кристаллический порошок. Неочищенный продукт -- горьковатый, серовато-коричневый порошок в виде мелких кристалликов с неприятным запахом. Нередко героин смешивают с сахаром, и тогда он имеет сладкий вкус...

Наркотические и психотропные вещества

3.2 Физико-химические свойства

Морфин принадлежит к группе морфинановых алкалоидов, к группе изохинолиновых алкалоидов. Химическая формула: C17h29NO3 Номенклатура ИЮПАК: 7,8-didehydro-4,5-epoxy-17-methylmorphinan-3,6-diol Молекула морфина имеет 5 асимметричных атомов углерода...

Полимерно-битумные вяжущие

1.4 Физико-химические свойства битумов

Важнейшими свойствами дорожных битумов, характеризующими их качество, являются вязкость, пластичность, температуры размягчения и хрупкости, свойство адгезии...

Получение тетрахлороцинката аммония и изучение его свойств

1. Строение и физико-химические свойства тетрахлороцинката аммония

Комплексные (координационные) соединения чрезвычайно широко распространены в живой и неживой природе, применяются в промышленности, сельском хозяйстве, науке, медицине. Так, хлорофилл - это комплексное соединение магния с порфиринами...

Применение хлорофилла

1. Физико-химические свойства

Молекулярный вес хлорофилла a 893,52. В изолированном состоянии хлорофилл образует черно-голубые микрокристаллы, которые плавятся с образованием жидкости при 117-120°С. Хлорофилл а легко растворяется в диэтиловом эфире, этаноле, ацетоне, хлороформе...

Токсическое влияние таллия

1. Физико-химические свойства

Металл. Высоко пластичен, однако имеет низкую прочность. По физическим свойствам близок к свинцу. Существует в двух модификациях: б и в. Температура перехода 234 ?С. Т. легко взаимодействует с минеральными кислотами, кроме HCl...

Тригалогениды галлия

1.3 Физико-химические свойства

Все тригалогениды галлия при стандартных условиях - твердые кристаллические вещества. При этом все они, кроме трифторида галлия, летучи, что подтверждают температуры кипения и плавления (Табл. 2)...

Физико-химические свойства крахмала

4. Физико-химические свойства

Крахмал - порошок белого или слегка кремоватого цвета. Практически нерастворим в 95% спирте, растворим в кипящей воде с образованием прозрачного или слегка опалесцирующего раствора, не застывающего при охлаждении...

Характеристика субстанций, входящих в лекарственный препарат

1.1.5 Физико-химические свойства

1. Кодеина фосфат является оптически активным веществом за счет наличия в молекуле пяти асимметрических атомов углерода в 5, 6, 9, 13 и 14 положениях , обладает левым вращением. [1] 2...

Характеристика субстанций, входящих в лекарственный препарат

1.2.5 Физико-химические свойства [10]

Температура плавления 747 °C Температура кипения 1396 °C Проявляет хорошо выраженные восстановительные свойства за счет бромид ионна. [11] Е0 Br2/Br- = 1,087 Является сильным электролитом. [11] 1.2.6 Подлинность На бромид ион. Реакция осаждения...

him.bobrodobro.ru

Дибазол – инструкция, применение, отзывы. Дибазол от чего помогает инструкция по применению, противопоказания Дибазол физико химические свойства

БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДПРЕПАРАТОВ, ОАО (Республика Беларусь)

Активное вещество:

Код ATX:

Пищеварительный тракт и обмен веществ (A) > Препараты для лечения функциональных нарушений со стороны ЖКТ (A03) > Препараты, применяемые при нарушениях функции кишечника (A03A) > Другие препараты, применяемые при нарушениях функции кишечника (A03AX)

Клинико-фармакологическая группа:

Миотропный спазмолитик

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту р-р д/инъекц. 10 мг/2 мл: амп. 10 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5№004439 от 25.01.2007 — Аннулированное
Раствор для инъекций 0.5% 1 мл 1 амп.
бендазол 5 мг 10 мг
2 мл — ампулы (10) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата ДИБАЗОЛ. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Фармакологическое действие

Спазмолитическое средство миотропного действия, производное бензимидазола. Оказывает спазмолитическое действие на гладкие мышцы кровеносных сосудов и внутренних органов. Понижает АД за счет уменьшения сердечного выброса и расширения периферических сосудов. Гипотензивная активность бендазола весьма умеренна, а эффект непродолжителен.
Вызывает непродолжительное расширение мозговых сосудов.
Облегчает синаптическую передачу в спинном мозге.
Иммуностимулирующая активность связана с регуляцией соотношения концентраций цГМФ и цАМФ в иммунных клетках (повышает содержание цГМФ), что приводит к пролиферации зрелых сенсибилизированных T- и B-лимфоцитов, секреции ими факторов взаимного регулирования, кооперативной реакции и активации конечной эффекторной функции клеток.

Показания к применению

— Артериальная гипертензия, гипертонический криз.
— Спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов (в т.ч. желудка, кишечника).
— Остаточные явления полиомиелита, периферического паралича лицевого нерва.

Режим дозирования

Купирование гипертонического криза — в/в или в/м 30-40 мг. Обострение течения артериальной гипертензии со значительным повышением АД — в/м по 20-30 мг 2-3 раза/сут, курс лечения 8-14 дней.
Внутрь — по 20-50 мг 2-3 раза/сут 3-4 недели.
При лечении нервных болезней — взрослым в дозе 5 мг 1 раз/сут или через день в течение 5-10 дней, через 3-4 недели курс лечения повторяют. В дальнейшем курсы проводят с перерывом 1-2 мес.
Для детей в зависимости от возраста доза составляет 1-5 мг 1 раз/сут.

Побочное действие

Возможно : аллергические реакции.
При длительном применении : ухудшение показателей ЭКГ в связи с уменьшением сердечного выброса.
При применении в высоких дозах : чувство жара, повышенное потоотделение, головокружение, тошнота, головная боль.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к бендазолу.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.
Не рекомендуется применять для длительного лечения артериальной гипертензии, особенно у пациентов пожилого возраста.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, диуретиками возможно усиление антигипертензивного действия.
Одновременный прием бендазола предупреждает обусловленное бета-адреноблокаторами увеличение ОПСС.
При одновременном применении фентоламин усиливает гипотензивное действие бендазола.

Спасибо

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Латинское название: Дибазол / Dibazolum.

МНН (международное непатентованное название): Бендазол / Bendazolum.

Группа препаратов: Дибазол относится к миотропным спазмолитическим средствам.

Формы выпуска

1. Таблетки 2; 3; 4 мг для детей и 20 мг N10 для взрослых.
2. Ампулы 0,5% и 1% раствора по 1; 2 и 5 мл для парентерального введения.

Состав Дибазола

Действующее вещество: бендазол (2-Бензилбензимидазола гидрохлорид)
Вспомогательные компоненты: тальк, лактоза, картофельный крахмал, стеарат кальция, поливинилпирролидон.

Физико-химические свойства

Белого цвета кристаллический порошок с сероватым или желтоватым оттенком, горько-солёного вкуса. Трудно растворяется в воде, достаточно легко растворим в спирте. Гигроскопичен.

Фармакологическое действие

Обладает миотропным (воздействие на мышцы), спазмолитическим, сосудорасширяющим и умеренным, непродолжительным гипотензивным (снижающим давление) действием. Оказывает влияние на гладкую мускулатуру кровеносных сосудов (артериол и венул) и сосудов внутренних органов. Снижая тонус кровеносных сосудов, Дибазол тем самым уменьшает артериальное давление и увеличивает кровоснабжение участков ишемии миокарда, что наблюдается при ишемической болезни сердца . Способен стимулировать межнейронную передачу в синапсах спинного мозга, что нашло широкое применение в неврологии.

Дибазол обладает также умеренной иммуномодулирующей активностью, так как имеет сходство с левамизолом, который относится к препаратам, стимулирующим процессы иммунитета . Иммуностимулирующий эффект Дибазола обусловлен способностью усиливать выработку эндогенного интерферона .

Показания к применению

  • Ранняя стадия артериальной гипертензии.
  • Заболевания внутре

papeleta.ru

инструкция по применению Молярная масса дибазола

дипломная работа

Дибазол - это гигроскопичный белый порошок, слегка с сероватым оттенком, горько-солёного вкуса. Температура плавления 182 -186 єC. Трудно растворим в воде, легко - в спирте, трудно или практически нерастворим в других органических растворителях, имеющий две формы:

1) 2-(Фенилметил)-1H-бензимидазол

2) В виде гидрохлорида

Дибазол является производным имидазола, с бензойным радикалом.

Имидазол обладает ароматическими свойствами. Атом N-1 обусловливает кислотность имидазола - способность образовывать соли щелочных и щелочно-земельных металлов. По атому N-1 легко образуются также N-алкил-, N-арил-, N-ацилпроизводные и другое. Атом N-3 - нуклеофильный центр, по которому протекают протонирование, кватернизация и комплексообразование. Наличие атомов N двух типов способствует электрофильному замещению в положения 4 и 5, нуклеофильному - в положение 2. Карбоксилирование имидазола протекает в положения 4 и 5, металлирование N-алкил- и N-аралкилпроизводных - в положение 2.

Имидазол устойчив к действию большинства окислителей и восстановителей: не окисляется HNO 3 , Н 2 СrО 4 , КМnО 4 , но расщепляется под действием пероксидов; не восстанавливается амальгамой Na, Zn/HCl, HI при 300°С. N-Ацетилимидазолы в присутствии Pd-катализаторов в уксусной кислоте гидрируются в тетрагидроимидазолы (имидазолидины), которые легко гидролизуются до диаминов . Бензойный радикал проявляет все свойства ароматического соединения c реакциями электрофильного замещения.

Активные угли

В первые десятилетия ХХ века активный уголь принимали за аморфную разновидность углерода. Несмотря на то, что электронные микрофотографии позволяют различать рыхлую структуру, состоящую из мельчайших углеродных частиц диаметром около 3 нм...

Белки – основа жизни

Амфотерность Белки обладают свойством амфотерности, то есть в зависимости от условий проявляют как кислотные, так и осномвные свойства. В белках присутствуют несколько типов химических группировок...

Биологическая роль азота

Азот в свободном состоянии существует в форме двухатомных молекул N2, электронная конфигурация которых описывается формулой уsІуs*2рx, y4уzІ, что соответствует тройной связи между молекулами азота N?N (длина связи dN?N = 0,1095 нм)...

Диоксины и безопасность продовольственного сырья и продуктов питания

Диоксины обладают комплексом традиционных для галогенорганических веществ, а также необычных химических свойств. В свою очередь последние определяют поведение диоксинов в объектах живой и неживой природы, а также стратегию борьбы с ними...

Мазуты: технология получения и классификация

Физико-химические свойства мазута зависят от химического состава исходной нефти и степени отгона дистиллятных фракций и характеризуются следующими данными: вязкость 8-80 мм2/с (при 100 °С), плотность 0,89-1 г/см3 (при 20 °С), температура застывания 10-40°С...

Чистое вещество -- белый кристаллический порошок. Неочищенный продукт -- горьковатый, серовато-коричневый порошок в виде мелких кристалликов с неприятным запахом. Нередко героин смешивают с сахаром, и тогда он имеет сладкий вкус...

Наркотические и психотропные вещества

Морфин принадлежит к группе морфинановых алкалоидов, к группе изохинолиновых алкалоидов. Химическая формула: C17h29NO3 Номенклатура ИЮПАК: 7,8-didehydro-4,5-epoxy-17-methylmorphinan-3,6-diol Молекула морфина имеет 5 асимметричных атомов углерода...

Полимерно-битумные вяжущие

Важнейшими свойствами дорожных битумов, характеризующими их качество, являются вязкость, пластичность, температуры размягчения и хрупкости, свойство адгезии...

Получение тетрахлороцинката аммония и изучение его свойств

Комплексные (координационные) соединения чрезвычайно широко распространены в живой и неживой природе, применяются в промышленности, сельском хозяйстве, науке, медицине. Так, хлорофилл - это комплексное соединение магния с порфиринами...

Применение хлорофилла

Молекулярный вес хлорофилла a 893,52. В изолированном состоянии хлорофилл образует черно-голубые микрокристаллы, которые плавятся с образованием жидкости при 117-120°С. Хлорофилл а легко растворяется в диэтиловом эфире, этаноле, ацетоне, хлороформе...

Токсическое влияние таллия

Металл. Высоко пластичен, однако имеет низкую прочность. По физическим свойствам близок к свинцу. Существует в двух модификациях: б и в. Температура перехода 234 ?С. Т. легко взаимодействует с минеральными кислотами, кроме HCl...

Тригалогениды галлия

Все тригалогениды галлия при стандартных условиях - твердые кристаллические вещества. При этом все они, кроме трифторида галлия, летучи, что подтверждают температуры кипения и плавления (Табл. 2)...

Физико-химические свойства крахмала

Крахмал - порошок белого или слегка кремоватого цвета. Практически нерастворим в 95% спирте, растворим в кипящей воде с образованием прозрачного или слегка опалесцирующего раствора, не застывающего при охлаждении...

1. Кодеина фосфат является оптически активным веществом за счет наличия в молекуле пяти асимметрических атомов углерода в 5, 6, 9, 13 и 14 положениях, обладает левым вращением. 2...

Характеристика субстанций, входящих в лекарственный препарат

Температура плавления

papeleta.ru

Дибазол физико химические свойства — Cardio


Характеристика вещества Бендазол

Белый или белый со слегка сероватым или желтоватым оттенком кристаллический гигроскопичный порошок горько-соленого вкуса. Трудно растворим в воде, легко — в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие — иммуностимулирующее, сосудорасширяющее, спазмолитическое, адаптогенное .

Непосредственно расслабляет гладкие мышцы кровеносных сосудов и внутренних органов (относится к спазмолитикам миотропного действия). Облегчает синаптическую передачу в спинном мозге. Иммуностимулирующая активность связана с регуляцией соотношения концентраций цГМФ и цАМФ в иммунных клетках (повышает содержание цГМФ), что приводит к пролиферации зрелых сенсибилизированных Т- и B-лимфоцитов, секреции ими факторов взаимного регулирования, кооперативной реакции и активации конечной эффекторной функции клеток. Обладает непродолжительным (2-3 ч) и умеренным гипотензивным эффектом, хорошо переносится. При лечении гипертонической болезни рекомендуется сочетать с другими препаратами, понижающими АД .


циентам пожилого возраста не следует назначать длительно в качестве гипотензивного средства, т.к. вследствие уменьшения сердечного выброса возможно ухудшение показателей ЭКГ . Вызывает расширение (непродолжительное) мозговых сосудов и поэтому особенно показан при формах гипертонической болезни, обусловленных хронической гипоксией мозга из-за местных нарушений кровообращения (склероз церебральных артерий). Эффективен при периферическом параличе лицевого нерва и остаточных явлениях после перенесенного полиомиелита.

Применение вещества Бендазол

Спазмы кровеносных сосудов (в т.ч. коронароспазм, периферических артерий), обострение гипертонической болезни, гипертонический криз, спазмы гладких мышц внутренних органов (язвенная болезнь желудка, спазмы привратника и кишечника, почечная и печеночная колики). Заболевания нервной системы — остаточные явления полиомиелита, пе

tokai-shinkumi.net

Дибазол - применение, инструкция, показания

Дибазол – это миотропный спазмолитик, оказывающий сосудорасширяющее воздействие на организм человека. Выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций.

Фармакологическое действие Дибазола

Активным веществом лекарственного средства является бендазол. Вспомогательными веществами в инъекционном растворе выступают этиловый спирт, глицерин, хлористоводородная кислота и вода для инъекций. В составе таблеток Дибазол вспомогательными веществами являются лактоза, тальк, крахмал картофельный, кальция стеарат, поливинилпирролидон.

Дибазол УБФ оказывает вазодилатирующее влияние. Препарат благодаря действующим веществам обладает сосудорасширяющим и гипотензивным действием. Лекарственное средство стимулирует функции головного мозга, а также обладает умеренной иммуностимулирующей активностью.

Согласно инструкции, Дибазол оказывает мягкое спазмолитическое воздействие на гладкие мышцы внутренних органов и кровеносных сосудов.

Благодаря приему лекарственного средства в спинном мозге облегчается процесс синоптической передачи. Иммуностимулирующее действие обусловлено регуляцией соотношения концентраций циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) и циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетках иммунной системы. Нормализация концентраций приводит к пролиферации зрелых и сенсибилизированных В- и Т-лимфоцитов, за счет чего обеспечивается секреция факторов их взаимного регулирования, кооперативная реакция и, в итоге, активация полноты эффекторной функции клеток.

Дибазол УБФ оказывает непродолжительное умеренное гипотензивное действие. Во время применения препарата происходит умеренное расширение мозговых сосудов, что делает его эффективным при лечении артериальной гипертензии, вызванной хронической гипоксией мозга из-за склероза церебральных артерий.

При пероральном применении Дибазол хорошо всасывается желудочно-кишечным трактом. Метаболизируется препарат, образовывая два метаболита. Терапевтический эффект от приема лекарства наступает в течение 45-60 минут и длится не более 3 часов.

Выводится Дибазол из организма посредством почек.

Показания к применению Дибазола

Дибазол рекомендован для лечения пациентам, у которых наблюдаются спазм гладкомышечного слоя кровеносных сосудов, ранняя стадия гипертензии, гипертонический криз.

Препарат эффективно борется с параличом лицевого нерва, а также инфекционными заболеваниями и простудными инфекциями.

Дибазол для детей назначается при неврологических заболеваниях, при наличии симптомов полиомиелита, для устранения последствий родовых травм.

Способ применения Дибазола и дозировка

Раствор для инъекций Дибазол предназначен для внутривенного, внутримышечного и подкожного применения. Длительность терапии определяется и корректируется лечащим врачом индивидуально в каждом случае в зависимости от тяжести заболевания.

При гипертоническом кризе взрослым необходимо вводить внутривенно по 3-5мл, при обострениях симптомов гипертонической болезни рекомендовано вводить внутримышечно по 3мл раствора 3 раза в сутки. Как правило, длительность курса лечения не превышает 14 дней.

Дибазол для детей в возрасте 5-12 лет назначается в дозировке 3-10мг, в возрасте 1-5 лет доза равна 2мг, а для детей до 1 года – 1мг. Для внутримышечного введения 1мл препарата разводят водой для инъекций. Для внутривенного введения рекомендованную дозу следует развести с 15мл 0,9% раствора натрия хлорида, вводить в течение 3 минут.

Согласно инструкции, Дибазол в таблетках предназначен для перорального применения. Препарат следует глотать, запивая необходимым количеством питьевой воды, не разжевывая и не измельчая. При необходимости таблетку можно поделить. Длительность терапии определяется лечащим врачом. Применение Дибазола взрослым и детям старше 12 лет назначается в дозировке по 5мг лекарства 1 раз в 48 часов. Общее курсовое количество препарата не должно превысить 50мг. При необходимости назначается повторный курс терапии, но не раньше чем через 4 недели.

Противопоказания к применению

Не назначаются таблетки Дибазол для детей в возрасте до 12 лет и людей пожилого возраста. Препарат не рекомендован пациентам, страдающим сахарным диабетом и заболеваниями, сопровождающимися тонусом мышц, сердечной недостаточностью, судорожными синдромами.

Не следует начинать лечение Дибазолом при наличии артериальной гипотензии, нарушений функций почек, язвенных заболеваний желудочно-кишечного тракта, которые сопровождаются местными кровотечениями.

Применение Дибазола не рекомендовано людям, работа которых относится к разряду тяжелых или опасных, а также, если она связана с управлением тяжелыми механизмами и вождением автотранспорта, так как прием данного лекарственного препарата может вызывать головокружения.

Не рекомендуется применение Дибазола в период беременности и кормления грудью.

Побочные действия Дибазола

Во время терапии препаратом Дибазол УБФ, как правило, не возникает никаких побочных эффектов со стороны организма. В редких случаях возможно появление артериальной гипотензии, нарушение ЭКГ, головокружения.

При использовании Дибазола для детей могут возникнуть аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда, покраснений. Во время лечения также может наблюдаться повышение температуры, повышенное потоотделение, тошнота, диарея, рвота.

Передозировка Дибазолом

В инструкции к Дибазолу отмечено, что если принимать препарат в количествах, превышающих назначенные, у пациентов может наблюдаться повышение температуры тела, тошнота, головокружения, потливость.

Дополнительная информация

При сочетании Дибазола УБФ с диуретическими лекарственными средствами, фентоламином и антигипертензивными препаратами отмечено усиление гипотензивного эффекта.

Согласно инструкции, Дибазол следует хранить в темном, сухом, прохладном и защищенном от попадания прямых солнечных лучей месте. Срок хранения – 5 лет. По истечении срока годности принимать Дибазол не рекомендуется.

zdorovi.net

Дибазол для товарища Сталина: second_doctor — LiveJournal

2-бензилбензимидазол впервые синтезирован в 1899 г. химиками Р. Вальтером и Т. Пулавски (R. Walther, Th. Pulawski). Результаты опыта были опубликованы и сразу забыты — никаких полезных свойств у нового вещества тогда не обнаружили. Почти полвека спустя, в 1946 г. в Ленинграде состоялось совещание, давшее второй шанс веществу с труднопроизносимым названием. На кафедре технологии органических красителей Ленинградского технологического института им. Ленсовета встретились «физики и лирики».


Молекула Бендазола

Цех химиков- синтетиков возглавлял академик А.Е. Порай-Кошиц — настоящий динозавр, переживший эпоху титулярных советников. Он бессменно руководил кафедрой с 1911 г.. Молодое поколение представляли Б.А. Порай-Кошиц — младший, а также О.Ф. Гинзбург и Л.С. Эфрос. Химики-синтетики отвечали за создание новых, потенциально лечебных веществ, а испытывать их собирались фармакологи под руководством Л.Ф. Лазарева, возглавлявшего кафедру фармакологии Военно-морской медицинской академии (далее ВММА). На совещании решено было работать над синтезом и испытанием производных бензимидазола. Бензимидазол имеет структурное сходство с биологически активным пурином и предполагалось, что среди родственников бензимидазола окажутся интересные соединения.


Порай-Кошиц Александр Евгеньевич
Автор: неизвестен - Семейный архив., Добросовестное использование, Ссылка

Вскоре на кафедру фармакологии ВММА поступили первые запечатанные пробирки. Профессор Лазарев записывал сведения о новом веществе в тетрадь и складывал пробирки в коробку из-под печенья. Коробка вместе с тетрадью хранились под замком в ящике профессорского письменного стола. Осенью 1946 г. Гинзбург передал на кафедру солянокислую соль 2-бензилбензимидазола. Осталось за кадром, упомянул ли химик в сопроводительной записке первооткрывателей Вальтера и Пулавски или целиком приписал открытие к «достижениям советской науки». В 40-х годах ссылки на зарубежные и тем более, на германские первоисточники были, скажем так, не политкорректны. Но как бы то ни было, пробирка была зарегистрирована и легла в коробку из-под печенья в ожидании испытаний.


Лазарев Николай Васильевич

В годы II Мировой войны фармакологи ВММА сосредоточились почти исключительно на поиске стимуляторов центральной нервной системы. Стимуляторы (в основном из семейства амфетамина) должны были сделать красноармейца сильнее, быстрее и умнее, нежели его визави с другой стороны «нейтралки». После Победы инерция научного мейнстрима сохранялась и в первую очередь исследовались нейротропные свойства новых веществ. Исследование нового вещества поручили Матвею Розину. Первыми жертвами Дибазола (название придумал профессор Лазарев) стали кошки — в сухом остатке было резкое усиление возбудимости спинного мозга при отсутствии сколько-нибудь выраженного влияния на головной. Следом на алтарь науки легли (буквально) морские свинки. Зверькам дали трикрезилфосфат, поражающий нервную систему. Шестнадцать зверьков сдохло, одиннадцать выжило — им дали дибазол. Дибазол вводили мышам внутрибрюшинно и опыт на доказал низкую токсичность вещества. Однако, выводы следовало проверить. Профессор смешал дибазол с глюкозой и раздал навески сотрудникам кафедры.

- Ну как? - спросил Лазарев.

- Никак, - ответил один адъюнкт.

- Противный, зараза! - сморщился второй.

Профессор удовлетворённо кивнул — теперь можно было переходить к испытаниям на людях. В сороковые годы страна переживала «идеальный шторм» патологий нервной системы. Война оставила наследство в виде огромного количества травматических параличей и парезов. В стране бушевала эпидемия полимиелита, калечащая детей вплоть до паралича дыхательной мускулатуры, а с Дальнего Востока распространялась популяция клещей - переносчиков энцефалита. Лекарство, способное хотя бы облегчить симптомы поражения нервной системы, требовалось «уже вчера».

Розин доложил профессору об успешном завершении опыта на морских свинках. Адъюнкт вслух размечтался об экспериментах на животных с поражением нервной системы вирусами, токсинами... Заодно Розин предложил использовать дибазол для лечения параличей.

Совет молодым учёным от старого к.м.н.: Никогда не делитесь своими прожектами с научным руководителем, ибо возможны два варианта. Ваши мечты будут растоптаны лакированным профессорским полуботинком или ещё хуже — вас заставят их реализовать.

- Вы врач, или кто? - остановил мечтателя Лазарев. - Если врач, то имейте в виду, рядом с нами, в клинике Турнера лежат дети — жертвы полимиелита. И будут лежать до старости, если мы не прыгнем выше головы и не родим лекарство. Так что берите весь дибазол, что остался от свинок и бегом, именно бегом следуйте в Турнера.

Современному фармакологу эта история покажется анекдотом. Почти невозможно дать детям препарат, испытанный на мышах, кошках и истощённых организмах адъюнктов (это такой военный подвид аспирантов). Но в послевоенном Ленинграде были свои представления о допустимом риске. Не забывайте, там до сих пор висят таблички «Эта сторона наиболее опасна при обстреле».

Из научно-исследовательской клиники им. Г.И. Турнера адъюнкта не только не выгнали, но и согласились принять недоисследованный препарат. Далее приведу выписку из истории болезни Лиды С.:

«Заболела полиомиелитом 1.IX 1946. В момент исследования 7.III 1948 отмечается вялый парез обеих верхних и нижних конечностей. Опереться на ножки не может даже при поддержке...»

Далее там же:

«...30.III после пяти порошков дибазола самостоятельно ходит вокруг стула, опираясь на него локтями».

Итог применения дибазола в клинике: у 91 ребёнка из 100 выявлено клиническое улучшение. Одновременно дибазол испытывался в клинике нервных болезней ВММА. Врачами под руководством проф. Триумфова было выявлено увеличение мышечной силы у пациентов, перенёсших инфекционный полиневрит. К исследованию подключились другие неврологические клиники — заключения были сплошь положительные. В 1950 г. ленинградском химико-фармацевтическом предприятии «Фармакон» была выпущена первая промышленная партия дибазола (выпуск осуществлялся до закрытия фабрики в 2004 г.). Началось победное шествие дибазола по аптекам и больницам СССР. В 1951 г. в Ленинградском обкоме КПСС был поднят вопрос о присуждении коллективу химиков и фармакологов во главе с Лазаревым Сталинской премии. Но...

Самый Главный Пациент

Товарищ Сталин чутко заботился о развитии советской науки. Товарищ Сталин лучше Курчатова понимал значение атомной бомбы для народного хозяйства и лучше Вавилова — смысл яровизации пшеницы. После перенесённой в 1885 г. травмы левая рука товарища Сталина была короче, слабее и плохо сгибалась. Примерно в 1950 или 51 годах врачу 4-го Главного Управления Минздрава пришла в голову идея назначить Сталину дибазол для уменьшения пареза руки.

Комитет по Сталинским премиям единодушно высказался за присуждение премии за открытие дибазола, но этого оказалось недостаточно. Вопрос был вынесен на обсуждение в Совет Министров СССР. Слово взял зам. Председателя Совета Министров Маленков:

«Дибазол лекарство, конечно, хорошее, но товарищу Сталину он не помог».

В сухом остатке

После замечания Маленкова все как-то сразу забыли о вручении премии создателям дибазола. Увы, действие дибазола на нервную систему и в самом деле оказалось весьма и весьма скромным. В перечне показаний для дибазола по прежнему числятся остаточные симптомы полиомиелита у детей, последствия родовых травм, паралич лицевого нерва, но ожидать чудесного исцеления не стоит. Дибазол действительно активирует межнейронные контакты в спинном мозге, но повторить библейский сценарий на тему «встань и иди» он не смог. К слову, на это не способно ни одно из вновь открытых лексредств и спинальным больным по прежнему приходится надеяться лишь на добрые руки сиделки.

Спас дибазол академик С.В. Аничков. Весной 1947 г. Аничков (в описываемое время возглавлял отдел фармакологии Института экспериментальной медицины и по совместительству заведовал кафедрой фармакологии Ленинградского санитарно-гигиенического медицинского института, далее - ЛСГМИ) случайно узнал о новых химических соединениях в лаборатории Лазарева и заинтересовался ими. На кафедре Аничкова в ЛСГМИ исследованием дибазола занялся болгарин Пасков и тогда-то была открыта способность дибазола снижать артериальное давление (за счёт сосудорасширяющего действия) и расслаблять гладкую мускулатуру внутренних органов. Как спазмолитик, дибазол уступил первенство Папаверину и впоследствии Дротаверину (Но-Шпа), зато надолго прижился в аптеках и фельдшерских укладках в качестве гипотензивного средства, пока не был вытеснен более эффективными средствами.


Аничков Сергей Викторович
Автор: неизвестен - Шабанов П. Д. В. П. Кравков в Военно-медицинской академии. / П. Д. Шабанов - СПб.: Art-Xpress, 2015, Общественное достояние, Ссылка

Занимательная фактура

Одному советскому учёному пришла в голову мысль испытать дибазол вместе с другими соединениями на канарейках. Опыт прошёл успешно – из всех исследованных соединений только дибазол вызывал чириканье у канареек в зимнее время.

В 1956 г. к Лазареву обратился некто Бройтман с жалобой: В округе (Дедовичский район Псковской области) много случаев коклюша у детей, а у доктора Бройтмана нет специфических средств от этой напасти. Нельзя ли попробовать дибазол, о котором говорят столько хорошего? Как Бройтман уговорил Лазарева применить стимулятор нервной системы дибазол в лечении инфекционного коклюша — история умалчивает. Однако, профессор распорядился выдать настырному врачу потребное количество Дибазола. У себя в райцентре Бройтман добросовестно подсчитал уменьшение приступов кашля и даже количество кашлевых толчков под действием дибазола. Так была открыта ещё одно свойство дибазола — иммуномодулирующее.

Дибазол применяется в спортивной медицине для повышения физической выносливости и в первую очередь, как иммуностимулятор и адаптоген. Однако, ввиду ничтожного влияния на спортивные достижения, не входит в Список запрещенных препаратов Всемирного антидопингового агентства WADA.

Строение дибазола в СССР было «засекречено». Авторские свидетельства на Дибазол, заявленные в 1949 г., были зарегистрированы в Госреестре изобретений СССР и опубликованы только в 1976 г.. Действующее вещество дибазола, напомню, было синтезировано в 1899 г. немецкими химиками Р. Вальтером и Т. Пулавски.

На закуску: Авторские свидетельства на дибазол. Обратите внимание на даты подачи заявок и даты публикации:

Лазарев Н.В., Розин М.А., Порай-Кошиц Б.А., Эфрос Л.С., Гинзбург О.Ф. Психостимулирующее средство дибазол: а.с. 527192. СССР: № 421468; заявл. о 24.11.1949. опубл. 05.09.1976. Бюл. № 33, 1976. С. 16. 7. Аничков С.В. Избирательное действие медиаторных средств. Л.: Медицина, ЛО, 1974. 295 с.

Аничков С.В., Порай-Кошиц Б.А., Эфрос Л.С., Гинзбург О.Ф. Спазмолитическое средство «дибазол»: а.с. № 528095 СССР; № 421469; заявл. 25.11.1949. опубл. 15.09.1976. Бюл. № 34, 1976. С. 14-15.

second-doctor.livejournal.com

Дибазол — SportWiki энциклопедия

Дибазол - один из наиболее широко используемых иммуномодуляторов, обладающий свойствами адаптогена, индуктора интерферона и стимулятора фагоцитоза. Его профилактическое применение достоверно снижает заболеваемость острыми респираторными вирусными инфекциями. Отмечено и положительное действие дибазола в период адаптации к новым климатическим условиям. Он показан также при вестибулярных нарушениях в качестве адаптогена.

У лиц, находящихся в герметизированном помещении, применение per os 5 мг дибазола на 1 прием 1-2 раза в сутки ежедневно предупреждает снижение защитного потенциала организма. При этом показатели крови, клеточного звена иммунитета и антимикробной устойчивости кожи не изменяются, а через два месяца даже улучшаются в неблагоприятных условиях. Внутриклеточное переваривание фагоцитами тест-микробов повышается на 22%, микробная обсемененность кожи снижается на 29% (Новиков В.С., Бортновский В.Н., 1985; цит. по Г.Н. Драннику с соавт., 1994).

Дибазол препятствует выраженной депрессии окислительных процессов в лейкоцитах и тормозит гидролитические процессы в тромбоцитах. Не исключены другие механизмы защитного действия дибазола, поскольку его эффекты очень многообразны. Так, известно, что вирусная инфекция приводит к депрессии активности ферментов лейкоцитов, вследствие чего препятствует их участию в иммунных реакциях. Особенно выражена депрессия ферментного статуса лейкоцитов у детей, больных острыми вирусными заболеваниями.

Профилактика этих патологических состояний у детей эффективна при назначении дибазола в течение двух недель. Суточная доза в межэпидемический период - 10 мг. Частота заболеваемости при таком профилактическом курсе существенно снижается (Ожегов А.М., 1982; цит. по Г.Н. Драннику с соавт., 1994).

При частых (до 5-6 раз в год) острых респираторных вирусных заболеваниях дибазол назначают взрослым по 0,02 г 3 раза в день в течение 7-10-12 дней. Через 2-3 месяца курс лечения повторяют (Третьякевич З.Н., 1989; цит. по Г.Н. Драннику с соавт., 1994).

Для оптимальной стимуляции фагоцитоза в лечебный и профилактический курс дибазола могут быть включены нативные пивные дрожжи.

Необходимо помнить: у подростков, а также у пациентов с диэнцефальными феноменами прием дибазола даже в терапевтических дозах может вызвать нарушение регуляции сосудистого тонуса. Поэтому в случаях проведения длительного курса (а у чувствительных лиц и при обычном курсе) необходим контроль артериального давления.

sportwiki.to


Смотрите также

Серозометра: Лечение Народными Средствами

Серозометра: причины возникновения, симптомы и лечение Патологическое скопление в полости матки жидкости — серозометра, довольно серьезный симптом. Промедление… Подробнее...
Палец

Щелкающий Палец: Лечение Народными Средствами

Какие существуют способы избавления от щелкающих суставов Когда палец (или даже несколько) заклинивает во время сгибания или раздается непривычное щелканье, то… Подробнее...
Простатит

Затрудненное Мочеиспускание У Мужчин: Лечение Народными Средствами

Из-за чего возникает затрудненное мочеиспускание у мужчин Проблемы с мочеиспусканием у мужчин встречаются достаточно часто, причем даже в молодом возрасте, но… Подробнее...