Декстрометорфан что это такое


Декстрометорфан — Википедия

Декстрометорфан (англ. Dextromethorphan), DXM — противокашлевое средство. Является оптическим изомером левометорфана, который морфиноподобен. За счёт оптической изомерии не имеет опиатных эффектов. Используется в основном для замены кодеина в качестве подавителя кашля и для рекреационного употребления в качестве диссоциатива.

Угнетая возбудимость кашлевого центра, подавляет кашель любого происхождения. В терапевтических дозировках не оказывает наркотического, анальгезирующего и снотворного действия. Начало действия — через 10—30 мин после приема, продолжительность — в течение 5—6 ч у взрослых и до 6—9 ч — у детей. В мозге блокирует обратный захват серотонина[2], активирует сигма рецепторы, блокирует открытые NMDA (N-метил-D-аспартат) каналы (ни один из этих эффектов не постоянен), что в дозах от 150 мг вызывает эффект опьянения.

В дополнение к подавлению кашля декстрометорфан применяется в медицине для диагностических целей и используется в различных случаях — от припадков до лечения героиномании и алкоголизма, некоторых хронических нейродегенеративных заболеваний. Они включают боковой амиотрофический склероз, Болезнь Крейтцфельдта — Якоба (прионовая энцефалопатия человека) и другие прионные заболевания. Декстрометорфан также используется для лечения задержки умственного развития, болезни Паркинсона, при лечении лёгочного и другого рака и для предотвращения отторжения тканей при трансплантации из-за (малоизученных) эффектов сигма лигандов на опухолевые клетки и иммунную систему.

В России DXM входит в состав сиропов от кашля Гликодин, Терасил-Д, Туссин Плюс, капсулы и таблетки Каффетин Колд, Гриппеккс.[источник не указан 1268 дней]

Один из способов получения DXM состоит в метилировании 3-окси-N-метилморфинана[3].

Ингибиторы МАО (в том числе фуразолидон, прокарбазин, селегилин, сегидрин) при одновременном применении могут вызывать адренергический криз, коллапс, кому, головокружение, возбуждение, повышение АД, гиперпирексию, внутричерепное кровотечение, летаргию, тошноту, спазмы, тремор. В сочетании с трициклическими антидепрессантами (амитриптилин и др) может вызвать серотониновый синдром и возможный последующий летальный исход. Амиодарон, флуоксетин, хинидин, ингибируя систему цитохрома P450, могут повышать концентрацию препарата в крови. Табачный дым может привести к повышению секреции желез на фоне ингибирования кашлевого рефлекса.

Некоторые ингибиторы CYP450, такие как хинидин, усиливают, а главным образом удлиняют его действие.

Декстрометорфан, наряду с кодеином, применяется при так называемом непродуктивном кашле: вызванным туберкулёзом легких, пневмонией, коклюшем и др.

Сонливость, тошнота, головокружение.

Передозировка[править | править код]

При передозировке может проявляться (в зависимости от количества) сонливость, или, наоборот, возбуждение, нарушение координации движений (атаксия), гипотензия, тахикардия, гипертонус мышц, галлюцинации. Лечение: ИВЛ, симптоматическая терапия. Антидотом при отравлении является налоксон.

Гиперчувствительность, бронхиальная астма, бронхит, одновременный прием муколитических ЛС.С осторожностью. Нарушения функции печени, беременность (I триместр).

Поскольку декстрометорфан в высоких дозах оказывает действие, подобное психоделическим и диссоциативным веществам и сходное в некотором роде с действием кетамина и фенциклидина, иногда его используют в рекреационных целях[4][5]. В некоторых случаях возможна психологическая зависимость. Физической зависимости декстрометорфан не вызывает[6].

Есть мнение со времен публикации работы Уильяма Уайта[7] о том, что DXM способен снять некоторые симптомы абстинентного синдрома. Зарубежное психиатрическое сообщество рассматривает теорию о том, что подобно ибогаину, DXM может использоваться в психоделической терапии для предотвращения рецидивов на этапе долгосрочной (3-6 месяцев) терапии лечения опиоидной зависимости.

Группой исследователей было установлено, что блокировка NMDA-каналов в клетках поджелудочной железы приводит к блокировке повышения базального уровня инсулина в крови, однако функция временного повышения его уровня как реакция на высокий уровень глюкозы при этом не нарушается[8]. Это свойство, как считают исследователи, может помочь больным сахарным диабетом II типа, ранее вынужденным использовать метформин, повышать выработку инсулина без негативных последствий в виде гипогликемии.[9]

Входит в список III Перечня наркотических средств (список психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации).

  1. ↑ Plasma profile and pharmacokinetics of dextromethorphan after intravenous and oral administration (неопр.) (недоступная ссылка). Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics. Архивировано 5 февраля 2012 года.
  2. Schwartz A. R., Pizon A. F., Brooks D. E. Dextromethorphan-induced serotonin syndrome. (англ.) // Clinical toxicology (Philadelphia, Pa.). — 2008. — Vol. 46, no. 8. — P. 771—773. — PMID 19238739. [исправить]
  3. Рубцов М. В., Байчиков А. Г. Синтетические химико-фармацевтические препараты. — М., 1971. — С. 233.
  4. ↑ DEXTROMETHORPHAN (Street Names: DXM, CCC, Triple C, Skittles, Robo, Poor Man’s PCP) (неопр.). DEA. Архивировано 21 июля 2011 года.
  5. ↑ Доклад Международного комитета по контролю над наркотиками, 2005 год // ООН, ISBN 92-1-448019-2, ISSN 0257-3768 стр 70 (82) "В Соединенных Штатах каждый одиннадцатый подросток злоупотребляет продаваемыми без рецепта средствами от кашля, активным компонентом которых является декстрометорфан (ДХМ)"
  6. Magarey, Jim Dextromethorphan. Poisons Information Monograph 179 (англ.). International Programme on Chemical Safety (1996). Дата обращения 12 ноября 2009. Архивировано 5 февраля 2012 года.
  7. ↑ Полная версия DXM FAQ Вильяма Вайта (рус.) (недоступная ссылка). Архивировано 13 марта 2008 года.
  8. Jan Marquard, Silke Otter, Alena Welters, Alin Stirban, Annelie Fischer, Jan Eglinger, Diran Herebian, Olaf Kletke, Maša Skelin Klemen, Andraž Stožer, Stephan Wnendt, Lorenzo Piemonti, Martin Köhler, Jorge Ferrer, Bernard Thorens, Freimut Schliess, Marjan Slak Rupnik, Tim Heise, Per-Olof Berggren, Nikolaj Klöcker, Thomas Meissner, Ertan Mayatepek, Daniel Eberhard, Martin Kragl, Eckhard Lammert. Characterization of pancreatic NMDA receptors as possible drug targets for diabetes treatment (англ.) // Nature Medicine : journal. — 2015. — doi:10.1038/nm.3822.
  9. Diana Gitig. A common over-the-counter cough suppressant can boost insulin (англ.). Ars Technica (18 March 2015). Дата обращения 20 марта 2015.

ru.wikipedia.org

Декстрометорфан - аптечный наркотик - Нарко Инфо

Декстрометорфан входит в состав многих противокашлевых препаратов. Декстрометорфан – это аналог морфина, но в нем отсутствует опиатный эффект. Раньше его выпускали в виде таблеток, но в 1973 году Декстрометорфан запретили продавать, т. к он стал излюбленным способом получения кайфа среди наркозависимых. Впоследствии таблетки решили заменить на сироп. В то время он еще не использовался в качестве наркотика, но ситуация изменилась со временем. И сегодня многие зависимые, используют аптечные препараты с Декстрометорфаном для достижения наркотического эффекта.

Декстрометорфан (ДХМ) – подавитель кашля. Мощный психоделик и небезопасный наркотик. В аптеке препараты, содержащие Декстрометорфан, продаются без рецепта и по доступной цене. 

Применение Декстрометорфана в медицине

Данное вещество используется в медицине не только как блокиратор кашля,а также в диагностических целях, при припадках и лечении зависимости от героина. Декстрометорфан заменяет кодеин. 

Действие от Декстрометорфана

Как действует наркотик на психику человека зависит от дозировки, а также от того, было ли принято что-то параллельно с этим веществом. С нарастанием интоксикации эйфория сменяется чувством страха, который может вызвать сильнейшие переживания. Человек может просто сойти с ума. 

Интоксикация длится 6-9 часов. За это время наркоман испытывает бессонницу, сонливость, пониженное настроение, его походка становится шаткой. Появляется затруднение с пониманием смысла услышанного, увиденного или прочитанного. Вещество расщепляет сознание человека. Под воздействием Декстрометорфана (в случае большой дозировки) принимающий склонен проявлять агрессию по отношению к окружающим его людям.

Последствия от употребления Декстрометорфана

Если Декстрометорфан использовать не по назначению врача, а ради наркотического опьянения, то зависимость не заставит себя ждать. Уже после первого применения появляется тошнота, головокружение, повышенная температура тела, аллергические реакции. Регулярное применение лекарства в повышенных дозировках  вызывает проблемы с дыханием, психические расстройства, панические состояния, повышение давления.

У наркоманов, «сидящих» на Декстрометорфане длительное время заметно ухудшается память, происходит потеря веса, нарушается мозговое кровообращение. У наркозависимых можно нередко встретить депрессивное состояние, различные мании, паранойи. Также часто случаются инсульты. У наркоманов, употребляющих Декстрометорфан, повреждается мозг , печень, почки и поджелудочная железа. Последствия для организма необратимые, поэтому этих зависимых, при дальнейшем употреблении ждет неминуемая смерть.

Лечение зависимости от Декстрометорфана

Как только у человека выявили наркозависимость – требуется срочно обратиться за помощью к профессионалам, которые окажут первую помощь и проведут процедуру детоксикации, очистив организм от последствий употребления и сняв абстинентный синдром. А затем специалисты подберут оптимальный план лечения наркотической зависимости.

Аптечная наркомания требует обязательного медицинского сопровождения, именно поэтому одной детоксикации организма для избавления от зависимости недостаточно. Чтобы справиться с психологической тягой требуется помощь психологов и психотерапевтов. На групповых и индивидуальных занятиях зависимый учится справляться со своими страхами, желанием принять очередную дозу, а также жить без психостимуляторов. Реабилитация является важнейшим этапом в лечении наркомании. Для пациентов, прошедших полный курс социально-психологической реабилитации, во многих центрах предлагается программа социальной адаптации, направленная на профилактику срывов и рецидивов, а также помощь в трудоустройстве и обучении.

Если вы заметили необычные лекарственные препараты у близкого, его поведение изменилось и он стал что-то скрывать, не откладывайте на потом, позвоните по телефону горячей линии Нарко-Инфо и получите консультацию специалиста 8-800-511-90-03.

narko-info.ru

Декстрометорфан - это... Что такое Декстрометорфан?

Декстрометорфан (англ. Dextromethorphan), DXM — противокашлевое средство. Является оптическим изомером левометорфана, который морфиноподобен. За счёт оптической изомерии не имеет опиатных эффектов. Используется в основном для замены кодеина в качестве подавителя кашля и для рекреационного употребления в качестве диссоциатива.

Угнетая возбудимость кашлевого центра, подавляет кашель любого происхождения. В терапевтических дозировках не оказывает наркотического, анальгезирующего и снотворного действия. Начало действия — через 10—30 мин после приема, продолжительность — в течение 5—6 ч у взрослых и до 6—9 ч — у детей. В мозге блокирует обратный захват дофамина, активирует сигма-опиоидные рецепторы, блокирует открытые NMDA (N-метил-D-аспартат) каналы (ни один из этих эффектов не постоянен), что в дозах от 150 мг вызывает эффект опьянения.

В дополнение к подавлению кашля декстрометорфан применяется в медицине для диагностических целей и используется в различных случаях — от припадков до лечения героиномании и алкоголизма, некоторых хронических нейродегенеративных заболеваний. Они включают боковой амиотрофический склероз, заболевание «бешеной коровы» и другие прионные заболевания. Декстрометорфан также используется для лечения задержки умственного развития, болезни Паркинсона, при лечении легочного и другого рака и для предотвращения отторжения тканей при трансплантации из-за (малоизученных) эффектов сигма лигандов на опухолевые клетки и иммунную систему.

В России DXM входит в состав сиропов от кашля Гликодин, Терасил-Д, Туссин Плюс (содержание 2 мг в мл), капсулы Тофф+ и таблетки Каффетин Колд.

Синтез

Для синтеза препарата к суспензии массой 50 г (0,194 моль) (+)-3-окси-N-метилморфинана в 325 мл сухого толуола, нагретой до 95—98 С, при перемешивании в течение 1—1,5 часов приливают 153,6 г 22% раствора основания триметилфениламмония (0,22 моль) в метиловом спирте. Метиловый спирт с примесью толуола постепенно отгоняют. К концу прибавления раствора метилирующего основания температуру реакционной массы повышают до 105 градусов Цельсия и перемешивание продолжают в течение часа при 105—110 градусах Цельсия. Охлаждают реакционную массу до 80 градусов Цельсия и нейтрализуют 12% уксусной кислотой до рН 4,0. Из подкисленного раствора отгоняют с водяным паром толуол и диметиланилин, обесцвечивают углем и выделяют (+)-3-метокси-N-метилморфинан 40—42% раствором едкого натра. Очищают перекристаллизацией из 50% этилового спирта. Сушат при 50—60 С. Выход 39,1—39,3 г (74,2% на (+)-3-Окси-N-метилморфинан), температура плавления которого составляет. 107,5—109 градусов Цельсия[2].

Взаимодействие

Ингибиторы МАО (в том числе фуразолидон, прокарбазин, селегилин) при одновременном применении могут вызывать адренергический криз, коллапс, кому, головокружение, возбуждение, повышение АД, гиперпирексию, внутричерепное кровотечение, летаргию, тошноту, спазмы, тремор. В сочетании с трициклическими антидепрессантами (амитриптилин и др) может взывать серотониновый синдром и возможный последующий летальный исход. Амиодарон, флуоксетин, хинидин, ингибируя систему цитохрома P450, могут повышать концентрацию препарата в крови. Табачный дым может привести к повышению секреции желез на фоне ингибирования кашлевого рефлекса.

Некоторые ингибиторы CYP450, такие как хинидин, усиливают, а главным образом удлиняют его действие.

Побочные действия

Сонливость, тошнота, головокружение.

Передозировка

При передозировке может проявляться (в зависимости от количества) сонливость, или, наоборот, возбуждение, нарушение координации движений (атаксия), гипотензия, тахикардия, гипертонус мышц, галлюцинации. Лечение: ИВЛ, симптоматическая терапия. Антидотом при отравлении является налоксон.

Противопоказания

Гиперчувствительность, бронхиальная астма, бронхит, одновременный прием муколитических ЛС.С осторожностью. Нарушения функции печени, беременность (I триместр).бро

Рекреационное использование

Поскольку декстрометорфан в высоких дозах оказывает действие, подобное психоделическим и диссоциативным веществам и сходное в некотором роде с действием кетамина и фенциклидина, иногда его используют в рекреационных целях[3]. В некоторых случаях возможна психологическая зависимость. Физической зависимости декстрометорфан не вызывает[4].

Другие нестандартные использования

Есть миф, культивируемый наркосообществом со времен публикации работы Вильяма Вайта[уточнить], о том что DXM способен снять некоторые симптомы абстинентного синдрома. В клинической практике подтверждение этой гипотезе не нашлось. Имеются сведения от наркозависимых об обострении как соматических, так и психических эффектов абстинентного синдрома после приема DXM на фоне опиоидного синдрома отмены. Однако, зарубежное психиатрическое сообщество рассматривает теорию о том, что подобно Ибогаину, DXM может использоваться в психоделической терапии для предотвращение рецидивов на этапе долгосрочной (3-6 месяцев) терапии лечения опиоидной зависимости.

Законодательное регулирование

Входит в список III Перечня наркотических средств (список психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации).

См. также

Примечания

Ссылки

dic.academic.ru

инструкция по применению, как принимать, аналоги препарата

Декстрометорфан – одно из уникальных веществ, которое используется для лечения кашля. Он может быть отдельным лекарством или входить в состав комплексного препарата, который будет максимально эффективно работать с воспалениями дыхательных путей. При этом вещество справляется с поставленными задачами и это далеко не единственное его преимущество. Однако, как известно, большинство особо действенных лекарств обладает особенностями применения или большим списком противопоказаний.

Показания

Многие средства от кашля более эффективны при влажном кашле, поэтому не так легко найти лекарство для сухого. Декстрометорфан показан при большинстве заболеваний (отличительной особенностью которых является сухой кашель), но влажный кашель этим препаратом не вылечить.

Так, среди заболеваний, при которых лекарство будет особенно эффективно, это:

  • бронхиты любых видов;
  • ларингиты;
  • простудные заболевания с сухим кашлем;
  • туберкулез легких;
  • пневмонии;
  • коклюш;
  • трахеиты.

Препарат можно отнести к морфиноподобным, однако опиумного эффекта он не создает, не вызывает привыкания, сонливости. Благодаря этому лекарство назначается и взрослым, и детям. Стоит отметить, что оно не является болеутоляющим.

В состав, согласно описанию, помимо всего входит действующее вещество – декстрометорфан. Если быть более точными, то необходимо использование его соли – декстрометорфана гидробромид.

Препарат хорошо абсорбируется и всасывается, имеет низкую растворимость в воде. Большая часть достигает зоны поражения, на это ей нужно всего около 30 минут. Эффект продолжается примерно 6 часов, после чего вещества легко покидают организм, в основном благодаря работе почек.

Возможные ограничения

Декстрометорфан не применяется, если:

  1. У пациента есть непереносимость какого-либо вещества в составе лекарства.
  2. У пациента бронхит или бронхиальная астма.
  3. Врач уже назначил муколитики, с ними Декстрометорфан не применяется.
  4. Есть заболевания с влажным кашлем. Препарат будет задерживать мокроту и мешать ее формированию.

Если у пациента есть заболевания печени, Декстрометорфан назначается с осторожностью. Это же касается женщин на первом триместре беременности и кормящих мам. Детям медикамент назначается с 6 лет.

Особенности применения

Употребляется после еды строго по указанной дозировке. Если время приема пропущено, принять препарат нужно как можно скорее. Но, если близится время следующего приема, делать этого не нужно. Двойная доза недопустима.

Курение и прием алкоголя во время лечения не разрешаются. Также лекарство вступает во взаимодействие с соками цитрусовых, поэтому стоит воздержаться от употребления клубники, лайма, лимона и других подобных фруктов и ягод.

Вещества, с которыми декстрометорфан не сочетается:

  • фуразолидон;
  • селегилин;
  • прокарбазин.

Реакция, в которую они вступают друг с другом, может вызвать головокружения и шок, вплоть до комы. Список веществ, с которыми не сочетается декстрометорфан, велик, поэтому перед назначением препарата врач тщательно проверяет все анализы и сопутствующие заболевания пациента.

При беременности

Препарат допустим для применения беременными женщинами, однако, на первом триместре принимается с большой осторожностью. Также с особой внимательностью врач наблюдает за кормящими мамами во время употребления Декстрометорфана. Назначать лекарство этой особой группе пациентов должен исключительно лечащий врач, который рассчитает правильную дозировку. Случаев оказания негативного воздействия препарата на младенца или ребенка в утробе не зарегистрировано. Но это не значит, что к выбору лекарств не нужно относиться со всей серьезностью. Есть большое количество иных медикаментов и способов, которые могут помочь с сухим кашлем беременным и кормящим.

При лечении детей

Этот лекарственный препарат применяется для лечения детей, однако, только с 6 лет. Для пациентов младше можно найти другие медикаменты, однако заниматься этим должен только специалист.

Также стоит отметить, что дозировки детей в разном возрасте (с 6 лет и до 12 лет) различаются, поэтому рассчитывать ее должен доктор. Дети также являются той группой пациентов, применение медикаментов которыми происходит под особым наблюдением лечащего врача. Обычно из-за риска аллергических реакций.

Аналоги

У Декстрометорфана есть много аналогов, содержание его активного вещества в которых усиливает их действие. В числе таких препаратов:

  1. Падевикс и Гриппостад Гуд Найт. В их состав дополнительно входит парацетамол, который снимает боль, а также эффективно понижает температуру.
  2. В Гриппексе, помимо декстрометорфана, содержится псевдоэфедрин, который расширяет бронхи, снимает отек и заложенность носа.
  3. Фервекс имеет в составе аскорбиновую кислоту, которая помогает организму повысить сопротивляемость к заболеванию, укрепляет иммунитет. Здесь внимание обращено на Фервекс от сухого кашля.
  4. Парацетамол, псевдоэфедрин и дополнительно хлорфенамин вместе с декстрометорфаном находятся в лекарствах Мульсинекс и Тайленол, которые можно использовать как для взрослых, так и для детей. Хлорфенамин устраняет отек верхних дыхательных путей.
  5. Таблетки Тофф плюс, помимо этого вещества, содержат парацетамол, хлорфенамин и фенилэфрин. Последний снижает отек верхних дыхательных путей и облегчает дыхание.
  6. В сочетании с левоментолом и терпингидратом содержится в сиропах Гликодин. Первое вещество – антисептик и анестетик, вызывает кашель, второе – формирует мокроту и стимулирует ее отхождение. Вместе с левоментолом составляют удачную комбинацию.
  7. Также в качестве заменителей можно найти Каффетин Колд, Терасил-Д, Акодин и Алекс Плюс.

Важно отметить, что каждый из этих препаратов имеет особенности применения и противопоказания, поэтому даже если они продаются без рецепта врача, консультация обязательна. Особенно если его планируют употреблять беременные женщины, кормящие мамы, дети или люди с тяжелыми заболеваниями. Стоит отметить, что одни и те же лекарства из списка выше могут иметь разные торговые названия из-за страны выпуска.

Условия хранения

Препарат хранится в тех же условиях, как и другие подобные ему. То есть в темном и недоступном для детей месте, при температуре, не превышающей 15 градусов по Цельсию. Спустя три года после даты производства лекарство применять нельзя.

Инструкция по применению, вложенная в упаковку, содержит в себе данные об условиях хранения, потому что они могут немного меняться в зависимости от формы выпуска лекарства и его производителя.

Условия продажи

Декстрометорфан выпускается в таблетках и сиропах. Обычно взрослым назначаются таблетки, а детям – сиропы.

Продается препарат только по рецепту, потому что имеет особые побочные реакции и требует расчета дозировки.

Побочные реакции

Декстрометорфан может вызвать следующие побочные эффекты:

  1. Затрудненное дыхание.
  2. Снижение артериального давления.
  3. Учащенное сердцебиение, тахикардию.
  4. Ощущение тошноты и рвоты.
  5. Головокружение.
  6. Сонливость и слабость.

Стоит обратить внимание на воздействие Декстрометорфана на нервную систему. Потому что среди побочных реакций также возможны:

  • нервозность и раздражительность, резкие перепады настроения;
  • чрезмерная активность и перевозбуждение;
  • слуховые и зрительные галлюцинации;
  • судороги, гипертонус мышц;
  • спутанность сознания, проблемы с адекватным восприятием себя и окружающей среды.

Описанные выше симптомы со стороны нервной системы редки и могут возникнуть чаще всего при передозировке. Обычно побочные эффекты ограничиваются небольшой слабостью и головной болью. При появлении любого из них нужно прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу. Лечение этих проявлений симптоматическое.

Декстрометорфан – действенное вещество, которое справляется с кашлем как самостоятельно, так и в составе комбинированных препаратов. Несмотря на допустимость препарата Декстрометорфан к применению даже детям, выписать его все равно может только доктор, из-за крайне необычных побочных реакций. Поэтому покупать и принимать Декстрометорфан, как и другие лекарства, без рекомендаций врача не рекомендуется. Это обычно приводит к опасным последствиям и ухудшению состояния пациента.

pulmohealth.com

Как сходит с ума Россия. Правда о DXM

Автор к.м.н., врач психиатр-нарколог, руководитель автономной некоммерческой организации «Доброе сердце. Кубань» Николай Каклюгин выражает благодарность издательству журнала «Психическое здоровье» за публикацию статьи, возможность передачи информации специалистам психиатрам, наркологам и психологам на его страницах, а также предоставленные для дальнейшего тиражирования материалы, которые позволяют более объективно и внимательно взглянуть на проблему потребления наркотических средств и психотропных веществ в России как с точки зрения доказательства нанесения вреда любым наркотиком личности потребителя, так и с точки зрения вероятности развития масштабных социальных катаклизмов в случае принятия набирающей вес во всём мире политики легализации наркопотребления. 

В данном материале на основании изучения материалов из научных и информационно-аналитических отечественных и зарубежных источников изложено описание психосоциальных последствий популярного в свое время в молодежной среде расщепляющего сознание наркотика декстрометорфана, содержащегося в ряде противокашлевых препаратов.

Декстрометорфан (DXM)

Всем пострадавшим от наркомании посвящается...

Декстрометорфан входит в Список психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля в соответствии с законодательством РФ и международными договорами РФ (список III) постановления Правительства Российской Федерации от 30 июня 1998 года №681 [6].

То есть, оборот вещества уже более 25 лет находится под строгим контролем со стороны государства. Однако его потребление в России многие годы оставалось возможным и легальным «благодаря» вбросу на российский фармацевтический рынок целой серии разнообразных декстрометорфансодержащих противокашлевых лекарственных средств, реализуемых через аптечную сеть, таких как «Туссин плюс», «Гликодин», «Зедекс», «Колдрекс Найт», «Атуссин». Перечисленные препараты используются при симптоматическом лечении непродуктивного кашля и до начала массированной общественной информационной кампании отпускались совершенно свободно, что способствовало росту их популярности среди наркозависимой молодежи.

Здесь следует вспомнить историю создания данной группы лекарственных средств. Традиционно с целью подавления кашлевого рефлекса использовались агонисты [родственные вещества - прим. авт.] опиатных рецепторов, обладающие выраженным угнетающим влиянием на кашлевой центр продолговатого мозга. Вместе с тем у кодеина, этилморфина гидрохлорида, димеморфана фосфата, ярких представителей противокашлевых препаратов с центральным механизмом действия, наблюдается целый ряд побочных эффектов, характерных для наркотических средств опийной группы: тошнота, угнетение дыхательного центра, снижение тонуса кишечника, наркогенность, то есть, выраженная способность вызывать привыкание к их приему, а в последующем и физическую зависимость.

Попытка создания препаратов, обладающих противокашлевым действием и свободных от осложнений, свойственных для агонистов опиоидных рецепторов, привела к синтезу веществ, которые первоначально были отнесены к ненаркотическим противокашлевым средствам центрального действия (бутамират, глауцин, окселадин, пентоксиверин, декстрометорфан). Однако в большинстве случаев их эффективность оказалась существенно ниже средств с опиоидным механизмом действия, а в случае, если эти препараты оказывались способны быстро и эффективно подавлять активность кашлевого центра, то они обнаруживали схожие свойства по отношению опиоидным рецепторам и, следовательно, также обладали способностью вызывать наркотическую зависимость [8].

Механизм противокашлевого эффекта этих препаратов в аннотациях фирм производителей не детализирован и объясняется просто угнетающим действием на кашлевой центр центральной нервной системы.

Согласно данным литературы декстрометорфан (DXM) является d-изомером леворфанола - мю-агониста из группы морфина и поэтому обладает механизмом противокашлевой активности, также как и кодеин и даже превосходит его по силе действия [17, 32]. Основным метаболитом DXM является декстрофан, который обладает сходной с ним активностью [17].

Как отмечают в своей работе специалисты Научного центра наркологии Е.Ю. Тетенова и А.В. Надеждин (2007), это вещество является нейротропным [влияющим на нервную систему - прим. авт.] фармакологическим агентом, поэтому его основные побочные эффекты реализуются на уровне центральной нервной системы: атаксия, стимуляция ЦНС, бессонница и сонливость, психотические расстройства, галлюцинации, угнетение дыхания, также возможны диспепсические расстройства (тошнота, рвота, запоры и т.д.), сухость во рту, учащенное сердцебиение [9, 17]. При передозировке DXM-содержащих средств отмечаются спутанность сознания, возбуждение (признаки «симпатомиметической передозировки») [21], судорожные припадки и смерть [16, 20].

Данные научной литературы, посвященные этому препарату, достаточно противоречивы. С одной стороны декстрометорфан позиционируется, как препарат, не обладающий опиоидной активностью [11, 17] и, соответственно, не вызывающий зависимость типа опиатной. С другой стороны, в качестве первой помощи при передозировке препаратами, содержащими декстрометорфан, рекомендуется вводить антагонист [блокатор - прим. авт.] опиоидных рецепторов налоксон [17], который по информации других авторов неэффективен [19].

Также имеются данные, свидетельствующие о возможности использования DXM с целью потенцирования обезболивающих эффектов морфина [27], для предварительной медикаментозной подготовки больного к общей анестезии и хирургическому вмешательству [29], снижения мю-опиоидной восприимчивости [26], лечения болевого синдрома при полинейропатии [множественное поражение периферических нервов - прим. авт.], в том числе диабетической [33, 34]. Приводятся сведения о возможности декстрометорфана облегчать алкогольный и опийный абстинентный синдром, «ломку» у крыс [15, 36]. Описана модель развития химической зависимости от декстрометорфана и его метаболита декстрофана у обезьян [24], что является важным доказательством наркотических свойств препарата и, как следствие, необходимости осуществлять жесткий контроль за реализацией содержащих его лекарственных средств.

Ряд проведенных за рубежом исследований потребителей DXM подтвердил, что его прием способен вызвать физическую зависимость [10, 22]. Развитие симптомов абстиненции предусматривает продолжительное употребление DXM большими дозами. Согласно одному исследованию, симптомы появляются только через 3 суток с момента прекращения приема декстрометорфана. Они аналогичны симптомам отмены от приема опиатов: чувство холода, беспокойство, боли в мышцах, депрессия, рвота, понос, нарушение сна, ночная потливость [23].

Различные аспекты фармакологического действия DXM могут объясняться его непосредственным антагонистическим влиянием на NMDA (N-methyl-D-aspartat)-рецепторы. Это, в свою очередь, предотвращает влияние глутамата, активизирующего центральную нервную систему, что приводит к нарушению ее функций. Также предполагается, что важными элементами механизма действия является связь вещества с sigma1-рецепторами и их последующей активизацией.

При приеме высоких доз декстрометорфан может связываться с опиоидными рецепторами, уменьшать возврат серотонина в клетки, увеличивать содержание дофамина и оказывать адренергическое влияние (в том числе повышение артериального давления и учащение пульса) [4]. Кроме того, он оказывает нейропротективное [защитное для нервных клеток - прим. авт.] действие за счет закрытия ионотропных каналов [каналы, через которые проходят ионы (такие как Na+ и K+) - прим. авт.] и стабилизации клеточной мембраны, что защищает клетки от гибели, а также устраняет боль.

Данные С.Н. Мосолова с соавторами (2000) подтверждают, что DXM способен ингибировать [тормозить - прим. авт.] обратный захват серотонина [5], в результате чего его прием нельзя сочетать с антидепрессантами ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) из-за возможности развития серотонинового синдрома [18, 31, 32], а также с наркотиками, такими как амфетамин, кокаин и галлюциноген LSD [21]. Алкоголь, препараты лития, трициклические антидепрессанты, антигистаминные препараты без снотворного эффекта типа «Кларитина», клоназепам, петидин, экстази (MDMA), триптофан и Зверобой обыкновенный при совместном употреблении с препаратом также повышают вероятность возникновения серьезных последствий для организма потребителя [28].

В случае передозировки лечение определяется симптомами, специального противоядия не существует. Активированный уголь или промывание желудка могут помочь, если помощь будет оказана незамедлительно. Вызывание рвоты не рекомендуется из-за риска попадания рвотной массы в легкие. В пользе препарата налоксона как средства для вывода из острой интоксикации до сих пор полной уверенности нет, сведения противоречивы.

Декстрометорфан синтезирован в рамках финансируемых Военно-морскими силами США и Центральным разведывательным управлением США исследований на предмет создания замены кодеину, обладающему высокой противокашлевой активностью, но выраженным наркотическим действием, а, значит, и привыканием к его приему с последующим формированием синдрома наркотической зависимости, что осложняло его широкое применение.

Препарат был запатентован в 1949 году. В 1954 году Федеральное агентство по лекарственным препаратам (FDA) одобрило его продажу в качестве средства от кашля. В течение 1960-х и 1970-х годов, декстрометорфан стал доступен населению в виде таблеток «Romilar».

В 1973 году «Romilar» был запрещен к продаже из-за накопившихся сведений о частом злоупотреблении им и в 1977 году в попытке предотвратить рекреационное, то есть, не связанное с медицинским, потребление содержащие DXM таблетки были изъяты из продажи и заменены на сиропообразную лекарственную форму. Было снижено содержание DXM, либо его смешали с другими ингредиентами для предотвращения рекреационного использования.

Однако в 1980-х годах популярность DXM в США вновь возросла, что побудило FDA созвать специальную комиссию для более точного определения степени аддиктивности [способность вызвать наркотическую зависимость - прим. авт.] этого вещества. В результате было рекомендовано собрать дополнительные данные о токсичности DXM и эпидемиологии потребления содержащих его лекарственных средств в среде наркозависимых. В 1992 году комиссия собралась вновь и пришла к выводу, что злоупотребление DXM существует в небольших общинах и популярно в подростковой среде.

В середине 1990-х годов в США на фармацевтический рынок было выпущено лекарственное средство «Coricidin Cough&Cold», в одной таблетке которого содержалось 30 мг DXM и 4 мг антигистаминного препарата хлорфенирамина малеата. Производитель - американская фармацевтическая компания «Schering-Plough Corp.». Он стал популярен в склонной к наркомании подростковой среде, однако имел чрезвычайно неприятную сторону - антихолинергические побочные эффекты (сухость во рту, затуманенное зрение, спутанность сознания, и т.д.) при больших дозах.

В среде потребителей более дорогих наркотиков у DXM сложилась репутация «наркотика для неудачников», то есть, чего-то, что люди употребляют, когда ничего другого им уже не остается. Однако, несмотря на это, проблема злоупотребления им в США остается актуальной до настоящего времени. Видимо, неудачников меньше не становится.

За прошедшее время накопилось много сообщений о его злоупотреблении и развитии синдрома зависимости. Зарубежные исследователи отмечают у декстрометорфана достаточно выраженный аддиктивный потенциал [14, 25].

Особо подчеркивается, что злоупотребление противокашлевыми средствами преобладает среди подростков 15-16 лет [9, 12, 13, 25, 30]. Наиболее популярные среди наркопотребителей в США торговые марки сегодня - жидкие противокашлевые сиропы «Robitussin Maximum Strength Cough», «Robitussin Plus», «Robitussin DM» «Tussin Maximum Strength Cough», «Vicks Formula 44», а также желатиновые капсулы «Drixoral Cough Liquid Caps».

С начала 2000-х годов употребление в качестве наркотического средства стало неуклонно возрастать по всему миру. В 2004-м году в Калифорнии было проведено исследование, которое показало 10-тикратное увеличение случаев употребления декстрометорфана среди подростков в возрасте 9-17 лет в период с 1999 по 2004 годы [13].

В те же 2000-е годы узнала DXM и Россия.

Специалисты российского Национального научного центра наркологии с 2002-го по 2004-й годы наблюдали 6 молодых людей по поводу немедицинского потребления препаратов, содержащих декстрометорфан [8]. Все обследованные имели среднее образование, 3 человека являлись студентами ВУЗов, остальные не работали и не учились. Ранее не проходили лечение в связи с зависимостью, на учете в наркологическом диспансере не состояли.

Лекарственные препараты, содержащие DXM (противокашлевые сиропы «Туссин плюс» и «Гликодин») принимались, как правило, натощак, поскольку содержащийся в составе сиропа «Туссин плюс» гвайфенезин вызывает рвоту на высоте интоксикации.

Для уменьшения тошноты и потенцирования эффекта DXM использовался экстракт препарата, выделенный специальным образом. Другой вариант - сироп запивался грейпфрутовым соком. Предпочтение грейпфрутогого сока может объясняться двумя причинами, во-первых, сочетание вкусовых качеств сока и сиропа наиболее приятны, во-вторых, грейпфрут способен ингибировать активность цитохрома Р450 изоэнзима CYP3A4, который наряду с CYP2D6 участвует в процессе воздействия декстрометорфана на нервную систему и, соответственно, способен замедлять распад DXM, увеличивая его концентрацию в плазме крови [8].

В предоставленных российским исследователям самоотчетам потребителей DXM отмечается, что при приеме небольших доз препарата (на сленге потребителей - «первое плато») клиническая картина опьянения напоминает алкогольное. Для этого употребляется до 200-300 мг препарата (до 2,5 мг/кг), что превышает среднетерапевтические дозы в несколько раз. Приподнятое беспечное настроение, повышенная двигательная активность служат причиной употребления таких доз перед посещением дискотек и ночных клубов.

При более высоких дозах («второе и третье плато») наблюдаются РСР-подобные эффекты [PCP-фенциклидин или «ангельская пыль», наркотик-галлюциноген - прим. авт.], что подтверждается исследованиями зарубежных авторов [223]. Под этим подразумеваются, например, чувство деперсонализации, отчужденности от своего тела («out-of-body») [4]. Также отмечается отрешенность от окружающего мира, двигательная пассивность, нарушение схемы тела, ощущение легкости, наплывы зрительных иллюзий и галлюцинаций, как элементарных, так и сложных).

По ощущениям некоторых потребителей, галлюцинации, вызванные декстрометорфаном, могут значительно отличаться от галлюцинаций, вызываемых ЛСД и больше напоминают эффекты более мощного галлюциногена кетамина. По их словам, декстрометорфан вызывает видимые особенно при закрытых глазах или в темной комнате пестрые движущиеся объекты (так называемые «closed-eye visual hallucinations») [4].

Влияние соединения зависит от самого человека, принятой дозы, индивидуальной переносимости, а также от других принятых одновременно с ним психоактивных веществ. Из-за усиления сенсорной чувствительности и непереносимости яркого света и громких звуков в интоксикации некоторые потребители DXM предпочитали темные помещения и для полноты ощущений использовали ароматизированные свечи, медленную, негромкую музыку. По мере нарастания интоксикации ощущение эйфории сменялось чувством «страха смерти», «страха сойти с ума», отмечались аллопсихическая и соматопсихическая дезориентировка. Состояние интоксикации в среднем продолжалось 6-8 часов. В постинтоксикационном состоянии наблюдаемые лица отмечали астению, вегетативную дисфункцию, сонливость, шаткую походку, бессонницу, пониженное настроение. Сообщали об ухудшении памяти, затруднении понимания смысла услышанной или прочитанной информации, трудностях при вербализации своих мыслей после частых или продолжительных эпизодов употребления сиропов. Дефицит познавательных функций подтверждается в экспериментах на животных [35]. Эти нарушения были различной степени выраженности и продолжительности. По картине интоксикации и характеру влияния DXM на нейрохимические процессы в центральной нервной системе его относят к психоактивным веществам с диссоциативным, то есть, расщепляющим сознание механизмом действия [4].

Как отмечают авторы исследования, популярность лекарственных средств, содержащих декстрометорфан или его соли, среди потребителей наркотиков поддерживается наличием специализированных интернет-сообществ его потребителей, легкой доступностью в аптечной сети [на момент исследования - прим. авт.], относительной дешевизной. Разовые пробы DXM в анамнезе ранее отмечались специалистами российского Национального научного центра наркологии и у подростков с выраженным аддиктивным поведением, которых они наблюдали по поводу зависимости от других психоактивных веществ. Исследователями было высказано предположение, что к зависимому потреблению декстрометорфансодержащих препаратов более склонны лица с состояниями близкими к расстройству, подобному шизофрении [4].

Следует отметить, что, находясь под воздействием декстрометорфана, испытывая выраженное психическое возбуждение, молодые люди в случае интоксикации высокими дозировками данных лекарственных средств чрезвычайно агрессивны по отношению к окружающим и в таком состоянии могут совершать противоправные действия.

Это подтверждает трагический инцидент, произошедший совсем недавно, 15 января 2014 года, в супермаркете города Элкхарт, штат Индиана (США). 22-хлетний местный житель зашел в торговый зал, побродил по нему около получаса и без всяких на то причин застрелил 20-летнюю сотрудницу и 44-летнюю покупательницу, после чего был застрелен полицией. Как выяснилось в результате проведенного расследования, он проявлял большой интерес к оружию и серийным убийцам. Записи с их цитатами и фотографиями обнаружили на странице убийцы в социальной сети «Facebook». Там же он писал про некие бомбы замедленного действия, которые «взорвутся и всех убьют». В прошлом у него было две судимости, за кражу в магазине и хранение запрещенных к обороту веществ. В 2010 году его приговорили к штрафу и полутора годам тюрьмы за кражу препарата «Корицидин», который, как мы упоминали выше, содержит все тот же декстрометорфан [2]. Что именно побудило молодого человека открыть огонь в супермаркете, осталось неизвестным. Но то, что его психику помог разрушить этот препарат, не вызывает сомнений.

Если мы желаем, чтобы в России не происходили подобные кровавые преступления, то наша задача - жестко ограничить доступ подобных декстрометорфану веществ наркозависимым или просто людям, желающим поэкспериментировать над своим сознанием.

Вполне естественно, что все препараты, содержащие декстрометорфан, должны находиться на строгом предметно-количественном учете. Все описанное выше подтверждает это.

Однако, на протяжении более чем 5 лет, с 2006 по 2012 гг. проблема оставалась неразрешенной и любители искусственно созданной эйфории, галлюцинаторных переживаний и расщепления сознания разрушали свою психику практически беспрепятственно, создавая проблемы как себе, так и окружающим.

На многочисленные письма в соответствующие министерства и ведомства от заинтересованных в оздоровлении нации общественных и религиозных организаций, как правило, приходили «отписки», благодарящие за активную гражданскую позицию и сообщающие, что данная проблема несущественна и не имеет социальной значимости. Эта переписка, которая отражена в опубликованном в 2008 году сборнике «Легальная наркоагрессия. Хроники необъявленной войны» [1], наглядно продемонстрировала возможности фармацевтического нарколобби в плане влияния на принятие решений государственных структур, призванных заниматься охраной здоровья россиян.

Основным аргументом представителей Министерства здравоохранения РФ было утверждение, что в случае постановки вышеуказанных лекарственных средств на предметно-количественный учет будут нарушены права больных, нуждающихся в средствах от кашля. На права страдающих от действий наркозависимых родственников или даже случайных прохожих, а также необходимость охраны здоровья молодежи, внимание, видимо, было решено не обращать.

Лишь 17 мая 2012 года министром здравоохранения РФ Т.А. Голиковой был подписан приказ, в соответствии с которым все лекарственные средства, содержащие декстрометорфан или его соли до 200 мг (на 100 мл или 100 г жидкой лекарственной формы для внутреннего применения), стали отпускаться населению только при предъявлении рецептурного бланка строгой формы отчетности №148-1/у-88 [7].

Сегодня в связи с большей доступностью других, не менее психоактивных веществ, а также более простых в употреблении (нет необходимости экстрагировать препарат перед приемом) и более «вкусных», без неприятных для потребителя примесей, российские наркоманы переключились на их потребление.

Но о декстрометорфане все равно нужно помнить, поскольку он так или иначе является одним из серьезно повреждающих психику веществ, активно потребляемых в России несколько лет назад, и стал, наряду с кодеинсодержащими препаратами (см. следующие публикации), ярким примером игнорирования на протяжении нескольких лет государственными структурами мнения общественных и религиозных организаций, требующих строго учета всех лекарственных средств, содержащих DXM или его соли, во имя спасения запутавшейся в сетях зависимости и разрушающей психику российской молодежи.

Список литературы

1. Берестов А.И., Каклюгин Н.В. Легальная наркоагрессия в России (Хроники необъявленной войны). М., 2008. - 400 с.
2. В супермаркете в США 22-летний Шон Уолтер Бэйр открыл огонь. [Электронный ресурс]. URL: http://www.kp.ru/daily/26183.7/3071964/
3. Герчиков Л.Н., Красников В.В., Медведев А.И. Роль декстрометорфана (Алекс плюс) в рациональной терапии заболеваний, сопровождающихся кашлевым симптомом // Русский медицинский журнал / Человек и лекарство, 2005. - Т. 13, № 7. - С. 472-475
4. Декстрометорфан (DXM). [Электронный ресурс]. URL: http://www.paihdelinkki.fi/russian-articles/322-dekstrometorfan-dxm
5. Мосолов С.Н., Костюкова Е.Г., Сердитов О.В. Серотониновый синдром при лечении депрессии // Международный журнал медицинской практики. - 2000. - №8. - С. 28-33
6. Постановление Правительства Российской Федерации от 30 июня 1998 г. №681 «Об утверждении перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации». [Электронный ресурс]. URL: http://www.webapteka.ru/phdocs/doc156.html
7. Приказ Министерства здравоохранения и социального развития Российской Федерации (Минздравсоцразвития России) от 17 мая 2012 г. №562н «Об утверждении Порядка отпуска физическим лицам лекарственных препаратов для медицинского применения, содержащих кроме малых количеств наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров другие фармакологические активные вещества». [Электронный ресурс]. URL: http://www.webapteka.ru/phdocs/doc16911.html
8. Тетенова Е.Ю., Надеждин А.В. Злоупотребление противокашлевыми препаратами, содержащими декстрометорфан (описание серии случаев). // Наркология. - 2007. - №10. - С. 44-46
9. Banerji S., Anderson I. Abuse of Coricidin HBP Cough (Cold tablets: Episodes recorded by a poison center)// American J. of Health-System Pharmacy. - 2001. - Vol. 58. - №19. - P. 1811-1814
10. Bankena J.A., Fosterb H. Dextromethorphan. An emerging drug of abuse. // Annals of the New York Academy of Sciences. - 2008. - Vol. 1139. - P. 402-411
11. Benson W.M., Stefko P.L., Randall L.O. Comparative pharmacology of levorphan, racemorphan and dextrorphan and related methyl ethers// Journal of Pharmacology And Experimental Therapeutics. - 1953. - Vol. 109, № 2. - P. 189-200
12. Boyer E.W. Dextromethorphan abuse // Pediatric Emergency Care. - 2004. - Vol.20. - №12. - P. 858-863
13. Bryner J.K., Wang U.K., Hui J.W., Bedodo M., MacDougall C., Anderson I.B. Dextromethorphan abuse in adolescence: an increasing trend: 1999-2004 // Archives of Pediatrics and Adolescent Medicine. - 2006. - Vol.160. - №12. - P. 1217-1222
14. Desai S., Aldea D., Daneels E., Soliman M., Braksmajer A.S., Kopes-Kerr C.P. Chronic addiction to dextromethorphan cough syrup: a case report// The Journal of the American Board of Family Medicine. - 2006. - Vol.19. - №3. - P. 320-323.
15. Erden B.F., Ozdemirci S., Yildiran G., Utkan T., Gacar N., Ulak G. Dextromethorhan attenuates ethanol withdrawal syndrome in rats // Pharmacology Biochemistry and Behavior. - 1999. - Vol. 62. - №3. - P. 537-541
16. Hinsberger A., Sharma V., Mazmanian D. Cognitive deterioration from long-term abuse of dextromethorphan: a case report// J. Psychiatry Neurosci. - 1994. - Vol.19. - №5. - P. 375-377
17. International Programme on Chemical Safety Poisons. Information Monograph (IPCS) 179, 1996
18. Jacob J.E., Wagner M.L., Sage J.I. Safety of Selegiline with Cold Medications // The Annals of Pharmacotherapy. - 2003. - Vol.37. - №3. - P. 438-441
19. Karlsson M.O., Dahlstrom B., Neil A. Characterization of high-affinity binding sites for the antitussive [3H] noscapine in guinea pig brain tissue// The European Journal of Pharmacology. - 1988. - Vol. 145. - №2. - P. 195-203
20. Litovitz T.L., Bailey K.M., Schmitz B.F. et al. American Association of Poison Control Centers National Data Collection System// American Journal of Emergency Medicine. - 1991. - Vol.9. - № 5. - P. 461-509
21. Manaboriboon B., Chomchai C. Dextromethorphan abuse in Thai adolescents: A report of two cases and review of literature// Journal of the Medical Association of Thailand. - 2005. - № 88. - P. 242-245
22. Miller S.C. Case Report: Dextromethorphan psychosis, dependence and physicial withdrawal. // Addiction Biology. - 2005. - №10. - P. 325-327
23. Mutschler J., Koopmann A., Grosshans M., Hermann D., Mann K., Kiefer F. Case Report: Dextromethorphan withdrawal and dependence syndrome. // Deutsches ?rzteblatt International. - 2010. - Vol.107(30). - P. 537-540
24. Nicholson K.L., Hayes B.A., Balster R.I. Evaluation of the reinforcing properties and phencyclidine-like discriminative stimulus effects of dextromethorphan and dextrorphan in rats and rhesus monkeys // Psychopharmacology. - 1999. - Vol. 146. - №1. - P. 49-59
25. Noonan W.C., Miller W.R., Feeney D.M. Dextromethorphan abuse among youth // Arch. Farm. Med. - 2000. - Vol. 9. - №9. - P. 791-792
26. Popik P., Kozela E., Danysz W. Clinically available NMDA receptor antagonists memantine and dextromethorhan reverse existing tolerance to the antinociceptive effects of morphine in mice// Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology. - 2000. - Vol. 361. - №4. - P. 425-432.
27. Raith K., Hochhaus G. Drugs used in the treatment of opioid tolerance and physical dependence: a review // International journal of clinical pharmacology and therapeutics. - 2004. - Vol.42. - №4. - P.191-203
28. Romanelli F., Smith K.M. Review: Dextromethorphan abuse: Clinical effects and management. // Journal of the American Pharmacists Association. - 2009. - Vol. 49. - №2. - P. 20-27
29. Rose J.B., Cohen D.E., Schreiner M.S. Preoperative oral dextromethorphan does not reduce pain or analgesic consumption in children after // Anesthesia & Analgesia. - 1999. - Vol. 88. - №4. - P. 749-753
30. Schwartz R.H. Adolescent abuse of dextromethorphan// Clinical Pediatrics. - 2005. - Vol. 44. - №7. - P. 565-568
31. Skop B.P., Finkelstein J.A., Mareth T.R., Magoon M.R., Brown T.M. The serotonin syndrome associated with paroxetine, an over-the-counter cold remedy // The American Journal of Emergency Medicine. - 1994. - Vol.12. - №6. - P. 642-644
32. Sovner R., Wolfe J. Interaction between dextromethorphan and monoamine oxidase inhibitor therapy with isocarboxazid // The New England Journal of Medicine. - 1988. - Vol.319. - №25. - P. 1671
33. Vinik A.I. Diabetic neuropathy: pathogenesis and therapy // The American Journal of Medicine. - 1999. - Vol. 107. - P. 17-26
34. Weinbroum A.A., Rudick V., Paret G., Ben-Abraham R. The role of dextromethorphan in pain control // Canadian Journal of Anesthesia. - 2000. - Vol. 47. - P. 585-596
35. Zhang T.Y., Cho H.J., Lee S. Impairments in water maze learning of aged rats that received dextromethorphan repeatedly during adolescent period // Psychopharmacology. - 2007. - Vol. 191. - №1. - P. 171-179
36. Zhu H., Jenab S., Jones K.L., Inturrisi C.E. The clinically available NMDA receptor antagonist dextromethorphan attenuates acute morphine withdrawal in the neonatal rat// Developmental Brain Research. - 2003. - Vol. 142. - №2. - P. 209-213

Н.В. Каклюгин,

к.м.н., врач психиатр-нарколог,
руководитель автономной некоммерческой организации «Доброе сердце. Кубань»

Источник: Журнал РАМН «Психическое здоровье», №3, 2014 г., с. 61-69

Текст для интернет-аудитории незначительно отличается от оригинального и является версией, адаптированной к пониманию широким кругом читателей, не владеющим в полном объеме специализированной научной терминологией.

Фото: из Интернета 

Пресс-служба Кубанской митрополии

http://pravkuban.ru/main/1158347591-kak-shodit-s-uma-rossiya-pravda-o-dxm.html

ruskline.ru

Декстрометорфан HealthIsLife.ru - все о здоровье

Декстрометорфан (Dextromethorphan)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Декстрометорфан

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Декстрометорфан

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Фармакология

Угнетает возбудимость кашлевого центра и подавляет кашель, независимо от его происхождения. Не оказывает наркотического, болеутоляющего и снотворного действия. Обладает незначительным обстипационным эффектом.

Действие проявляется в течение 30 мин после приема и продолжается до 6 ч.

Декстрометорфан хорошо абсорбируется, характеризуется высокой биодоступностью. Быстро и интенсивно метаболизируется в печени при участии ферментной системы CYP2D6 с образованием активного метаболита – декстрорфана. Выводится в основном почками как в виде неизмененного декстрометорфана, так и в виде деметилированных метаболитов, в т.ч. декстрорфана.

Эффективен в отношении сухого кашля любого происхождения, в т.ч. возникающего при несильном раздражении глотки или бронхов, вызванного простудой или вдыханием каких-либо раздражающих веществ.

Применение вещества Декстрометорфан

Сухой кашель (различной этиологии).

Противопоказания

Гиперчувствительность, бронхиальная астма (т.к. декстрометорфан может привести к ухудшению выделения мокроты и повышению сопротивления дыхательных путей), бронхит, одновременный прием муколитических средств.

Ограничения к применению

Нарушение функции печени, I триместр беременности, влажный кашель.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время I триместра беременности применение возможно с осторожностью (только после сопоставления потенциального риска для плода и ожидаемой пользы для матери).

Неизвестно, проникает ли декстрометорфан в грудное молоко. До настоящего момента специфических проблем, связанных с применением во время беременности и в период кормления грудью не зарегистрировано.

Побочные действия вещества Декстрометорфан

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, головокружение; при приеме в очень высоких дозах – угнетение дыхания.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, боль в желудке.

Прочие: при длительном применении в больших дозах – возникновение лекарственной зависимости (в редких случаях).

Взаимодействие

При одновременном применении с ЛС , вызывающими угнетение функций ЦНС , может усиливаться угнетение ЦНС . Сочетанное назначение декстрометорфана с ингибиторами МАО , в т. ч. фуразолидоном, прокарбазином и селегилином, может привести к следующим последствиям: адренергический криз, шок, головокружение, коллапс, кома, летаргия, возбуждение, гипертензия, гиперпирексия, кровоизлияние в мозг, вялость, тошнота, психоз, судороги мышц и дрожание. Хинидин, амиодарон, флуоксетин, ингибируя изофермент CYP2D6 цитохрома P450, могут снижать метаболизм декстрометорфана в печени и повышать его содержание в сыворотке крови.

Передозировка

Симптомы: угнетение дыхания; спутанность сознания; снижение АД , тахикардия; сонливость или головокружение; сильная тошнота или рвота, нервозность, гипертонус мышц, сильное необычное возбуждение, раздражительность или двигательное беспокойство, атаксия. При приеме 300 мг или более зарегистрированы случаи развития психоза, проявляющегося гиперактивностью, слуховыми и зрительными галлюцинациями.

Лечение: ИВЛ , симптоматическая терапия.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Декстрометорфан

Необходимо учитывать ожидаемый эффект и потенциальный риск при следующих состояниях: влажный кашель (подавление кашлевого рефлекса может вызвать задержку секрета), нарушение функции печени (возможно снижение метаболизма декстрометорфана).

Следует иметь в виду, что курение табака может вызвать повышение секреции желез на фоне ингибирования кашлевого рефлекса.

Если кашель сохраняется в течение 7 сут после начала лечения или сопровождается высокой температурой тела, постоянной головной болью или кожной сыпью, необходимо проконсультироваться с врачом.

Особые указания

Во избежание возникновения лекарственной зависимости, не следует принимать большее количество ЛС , чем назначено врачом.

При пропуске дозы необходимо принять ее как можно скорее. Если близится время приема следующей дозы, пропущенную принимать не следует: удваивать дозу недопустимо.

Декстрометорфан

Химическое название

Химические свойства

Декстрометорфан, что это такое? Данное химическое соединение представляет собой противокашлевое средство, оптический левовращающий изомер меторфана. Несмотря на свое сходство с морфином, средство не обладает опиатными эффектами.

Обычно в составе лекарственных средств вещество находится в виде декстрометорфана гидробромида. Это белые кристаллы, горькие на вкус, не обладающие специфическим запахом. Молекулярная масса соединения = 370,3 грамма на моль. Оно хорошо растворяется в хлороформе, хуже – в воде и эфире. Одним из основных способов получения Декстрометорфана является метилирование 3-окси-N-метилморфинана.

Вещество чаще всего используют в комбинации с прочими лекарствами в качестве замены кодеина. Также широко распространено рекреационное употребление препарата в качестве диссоциатива. Также в медицине средство используют для проведения диагностики, лечения припадков, алкоголизма, некоторых нейродегенеративных заболеваний и зависимости от героина. Иногда лекарство применяют для лечения задержки умственного развития у детей, болезни Паркинсона, при раке легких и трансплантации.

В связи с тем, что Декстрометорфан в высоких дозировках может оказывать действие, сходное с диссоциативными и психоделическими веществами (схожее с фенциклидином и кетамином) его применяют в рекреационных целях. Вещество может вызвать психологическую зависимость.

Также ведутся исследования способности лекарства блокировать NMDA-каналы в клетках поджелудочной железы и приводить к блокировке роста базального уровня инсулина. Данное свойство можно использовать, чтобы помочь больным сахарным диабетом 2 типа, которые раньше были вынуждены принимать метформин. Возможно, препарат способен повышать интенсивность выработки инсулина, не приводя к негативным последствиям, а именно – гипогликемии.

На территории РФ данное химическое соединение входит в список 3-го перечня наркотических средств, оборот которых ограничен государством. Чаще всего лекарство можно увидеть в составе сиропов от кашля, капсул для приема внутрь или таблеток.

Фармакологическое действие

Подавляет активность кашлевого центра.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Декстрометорфана гидробромид после проникновения в системный кровоток воздействует непосредственно на кашлевой центр, расположенный в продолговатом мозгу, снижая порог чувствительности центра к внешним раздражителям и предотвращая сухой кашель. При использовании вещества в терапевтических дозах, оно не обладает анальгезирующим, снотворным или наркотическим эффектами.

После приема внутрь лекарство начинает действовать в течение 10 минут – получаса. Продолжительность действия составляет от 5 до 9 часов (дети). В головном мозгу вещество также оказывает влияние на процессы обратного захвата серотонина и активизирует сигма рецепторы. Средство способно блокировать N-метил-D-аспартат каналы при использовании дозировок более 150 мг.

Абсолютная биологическая доступность средства составляет 11%. Метаболизм лекарства протекает в тканях печени, с участием системы цитохрома Р450 (в основном CYP2D6, менее выражено CYP3A4 и CYP3A5). Выводятся метаболиты из плазмы крови с помощью почек в течение 1,4 — 4 часов.

Показания к применению

Декстрометорфан назначают для лечения сухого кашля различного происхождения в сочетании с прочими противопростудными и противокашлевыми препаратами.

Противопоказания

Осторожность рекомендуется соблюдать при печеночной недостаточности, беременным женщинам в первые 3 месяца.

Побочные действия

Обычно при использовании терапевтических дозировок лекарства побочные эффекты не проявляются. Тем не менее, в зависимости от индивидуальных особенностей пациента могут проявиться: тошнота, слабость, сонливость и головокружение.

Декстрометорфан, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от лекарственной формы и тяжести заболевания препарат могут назначить в различной дозировке.

Как правило, для взрослых и детей от 12 лет суточная дозировка = 60 мг. Лекарство распределяют на 4 приема в день. Для детей от 6 лет необходима коррекция дозировки (30 мг в сутки по 7,5 мг за один прием).

Передозировка

В зависимости от принятой дозы могут проявляться различные побочные реакции. Наблюдаются: сонливость или сильное психомоторное возбуждение, атаксия, тахикардия, снижение артериального давления, галлюцинации, непроизвольные движения мышцами, тошнота.

В качестве лечения показано: ИВЛ, симптоматическая терапия, введение налоксона в качестве антидота.

Взаимодействие

При сочетании препарата с ингибиторами МАО (селегилином, фуразолидоном, прокарбазином) может возникнуть коллапс, головокружение, адренергический криз, рост артериального давления, возбуждение, тошнота, кровотечения внутричерепные, тремор и спазмы, вплоть до летаргии и комы.

Одновременный прием средства и трициклических антидепрессантов чреват развитием серотонинового синдрома и летального исхода.

Под действием средств, ингибирующих систему цитохрома Р450 (хинидина, амиодарона, флуоксетина и т.д.) может повыситься концентрация Декстрометорфана в крови, удлиниться время его действия на организм.

Вдыхание табачного дыма приводит к повышению секреции желез, что крайне нежелательно на фоне угнетения кашлевого рефлекса, происходящего под действием препарата.

Условия продажи

Условия хранения

Условия хранения стандартные, обычно зависят от лекарственной формы и производителя.

Вещество можно назначать детям от 6 лет. В таком возрасте необходимо скорректировать дозировку препарата. Для детей от 12 лет используется взрослая дозировка.

При беременности и лактации

Особую осторожность необходимо соблюдать женщинам в 1 триместре беременности.

Декстрометорфан — аптечный наркотик

Декстрометорфан входит в состав многих противокашлевых препаратов. Декстрометорфан – это аналог морфина, но в нем отсутствует опиатный эффект. Раньше его выпускали в виде таблеток, но в 1973 году Декстрометорфан запретили продавать, т. к он стал излюбленным способом получения кайфа среди наркозависимых. Впоследствии таблетки решили заменить на сироп. В то время он еще не использовался в качестве наркотика, но ситуация изменилась со временем. И сегодня многие зависимые, используют аптечные препараты с Декстрометорфаном для достижения наркотического эффекта.

Декстрометорфан (ДХМ) – подавитель кашля. Мощный психоделик и небезопасный наркотик. В аптеке препараты, содержащие Декстрометорфан, продаются без рецепта и по доступной цене.

Применение Декстрометорфана в медицине

Данное вещество используется в медицине не только как блокиратор кашля,а также в диагностических целях, при припадках и лечении зависимости от героина. Декстрометорфан заменяет кодеин.

Действие от Декстрометорфана

Как действует наркотик на психику человека зависит от дозировки, а также от того, было ли принято что-то параллельно с этим веществом. С нарастанием интоксикации эйфория сменяется чувством страха, который может вызвать сильнейшие переживания. Человек может просто сойти с ума.

Интоксикация длится 6-9 часов. За это время наркоман испытывает бессонницу, сонливость, пониженное настроение, его походка становится шаткой. Появляется затруднение с пониманием смысла услышанного, увиденного или прочитанного. Вещество расщепляет сознание человека. Под воздействием Декстрометорфана (в случае большой дозировки) принимающий склонен проявлять агрессию по отношению к окружающим его людям.

Последствия от употребления Декстрометорфана

Если Декстрометорфан использовать не по назначению врача, а ради наркотического опьянения, то зависимость не заставит себя ждать. Уже после первого применения появляется тошнота, головокружение, повышенная температура тела, аллергические реакции. Регулярное применение лекарства в повышенных дозировках вызывает проблемы с дыханием, психические расстройства, панические состояния, повышение давления.

У наркоманов, «сидящих» на Декстрометорфане длительное время заметно ухудшается память, происходит потеря веса, нарушается мозговое кровообращение. У наркозависимых можно нередко встретить депрессивное состояние, различные мании, паранойи. Также часто случаются инсульты. У наркоманов, употребляющих Декстрометорфан, повреждается мозг , печень, почки и поджелудочная железа. Последствия для организма необратимые, поэтому этих зависимых, при дальнейшем употреблении ждет неминуемая смерть.

Лечение зависимости от Декстрометорфана

Как только у человека выявили наркозависимость – требуется срочно обратиться за помощью к профессионалам, которые окажут первую помощь и проведут процедуру детоксикации, очистив организм от последствий употребления и сняв абстинентный синдром. А затем специалисты подберут оптимальный план лечения наркотической зависимости.

Аптечная наркомания требует обязательного медицинского сопровождения, именно поэтому одной детоксикации организма для избавления от зависимости недостаточно. Чтобы справиться с психологической тягой требуется помощь психологов и психотерапевтов. На групповых и индивидуальных занятиях зависимый учится справляться со своими страхами, желанием принять очередную дозу, а также жить без психостимуляторов. Реабилитация является важнейшим этапом в лечении наркомании. Для пациентов, прошедших полный курс социально-психологической реабилитации, во многих центрах предлагается программа социальной адаптации, направленная на профилактику срывов и рецидивов, а также помощь в трудоустройстве и обучении.

Если вы заметили необычные лекарственные препараты у близкого, его поведение изменилось и он стал что-то скрывать, не откладывайте на потом, позвоните по телефону горячей линии Нарко-Инфо и получите консультацию специалиста 8-800-511-90-03.

Декстрометорфан гидробромид для лечения непродуктивного кашля. Препараты для лечения сухого кашля: «Колдрекс найт», «Туссин плюс», «Алекс плюс»

Сухой кашель – неприятный симптом. Он зачастую мучает в течение длительного периода времени и ухудшает общее состояние. В устранении сухого кашля может помочь декстрометорфан гидробромид. Сокращенное обозначение этого вещества – DXM (т. е. Dextromethorphan).

Как действует вещество

Декстрометорфан входит в группу противокашлевых компонентов. Применение препаратов с этим веществом показано при заболеваниях, сопровождающихся сухим кашлем (например, при туберкулезе легких, пневмонии, коклюше и др.).

Декстрометорфан после попадания в организм разносится по всем органам. В головном мозге DXM оказывает воздействие на кашлевой центр, угнетая его возбудимость. Благодаря этому подавляется мучительный кашель.

Что происходит в организме после приема

Декстрометорфан входит в состав лекарств, предназначенных для приема внутрь. При попадании в желудок вещество быстро всасывается. Примерно через 10–30 минут DXM начинает оказывать лечебное воздействие. Влияние декстрометорфана на организм длится в течение 5–6 часов у взрослых людей и в течение 6–9 часов у детей.

Терапевтические дозы DXM не приводят к снотворному, наркотическому, анальгезирующему эффекту. При приеме больших доз компонент начинает оказывать на организм человека такое влияние, которое схоже с воздействием диссоциативных и психоделических веществ.

Метаболизм вещества быстро и интенсивно протекает в печени. В ходе этого процесса образуется активный метаболит, называемый декстрорфаном. Вывод лекарства в основном осуществляется почками. С мочой из человеческого организма выходят деметилированные метаболиты и декстрометорфан в неизмененном виде.

В каких случаях DXM может причинить вред

Декстрометорфан гидробромид подвергался исследованиям. Результаты показали, что вещество в некоторых случаях нельзя применять. Противопоказания к применению:

  1. Бронхиальная астма. При данном заболевании DXM не применяется по той причине, что он может ухудшать выделение мокроты и повышать сопротивление дыхательных путей.
  2. Бронхит.
  3. Повышенная чувствительность к компонентам.
  4. Период приема муколитических препаратов.

Ни в коем случае нельзя при беременности и в период лактации экспериментировать с применением лекарств, имеющих в составе декстрометорфан. Этими препаратами можно нанести вред плоду или младенцу. DXM может назначаться только при крайней необходимости в таких случаях, когда ожидаемый эффект для матери выше потенциального риска для плода или грудного малыша.

Также у лекарств с DXM могут быть дополнительные противопоказания. Это зависит от состава медикаментов.

Что еще важно знать

Препараты с декстрометорфаном гидробромидом нужно с осторожностью применять при нарушении работы печени.

DXM может вызвать симптомы передозировки, поэтому нельзя пить лекарства с данным компонентом в дозах, превышающих рекомендуемые. Люди, которые принимали препараты в больших дозах, сталкивались с головокружением, возбуждением, нарушением сознания, угнетением дыхания, снижением артериального давления, тахикардией. При передозировке требуется помощь специалистов. Пациенты с вышеперечисленными признаками нуждаются в симптоматической терапии, искусственной вентиляции легких.

Декстрометорфан может вызывать побочные симптомы:

  • со стороны желудочно-кишечного тракта – болевые ощущения в желудке, тошнота, рвота;
  • со стороны нервной системы – головокружение, тяга ко сну.

Еще один возможный побочный симптом – это лекарственная зависимость. Однако она возникает в редких случаях. Причина формирования зависимости кроется в длительном приеме больших доз какого-либо лекарства с DXM.

При лечении кашля нередко люди забывают о приеме назначенного препарата с декстрометорфаном, а потом решают принять двойную дозу для лучшего эффекта. Подобное ни в коем случае нельзя делать. Удвоенная доза сказывается отрицательно на организме, приводит к передозировке.

В каких препаратах есть DXM

Список медикаментов, содержащих DXM, довольно большой. Вот перечень средств с декстрометорфаном гидробромидом (торговые названия и лекарственные формы):

  • «Гликодин», «Колдрекс найт», «Терасил-Д», «Туссин плюс» – сиропы.
  • «Гриппекс», «Каффетин колд», «Падевикс» – таблетки.
  • «Тофф плюс» – капсулы.
  • «Инфлюблок» – порошок для приготовления раствора для приема внутрь.

Рассмотрим некоторые медикаменты из этого списка – «Колдрекс найт» и «Туссин плюс». Но начнем с «Алекс плюс». Этого препарата нет в вышеуказанном списке, но многие люди помнят такой медикамент. Раньше он продавался в аптеках и назначался врачами для лечения острых и хронических заболеваний органов дыхания, протекающих с сухим раздражающим кашлем.

«Алекс плюс»

Несколько лет назад с целью лечения сухого кашля некоторые люди принимали препарат «Алекс плюс». У этого средства была одна лекарственная форма – пастилки. В состав входило 3 активных компонента – декстрометорфан гидробромид, терпингидрат, левоментол. Благодаря этим веществам препарат обладал противокашлевым, отхаркивающим и спазмолитическим действием.

«Алекс плюс» назначался в следующих дозах:

  1. Взрослым – от 2 до 5 пастилок 3 или 4 раза в день. Максимально допустимое количество пастилок – 20 шт. (за сутки).
  2. Детям в возрасте 4–6 лет – 1 пастилка 3 или 4 раза в день. Максимальное суточное количество пастилок – 4 шт.
  3. Детям в возрасте 7–12 лет – от 1 до 2 пастилок 3 или 4 раза в день. Максимальная суточная доза – 8 пастилок.

Препарат считался довольно эффективным. Однако сейчас ощутить на себе его лечебное действие уже нельзя. Пастилки от кашля «Алекс плюс» не продаются больше в российских аптеках. Препарат исчез из-за окончания действия регистрационного удостоверения.

«Колдрекс найт»

«Колдрекс найт» – комбинированный препарат, который выпускается в форме сиропа. Он предназначен для борьбы с симптомами простуды, острых респираторных заболеваний. Изготовлено лекарство на основе 3 активных веществ – декстрометорфана, прометазина гидрохлорида и парацетамола. Декстрометорфан подавляет возникающий сухой кашель. Прометазин устраняет заложенность носа. Парацетамол снижает повышенную температуру. Также этот компонент оказывает анальгезирующее действие, избавляя от боли в суставах, мышцах и от головной боли.

Препарат принимают 1 раз в сутки на ночь, т. к. он ослабляет симптомы и в связи с этим улучшает сон. Разовые дозы установлены следующие:

  • для взрослых (в том числе и для пожилых людей) – 20 мл;
  • для детей 6–12 лет – 10 мл;
  • для детей с 12 лет – 20 мл.

Данное лекарство от сухого кашля детям младше 6-летнего возраста не назначается. Также сироп противопоказан при заболеваниях почек, доброкачественной гипертрофии предстательной железы, заболеваниях крови, эпилепсии, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Данный препарат можно пить в течение 3 дней. При сохранении симптомов заболевания после столь короткого курса лечения следует прекратить прием сиропа и обратиться к врачу.

«Туссин плюс»

«Туссин плюс» – сироп от кашля с ароматом вишни. Это тоже комбинированный препарат, сочетающий в себе противокашлевое и отхаркивающее вещества. Противокашлевый компонент в сиропе – декстрометорфан гидробромид. Отхаркивающую функцию выполняет гвайнефезин. Он повышает активность реснитчатого эпителия, увеличивает секрецию жидких компонентов бронхиальной слизи.

Сироп «Туссин плюс» пьют с целью облегчения симптомов острых респираторных вирусных инфекций, гриппа, простудных заболеваний, протекающих с кашлем. Принимают лекарство после еды через каждые 4 часа. Разовые дозы:

  • для взрослых – 2 ч. ложки;
  • для детей 6–12 лет – 1 ч. ложка;
  • для детей от 12 лет и старше – 2 ч. ложки.

Лекарство от сухого кашля детям младше 6 лет не подходит. Другие противопоказания – язва желудка и 12-перстной кишки, тяжелые органические болезни центральной нервной системы, наличие в анамнезе желудочного кровотечения, влажный кашель, при котором обильно отходит мокрота. Еще запрещено во время лечения сиропом принимать другие медикаменты, в составе которых есть декстрометорфан и/или гвайнефезин.

Взаимодействие декстрометорфана

Нежелательные последствия могут возникать при сочетании DXM с другими веществами:

  • ряд побочных эффектов фиксируется при одновременном приеме декстрометорфана и ингибиторов МАО – возбуждение, головокружение, внутричерепное кровотечение, повышение артериального давления, кома и т. д.;
  • серотониновый синдром и смерть возможны при сочетании DXM и трициклических антидепрессантов;
  • при применении амиодарона, флуоксетина, хинидина может повышаться концентрация декстрометорфана в крови;
  • табачный дым провоцирует повышение секреции желез на фоне подавления кашлевого рефлекса;
  • хинидин усиливает и удлиняет воздействие DXM.

Дополнительно о лекарственном взаимодействии необходимо узнавать из инструкций препаратов, содержащих декстрометорфан. Например, «Колдрекс найт» нельзя сочетать с другими средствами против простуды и насморка, содержащими парацетамол. Запрещается также во время лечения этим сиропом принимать алкогольные напитки.

В заключение стоит отметить, что нежелательно самостоятельно применять препараты для лечения непродуктивного кашля. Их должен назначать врач в комплексе с дополнительными медикаментами, ведь нужно не только подавлять этот симптом, но и воздействовать на причину его возникновения, т. е. на имеющееся заболевание.

Декстрометорфан: средство от кашля или аптечный наркотик?

В составе средств против кашля часто используются химические добавки, среди которых есть Декстрометорфан (dxm).

Такое вещество считается аналогом морфина, но не обладает опиатным действием. Химическая добавка впервые начала использоваться с 1958 года и тогда препараты делали в виде таблеток от кашля.

Некоторые старались заменять Декстрометорфаном кодеин, который часто применяют наркоманы. Начиная с 1973 года, лекарство снято с производства, из-за участившихся случаев использования его для получения эйфории.

На сегодняшний день таблетки заменены сиропами, но и из них наркоманы могут получать эйфорию. Что же такое Декстрометорфан: средство от кашля или аптечный наркотик?

Механизм воздействия на организм

Для получения наркотического эффекта сироп пьют в больших дозах. При увеличении дозы появляется подъем психоэмоционального состояния, галлюцинации.

Лекарства с Декстрометорфаном делятся на 4 разные группы, которые дадут легкий эффект стимулирующего характера или сильное опьянение, полную диссоциацию.

Продаются лекарства с таким веществом только по рецепту специалиста, но есть многие варианты, позволяющие обойти запрет и получить Декстрометорфан, как наркотик нелегальными методами.

Химическая формула декстрометорфана

Если использовать сироп от кашля с Декстрометорфаном, то он начнет подавлять мозговые рецепторы кашлевого центра, такое действие сокращает приступы кашля. К лекарствам сложно привыкнуть, они не вызывают снотворного эффекта, не снимают боли.

Через 10-20 минут после употребления сиропа приступы кашля снижается, эффективность препаратов сохраняется до 6 часов для взрослых людей и до 9 часов для детей.

Применение средств с Декстрометорфаном показаны при сухом кашле. Активные вещества сиропов полностью всасываются в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в крови будет через 2 часа. Через почки выводится 25% действующих веществ.

Взрослому разрешается принимать до 90-120 мг в сутки, норма разделяется на равные приемы сиропа, разовая доза не более 30 мг. Если принимать лекарство в такой дозе, то побочных эффектов, зависимости и других неприятных последствий не будет.

Запрещается использовать лекарства с диагнозом:

  1. Бронхит.
  2. Астма.

Еще запрещено совмещение Декстрометорфана с муколитиками.

Препараты, в состав которых входит Декстрометорфан называются так:

  • Алекс плюс.
  • Гликодин.
  • Гриппекс.
  • Туссин Плюс.
  • Детский Тайленол.
  • Мульсинекс.

После приема лекарств от кашля, появление побочных действий у людей наблюдается редко, конечно, если нормы приема соблюдены. Среди возможных последствий выделяют головокружение, тошноту, сонливость.

Злоупотребление лекарствами с Декстрометорфаном

Принимать препараты с Декстрометорфаном необходимо очень аккуратно, поскольку они вызывают негативные последствия.

Специалисты должны учитывать, что средство нельзя пить людям с патологиями печени, запрещено при беременности и грудном вскармливании.

Декстрометорфан в таблетках

В редких случаях, если для ребенка будет не сильная угроза, то средства могут быть назначены женщине при беременности.

Декстрометорфан, инструкция по применению гласит, что запрещается совмещать лекарства с:

  1. Ингибиторами МАО, поскольку от этого может начаться сильное подавление органов дыхания.
  2. Амиодароном, это увеличивает токсичность Декстрометорфана, ухудшается работа печени.
  3. Антидепрессантами.

Само вещество может вызвать усиление эффекта анальгетиков опиоидного ряда.

При злоупотреблении лекарствами против кашля нет повышенного риска для жизни, но возможно привыкание и зависимость.

Достаточно 120 грамм сиропа, чтобы человек вошел в эйфорию. При злоупотреблении человек старается принимать новую дозу постоянно, чтобы получать новый прилив эйфории.

Симптомы зависимости

В зависимости от дозировки, которая была принята внутрь, у зависимого человека могут быть разные симптомы.

Декстрометорфан в сиропе от кашля

Среди них выделяют:

  • Сонливость.
  • Повышенное психомоторное возбуждение.
  • Атаксию.
  • Тахикардию.
  • Сильное снижение давления.
  • Галлюцинации.
  • Непроизвольное движение мускулатуры тела.
  • Подташнивание.

В клинической наркологии разделяют симптомы зависимости по 4 степеням. Для первой характерна:

  1. Бодрость.
  2. Беспокойство.
  3. Визуальные и слуховые нарушения.
  4. Небольшая эйфория.

При 2 степени появляются такие признаки:

  • Сильные визуальные и слуховые сбои.
  • Галлюцинации.
  • Повышенная энергичность.

При 3 степени, симптоматика будет такого рода:

  1. Временное ухудшение или потеря зрения и слуха.
  2. Помутнение сознания.
  3. Медленная реакция.
  4. Нарушение памяти, невозможность нормально воспринимать информацию.
  5. Диссоциация.
  6. Страх и паника.

Для последней степени зависимости симптомы будут самыми страшными:

  • Полная диссоциация.
  • Сильные галлюцинации.
  • Сбои координации.

Отравление и передозировка

Симптомы передозировки и отравления дестрометорфаном

При разовом использовании медикаментов никаких побочных эффектов не наблюдается. Если человек использует средства постоянно, то начинается отравление организма.

Это вызывает:

  1. Расстройство психики.
  2. Рост давления.
  3. Сбои дыхания.
  4. Чувство паники.

Наркоманы со стажем, часто использующие Декстрометорфан, могут сильно худеть за короткое время, снижается память, нарушается циркуляция крови в мозгу.

При зависимости и передозировке повышается вероятность следующих осложнений:

  • Инсульт.
  • Паранойя.
  • Хроническое депрессивное состояние.
  • Мания разного рода.

Наркоманы подвергаются необратимым изменениям мозга, печени, почках, поджелудочной. Результатом длительного употребления препаратов становится тяжелое состояние здоровья и ранняя смерть.

Лечение зависимости

Невзирая на силу зависимости, бороться с ней можно и это реально.

Успешность зависит от компетентности специалиста и желания самого пациента.

Лечение проводится стационарно, после проведения диагностирования и сдачи анализов.

Лечение зависимости от десктрометорфана

Вместе с лечением физического здоровья проводится улучшение психического состояния наркомана. После терапии, специалисты занимаются реабилитацией, которая включает 12 шагов.

Как показывают исследования, после отказа от препарата симптомы ломки начинаются через 3 суток.

Человек при отказе ощущает:

  1. Холод.
  2. Страхи и панику.
  3. Депрессию.
  4. Рвоту.
  5. Диарею.
  6. Сбои сна.

Для лечения применяют симптоматическую терапию, вводят Налоксон, который является антидотом.

Заключение

При развитии зависимости от декстрометорфана и побочных симптомов, важно обратиться к специалисту-наркологу для назначения лечения.

Летальные исходы в случае превышения дозировки и своевременного обращения за помощью не наблюдаются.

healthislife.ru

Декстрорфан — Википедия

Материал из Википедии — свободной энциклопедии

Декстрорфан (DXO) — психоактивное вещество, которое используется как противокашлевое средство и диссоциативный галлюциноген. Оно является правовращающим стереоизомером рацеморфана, в то время как левовращающим является леворфанол. Декстрорфан образуется при О-деметилировании декстрометорфана при действии CYP2D6. Декстрорфан является NMDA-антагонистом, что способствует злоупотреблению декстрометорфаном.[1]

По фармакологическим свойствам декстрорфан похож на декстрометорфан. Однако декстрорфан — существенно более эффективный антагонист NMDA-рецептора и значительно более слабый ингибитор обратного захвата серотонина по сравнению с декстрометорфаном.[10]

  1. Zawertailo, LA; Kaplan, HL; Busto, UE; Tyndale, RF; Sellers, E.M. Psychotropic effects of dextromethorphan are altered by the CYP2D6 polymorphism: a pilot study (англ.) // Journal of clinical psychopharmacology (англ.)русск. : journal. — 1998. — August (vol. 18, no. 4). — P. 332—337. — PMID 9690700.
  2. Wong B.Y., Coulter D.A., Choi D.W., Prince D.A. Dextrorphan and dextromethorphan, common antitussives, are antiepileptic and antagonize N-methyl-D-aspartate in brain slices (англ.) // Neuroscience Letters (англ.)русск. : journal. — 1988. — February (vol. 85, no. 2). — P. 261—266. — doi:10.1016/0304-3940(88)90362-X. — PMID 2897648.
  3. Church J., Jones M.G., Davies S.N., Lodge D. Antitussive agents as N-methylaspartate antagonists: further studies (англ.) // Canadian Journal of Physiology and Pharmacology (англ.)русск. : journal. — 1989. — June (vol. 67, no. 6). — P. 561—567. — PMID 2673498.
  4. 1 2 Kamel I.R., Wendling W.W., Chen D., Wendling K.S., Harakal C., Carlsson C. N-methyl-D-aspartate (NMDA) antagonists--S(+)-ketamine, dextrorphan, and dextromethorphan--act as calcium antagonists on bovine cerebral arteries (англ.) // Journal of Neurosurgical Anesthesiology (англ.)русск. : journal. — 2008. — October (vol. 20, no. 4). — P. 241—248. — doi:10.1097/ANA.0b013e31817f523f. — PMID 18812887. Архивировано 18 июля 2011 года.
  5. Richter A., Löscher W. Dextrorphan, but not dextromethorphan, exerts weak antidystonic effects in mutant dystonic hamsters (англ.) // Brain Research (англ.)русск. : journal. — 1997. — January (vol. 745, no. 1—2). — P. 336—338. — doi:10.1016/S0006-8993(96)01254-1. — PMID 9037429.
  6. Chou Y.C., Liao J.F., Chang W.Y., Lin M.F., Chen C.F. Binding of dimemorfan to sigma-1 receptor and its anticonvulsant and locomotor effects in mice, compared with dextromethorphan and dextrorphan (англ.) // Brain Research (англ.)русск. : journal. — 1999. — March (vol. 821, no. 2). — P. 516—519. — doi:10.1016/S0006-8993(99)01125-7. — PMID 10064839.
  7. Damaj M.I., Flood P., Ho K.K., May E.L., Martin B.R. Effect of dextrometorphan and dextrorphan on nicotine and neuronal nicotinic receptors: in vitro and in vivo selectivity (англ.) // The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics (англ.)русск. : journal. — 2005. — February (vol. 312, no. 2). — P. 780—785. — doi:10.1124/jpet.104.075093. — PMID 15356218.
  8. Hernandez S.C., Bertolino M., Xiao Y., Pringle K.E., Caruso F.S., Kellar K.J. Dextromethorphan and its metabolite dextrorphan block alpha3beta4 neuronal nicotinic receptors (англ.) // J. Pharmacol. Exp. Ther. (англ.)русск. : journal. — 2000. — Vol. 293, no. 3. — P. 962—967. — PMID 10869398.
  9. Kim H.C., Ko K.H., Kim W.K., et al. Effects of dextromethorphan on the seizures induced by kainate and the calcium channel agonist BAY k-8644: comparison with the effects of dextrorphan (англ.) // Behavioural Brain Research (англ.)русск. : journal. — 2001. — May (vol. 120, no. 2). — P. 169—175. — doi:10.1016/S0166-4328(00)00372-7. — PMID 11182165.
  10. ↑ Comparison of the Effects of Dextromethorphan, Dextrorphan, and Levorphanol on the Hypothalamo-Pituitary-Adrenal Axis -- Pechnick and Poland 309 (2): 515 -- Journal of Pharmacology And Experimental Therapeutics (неопр.). Архивировано 11 июля 2012 года.

ru.wikipedia.org

Декстрометорфан (DEXTROMETHORPHAN): описание, рецепт, инструкция

  1. Главная
  2. Противокашлевые
  3. Декстрометорфан

Аналоги (дженерики, синонимы)

Зедекс

Рецепт (международный)

Rp.: Caps. Dextromethorphani 15 mg - №50
D.S. По схеме.

Rp: Dextromethorphani 100,0
D.t.d.N. 1  in flac.
S.  По схеме.

Фармакологическое действие

Противокашлевое средство. Угнетая возбудимость кашлевого центра, подавляет кашель любого происхождения. Не вызывает эффекта привыкания, не оказывает анальгезирующего и снотворного действия. Начало действия декстрометорфана наблюдается через 10-30 мин после приема внутрь, продолжительность действия: 5-6 ч - у взрослых и 6-9 ч - у детей. После приема внутрь декстрометорфан полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmaxдекстрометорфана в плазме достигается через 2 ч. Декстрометорфан биотрансформируется в печени. До 45% декстрометорфана выводится почками, при этом отмечается значительная индивидуальная вариабельность в показателях экскреции отдельных метаболитов.

Способ применения

Для взрослых: Внутрь следует принимать взрослым и детям старше 12 лет по 15 мг (1 ч.л.) 4 р/сут, детям старше 6 лет — по 7,5 мг 4 р/сут. Сироп можно добавлять в воду, молоко, чай.

Показания

- Сухой кашель (различной этиологии).

Противопоказания

- Бронхиальная астма
- Бронхит
- Одновременный прием муколитических средств.

Побочные действия

- Возможно: сонливость, тошнота, головокружение.

Форма выпуска

Сироп 7,5 мг/5 мл; 15 мг/5 мл
Капсулы (15 мг).

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "Декстрометорфан" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

allmed.pro

"Колдрекс найт", "Туссин плюс", "Алекс плюс"

Сухой кашель – неприятный симптом. Он зачастую мучает в течение длительного периода времени и ухудшает общее состояние. В устранении сухого кашля может помочь декстрометорфан гидробромид. Сокращенное обозначение этого вещества – DXM (т. е. Dextromethorphan).

Как действует вещество

Декстрометорфан входит в группу противокашлевых компонентов. Применение препаратов с этим веществом показано при заболеваниях, сопровождающихся сухим кашлем (например, при туберкулезе легких, пневмонии, коклюше и др.).

Декстрометорфан после попадания в организм разносится по всем органам. В головном мозге DXM оказывает воздействие на кашлевой центр, угнетая его возбудимость. Благодаря этому подавляется мучительный кашель.

Что происходит в организме после приема

Декстрометорфан входит в состав лекарств, предназначенных для приема внутрь. При попадании в желудок вещество быстро всасывается. Примерно через 10–30 минут DXM начинает оказывать лечебное воздействие. Влияние декстрометорфана на организм длится в течение 5–6 часов у взрослых людей и в течение 6–9 часов у детей.

Терапевтические дозы DXM не приводят к снотворному, наркотическому, анальгезирующему эффекту. При приеме больших доз компонент начинает оказывать на организм человека такое влияние, которое схоже с воздействием диссоциативных и психоделических веществ.

Метаболизм вещества быстро и интенсивно протекает в печени. В ходе этого процесса образуется активный метаболит, называемый декстрорфаном. Вывод лекарства в основном осуществляется почками. С мочой из человеческого организма выходят деметилированные метаболиты и декстрометорфан в неизмененном виде.

В каких случаях DXM может причинить вред

Декстрометорфан гидробромид подвергался исследованиям. Результаты показали, что вещество в некоторых случаях нельзя применять. Противопоказания к применению:

  1. Бронхиальная астма. При данном заболевании DXM не применяется по той причине, что он может ухудшать выделение мокроты и повышать сопротивление дыхательных путей.
  2. Бронхит.
  3. Повышенная чувствительность к компонентам.
  4. Период приема муколитических препаратов.

Ни в коем случае нельзя при беременности и в период лактации экспериментировать с применением лекарств, имеющих в составе декстрометорфан. Этими препаратами можно нанести вред плоду или младенцу. DXM может назначаться только при крайней необходимости в таких случаях, когда ожидаемый эффект для матери выше потенциального риска для плода или грудного малыша.

Также у лекарств с DXM могут быть дополнительные противопоказания. Это зависит от состава медикаментов.

Что еще важно знать

Препараты с декстрометорфаном гидробромидом нужно с осторожностью применять при нарушении работы печени.

DXM может вызвать симптомы передозировки, поэтому нельзя пить лекарства с данным компонентом в дозах, превышающих рекомендуемые. Люди, которые принимали препараты в больших дозах, сталкивались с головокружением, возбуждением, нарушением сознания, угнетением дыхания, снижением артериального давления, тахикардией. При передозировке требуется помощь специалистов. Пациенты с вышеперечисленными признаками нуждаются в симптоматической терапии, искусственной вентиляции легких.

Декстрометорфан может вызывать побочные симптомы:

  • со стороны желудочно-кишечного тракта – болевые ощущения в желудке, тошнота, рвота;
  • со стороны нервной системы – головокружение, тяга ко сну.

Еще один возможный побочный симптом – это лекарственная зависимость. Однако она возникает в редких случаях. Причина формирования зависимости кроется в длительном приеме больших доз какого-либо лекарства с DXM.

При лечении кашля нередко люди забывают о приеме назначенного препарата с декстрометорфаном, а потом решают принять двойную дозу для лучшего эффекта. Подобное ни в коем случае нельзя делать. Удвоенная доза сказывается отрицательно на организме, приводит к передозировке.

В каких препаратах есть DXM

Список медикаментов, содержащих DXM, довольно большой. Вот перечень средств с декстрометорфаном гидробромидом (торговые названия и лекарственные формы):

  • «Гликодин», «Колдрекс найт», «Терасил-Д», «Туссин плюс» – сиропы.
  • «Гриппекс», «Каффетин колд», «Падевикс» – таблетки.
  • «Тофф плюс» – капсулы.
  • «Инфлюблок» – порошок для приготовления раствора для приема внутрь.

Рассмотрим некоторые медикаменты из этого списка – «Колдрекс найт» и «Туссин плюс». Но начнем с «Алекс плюс». Этого препарата нет в вышеуказанном списке, но многие люди помнят такой медикамент. Раньше он продавался в аптеках и назначался врачами для лечения острых и хронических заболеваний органов дыхания, протекающих с сухим раздражающим кашлем.

«Алекс плюс»

Несколько лет назад с целью лечения сухого кашля некоторые люди принимали препарат «Алекс плюс». У этого средства была одна лекарственная форма – пастилки. В состав входило 3 активных компонента – декстрометорфан гидробромид, терпингидрат, левоментол. Благодаря этим веществам препарат обладал противокашлевым, отхаркивающим и спазмолитическим действием.

«Алекс плюс» назначался в следующих дозах:

  1. Взрослым – от 2 до 5 пастилок 3 или 4 раза в день. Максимально допустимое количество пастилок – 20 шт. (за сутки).
  2. Детям в возрасте 4–6 лет – 1 пастилка 3 или 4 раза в день. Максимальное суточное количество пастилок – 4 шт.
  3. Детям в возрасте 7–12 лет – от 1 до 2 пастилок 3 или 4 раза в день. Максимальная суточная доза – 8 пастилок.

Препарат считался довольно эффективным. Однако сейчас ощутить на себе его лечебное действие уже нельзя. Пастилки от кашля «Алекс плюс» не продаются больше в российских аптеках. Препарат исчез из-за окончания действия регистрационного удостоверения.

«Колдрекс найт»

«Колдрекс найт» – комбинированный препарат, который выпускается в форме сиропа. Он предназначен для борьбы с симптомами простуды, острых респираторных заболеваний. Изготовлено лекарство на основе 3 активных веществ – декстрометорфана, прометазина гидрохлорида и парацетамола. Декстрометорфан подавляет возникающий сухой кашель. Прометазин устраняет заложенность носа. Парацетамол снижает повышенную температуру. Также этот компонент оказывает анальгезирующее действие, избавляя от боли в суставах, мышцах и от головной боли.

Препарат принимают 1 раз в сутки на ночь, т. к. он ослабляет симптомы и в связи с этим улучшает сон. Разовые дозы установлены следующие:

  • для взрослых (в том числе и для пожилых людей) – 20 мл;
  • для детей 6–12 лет – 10 мл;
  • для детей с 12 лет – 20 мл.

Данное лекарство от сухого кашля детям младше 6-летнего возраста не назначается. Также сироп противопоказан при заболеваниях почек, доброкачественной гипертрофии предстательной железы, заболеваниях крови, эпилепсии, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Данный препарат можно пить в течение 3 дней. При сохранении симптомов заболевания после столь короткого курса лечения следует прекратить прием сиропа и обратиться к врачу.

«Туссин плюс»

«Туссин плюс» – сироп от кашля с ароматом вишни. Это тоже комбинированный препарат, сочетающий в себе противокашлевое и отхаркивающее вещества. Противокашлевый компонент в сиропе – декстрометорфан гидробромид. Отхаркивающую функцию выполняет гвайнефезин. Он повышает активность реснитчатого эпителия, увеличивает секрецию жидких компонентов бронхиальной слизи.

Сироп «Туссин плюс» пьют с целью облегчения симптомов острых респираторных вирусных инфекций, гриппа, простудных заболеваний, протекающих с кашлем. Принимают лекарство после еды через каждые 4 часа. Разовые дозы:

  • для взрослых – 2 ч. ложки;
  • для детей 6–12 лет – 1 ч. ложка;
  • для детей от 12 лет и старше – 2 ч. ложки.

Лекарство от сухого кашля детям младше 6 лет не подходит. Другие противопоказания – язва желудка и 12-перстной кишки, тяжелые органические болезни центральной нервной системы, наличие в анамнезе желудочного кровотечения, влажный кашель, при котором обильно отходит мокрота. Еще запрещено во время лечения сиропом принимать другие медикаменты, в составе которых есть декстрометорфан и/или гвайнефезин.

Взаимодействие декстрометорфана

Нежелательные последствия могут возникать при сочетании DXM с другими веществами:

  • ряд побочных эффектов фиксируется при одновременном приеме декстрометорфана и ингибиторов МАО – возбуждение, головокружение, внутричерепное кровотечение, повышение артериального давления, кома и т. д.;
  • серотониновый синдром и смерть возможны при сочетании DXM и трициклических антидепрессантов;
  • при применении амиодарона, флуоксетина, хинидина может повышаться концентрация декстрометорфана в крови;
  • табачный дым провоцирует повышение секреции желез на фоне подавления кашлевого рефлекса;
  • хинидин усиливает и удлиняет воздействие DXM.

Дополнительно о лекарственном взаимодействии необходимо узнавать из инструкций препаратов, содержащих декстрометорфан. Например, «Колдрекс найт» нельзя сочетать с другими средствами против простуды и насморка, содержащими парацетамол. Запрещается также во время лечения этим сиропом принимать алкогольные напитки.

В заключение стоит отметить, что нежелательно самостоятельно применять препараты для лечения непродуктивного кашля. Их должен назначать врач в комплексе с дополнительными медикаментами, ведь нужно не только подавлять этот симптом, но и воздействовать на причину его возникновения, т. е. на имеющееся заболевание.

fb.ru

Декстрометорфан — Википедия (с комментариями)

Материал из Википедии — свободной энциклопедии

Декстрометорфан (англ. Dextromethorphan), DXM — противокашлевое средство. Является оптическим изомером левометорфана, который морфиноподобен. За счёт оптической изомерии не имеет опиатных эффектов. Используется в основном для замены кодеина в качестве подавителя кашля и для рекреационного употребления в качестве диссоциатива.

Угнетая возбудимость кашлевого центра, подавляет кашель любого происхождения. В терапевтических дозировках не оказывает наркотического, анальгезирующего и снотворного действия. Начало действия — через 10—30 мин после приема, продолжительность — в течение 5—6 ч у взрослых и до 6—9 ч — у детей. В мозге блокирует обратный захват серотонина[2], активирует сигма рецепторы, блокирует открытые NMDA (N-метил-D-аспартат) каналы (ни один из этих эффектов не постоянен), что в дозах от 150 мг вызывает эффект опьянения.

В дополнение к подавлению кашля декстрометорфан применяется в медицине для диагностических целей и используется в различных случаях — от припадков до лечения героиномании и алкоголизма, некоторых хронических нейродегенеративных заболеваний. Они включают боковой амиотрофический склероз, Болезнь Крейтцфельдта — Якоба (прионовая энцефалопатия человека) и другие прионные заболевания. Декстрометорфан также используется для лечения задержки умственного развития, болезни Паркинсона, при лечении лёгочного и другого рака и для предотвращения отторжения тканей при трансплантации из-за (малоизученных) эффектов сигма лигандов на опухолевые клетки и иммунную систему.

В России DXM входит в состав сиропов от кашля Гликодин, Терасил-Д, Туссин Плюс, капсулы и таблетки Каффетин Колд, Гриппеккс.К:Википедия:Статьи без источников (тип: не указан)[источник не указан 1269 дней]

Синтез

Один из способов получения DXM состоит в метилировании 3-окси-N-метилморфинана[3].

Взаимодействие

Ингибиторы МАО (в том числе фуразолидон, прокарбазин, селегилин, сегидрин) при одновременном применении могут вызывать адренергический криз, коллапс, кому, головокружение, возбуждение, повышение АД, гиперпирексию, внутричерепное кровотечение, летаргию, тошноту, спазмы, тремор. В сочетании с трициклическими антидепрессантами (амитриптилин и др) может взывать серотониновый синдром и возможный последующий летальный исход. Амиодарон, флуоксетин, хинидин, ингибируя систему цитохрома P450, могут повышать концентрацию препарата в крови. Табачный дым может привести к повышению секреции желез на фоне ингибирования кашлевого рефлекса.

Некоторые ингибиторы CYP450, такие как хинидин, усиливают, а главным образом удлиняют его действие.

Показания

Декстрометорфан, наряду с кодеином, применяется при так называемом непродуктивном кашле: вызванным туберкулёзом легких, пневмонией, коклюшем и др.

Побочные действия

Сонливость, тошнота, головокружение.

Передозировка

При передозировке может проявляться (в зависимости от количества) сонливость, или, наоборот, возбуждение, нарушение координации движений (атаксия), гипотензия, тахикардия, гипертонус мышц, галлюцинации. Лечение: ИВЛ, симптоматическая терапия. Антидотом при отравлении является налоксон.

Противопоказания

Гиперчувствительность, бронхиальная астма, бронхит, одновременный прием муколитических ЛС.С осторожностью. Нарушения функции печени, беременность (I триместр).

Рекреационное использование

Поскольку декстрометорфан в высоких дозах оказывает действие, подобное психоделическим и диссоциативным веществам и сходное в некотором роде с действием кетамина и фенциклидина, иногда его используют в рекреационных целях[4][5]. В некоторых случаях возможна психологическая зависимость. Физической зависимости декстрометорфан не вызывает[6].

Другие нестандартные использования

Есть мнение со времен публикации работы Уильяма Уайта[7] о том, что DXM способен снять некоторые симптомы абстинентного синдрома. Зарубежное психиатрическое сообщество рассматривает теорию о том, что подобно ибогаину, DXM может использоваться в психоделической терапии для предотвращения рецидивов на этапе долгосрочной (3-6 месяцев) терапии лечения опиоидной зависимости.

Группой исследователей было установлено, что блокировка NMDA-каналов в клетках поджелудочной железы приводит к блокировке повышения базального уровня инсулина в крови, однако функция временного повышения его уровня как реакция на высокий уровень глюкозы при этом не нарушается[8]. Это свойство, как считают исследователи, может помочь больным сахарным диабетом II типа, ранее вынужденным использовать метформин, повышать выработку инсулина без негативных последствий в виде гипогликемии.[9]

Законодательное регулирование

Входит в список III Перечня наркотических средств (список психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации).

См. также

Напишите отзыв о статье "Декстрометорфан"

Примечания

  1. [www.blackwell-synergy.com/doi/abs/10.1111/j.1365-2885.2004.00608.x?cookieSet=1&journalCode=jvp Plasma profile and pharmacokinetics of dextromethorphan after intravenous and oral administration]. Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics. [www.webcitation.org/65EO7nWxx Архивировано из первоисточника 5 февраля 2012].
  2. Schwartz A. R., Pizon A. F., Brooks D. E. [www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19238739 Dextromethorphan-induced serotonin syndrome.] (англ.) // Clinical toxicology (Philadelphia, Pa.). — 2008. — Vol. 46, no. 8. — P. 771—773. — PMID 19238739. исправить
  3. Рубцов М. В., Байчиков А. Г. Синтетические химико-фармацевтические препараты. — М., 1971. — С. 233.
  4. [www.deadiversion.usdoj.gov/drugs_concern/dextro_m/dextro_m.htm DEXTROMETHORPHAN (Street Names: DXM, CCC, Triple C, Skittles, Robo, Poor Man’s PCP)]. DEA. [web.archive.org/web/20110721070355/www.deadiversion.usdoj.gov/drugs_concern/dextro_m/dextro_m.htm Архивировано из первоисточника 21 июл 2011].
  5. [www.un.org/ru/development/surveys/docs/incb2005.pdf#page=82 Доклад Международного комитета по контролю над наркотиками, 2005 год] // ООН, ISBN 92-1-448019-2, ISSN 0257-3768 стр 70 (82) "В Соединенных Штатах каждый одиннадцатый подросток злоупотребляет продаваемыми без рецепта средствами от кашля, активным компонентом которых является декстрометорфан (ДХМ)"
  6. Magarey, Jim [www.inchem.org/documents/pims/pharm/pim179.htm Dextromethorphan. Poisons Information Monograph 179] (англ.). International Programme on Chemical Safety (1996). Проверено 12 ноября 2009. [www.webcitation.org/65EO9AKhZ Архивировано из первоисточника 5 февраля 2012].
  7. [parasciences.narod.ru/other/dxm_faq/ Полная версия DXM FAQ Вильяма Вайта] (рус.).
  8. Jan Marquard, Silke Otter, Alena Welters, Alin Stirban, Annelie Fischer, Jan Eglinger, Diran Herebian, Olaf Kletke, Maša Skelin Klemen, Andraž Stožer, Stephan Wnendt, Lorenzo Piemonti, Martin Köhler, Jorge Ferrer, Bernard Thorens, Freimut Schliess, Marjan Slak Rupnik, Tim Heise, Per-Olof Berggren, Nikolaj Klöcker, Thomas Meissner, Ertan Mayatepek, Daniel Eberhard, Martin Kragl, Eckhard Lammert (2015). «[www.nature.com/nm/journal/vaop/ncurrent/full/nm.3822.html Characterization of pancreatic NMDA receptors as possible drug targets for diabetes treatment]». Nature Medicine. DOI:10.1038/nm.3822.
  9. Diana Gitig. [arstechnica.com/science/2015/03/a-common-over-the-counter-cough-suppressant-can-boost-insulin/ A common over-the-counter cough suppressant can boost insulin] (англ.). Ars Technica (18 March 2015). Проверено 20 марта 2015.

Ссылки

  • [www.erowid.org/lang/ru/dxm_faq/general_info.shtml Общая информация о DXM]
  • [mashkovsky.ru/tiki-index.php?page=Декстрометорфан Декстрометорфан] // Лекарственные средства / М. Д. Машковский. — [mashkovsky.ru/ Справочник Машковского on-line].</span>

Отрывок, характеризующий Декстрометорфан

Наташа остановилась: нельзя было говорить. Он, очевидно, делал усилия, чтобы слушать, и все таки не мог.
– Да, сгорела, говорят, – сказал он. – Это очень жалко, – и он стал смотреть вперед, пальцами рассеянно расправляя усы.
– А ты встретилась с графом Николаем, Мари? – сказал вдруг князь Андрей, видимо желая сделать им приятное. – Он писал сюда, что ты ему очень полюбилась, – продолжал он просто, спокойно, видимо не в силах понимать всего того сложного значения, которое имели его слова для живых людей. – Ежели бы ты его полюбила тоже, то было бы очень хорошо… чтобы вы женились, – прибавил он несколько скорее, как бы обрадованный словами, которые он долго искал и нашел наконец. Княжна Марья слышала его слова, но они не имели для нее никакого другого значения, кроме того, что они доказывали то, как страшно далек он был теперь от всего живого.
– Что обо мне говорить! – сказала она спокойно и взглянула на Наташу. Наташа, чувствуя на себе ее взгляд, не смотрела на нее. Опять все молчали.
– Andre, ты хоч… – вдруг сказала княжна Марья содрогнувшимся голосом, – ты хочешь видеть Николушку? Он все время вспоминал о тебе.
Князь Андрей чуть заметно улыбнулся в первый раз, но княжна Марья, так знавшая его лицо, с ужасом поняла, что это была улыбка не радости, не нежности к сыну, но тихой, кроткой насмешки над тем, что княжна Марья употребляла, по ее мнению, последнее средство для приведения его в чувства.
– Да, я очень рад Николушке. Он здоров?

Когда привели к князю Андрею Николушку, испуганно смотревшего на отца, но не плакавшего, потому что никто не плакал, князь Андрей поцеловал его и, очевидно, не знал, что говорить с ним.
Когда Николушку уводили, княжна Марья подошла еще раз к брату, поцеловала его и, не в силах удерживаться более, заплакала.
Он пристально посмотрел на нее.
– Ты об Николушке? – сказал он.
Княжна Марья, плача, утвердительно нагнула голову.
– Мари, ты знаешь Еван… – но он вдруг замолчал.
– Что ты говоришь?
– Ничего. Не надо плакать здесь, – сказал он, тем же холодным взглядом глядя на нее.

Когда княжна Марья заплакала, он понял, что она плакала о том, что Николушка останется без отца. С большим усилием над собой он постарался вернуться назад в жизнь и перенесся на их точку зрения.
«Да, им это должно казаться жалко! – подумал он. – А как это просто!»
«Птицы небесные ни сеют, ни жнут, но отец ваш питает их», – сказал он сам себе и хотел то же сказать княжне. «Но нет, они поймут это по своему, они не поймут! Этого они не могут понимать, что все эти чувства, которыми они дорожат, все наши, все эти мысли, которые кажутся нам так важны, что они – не нужны. Мы не можем понимать друг друга». – И он замолчал.

Маленькому сыну князя Андрея было семь лет. Он едва умел читать, он ничего не знал. Он многое пережил после этого дня, приобретая знания, наблюдательность, опытность; но ежели бы он владел тогда всеми этими после приобретенными способностями, он не мог бы лучше, глубже понять все значение той сцены, которую он видел между отцом, княжной Марьей и Наташей, чем он ее понял теперь. Он все понял и, не плача, вышел из комнаты, молча подошел к Наташе, вышедшей за ним, застенчиво взглянул на нее задумчивыми прекрасными глазами; приподнятая румяная верхняя губа его дрогнула, он прислонился к ней головой и заплакал.
С этого дня он избегал Десаля, избегал ласкавшую его графиню и либо сидел один, либо робко подходил к княжне Марье и к Наташе, которую он, казалось, полюбил еще больше своей тетки, и тихо и застенчиво ласкался к ним.
Княжна Марья, выйдя от князя Андрея, поняла вполне все то, что сказало ей лицо Наташи. Она не говорила больше с Наташей о надежде на спасение его жизни. Она чередовалась с нею у его дивана и не плакала больше, но беспрестанно молилась, обращаясь душою к тому вечному, непостижимому, которого присутствие так ощутительно было теперь над умиравшим человеком.

Князь Андрей не только знал, что он умрет, но он чувствовал, что он умирает, что он уже умер наполовину. Он испытывал сознание отчужденности от всего земного и радостной и странной легкости бытия. Он, не торопясь и не тревожась, ожидал того, что предстояло ему. То грозное, вечное, неведомое и далекое, присутствие которого он не переставал ощущать в продолжение всей своей жизни, теперь для него было близкое и – по той странной легкости бытия, которую он испытывал, – почти понятное и ощущаемое.
Прежде он боялся конца. Он два раза испытал это страшное мучительное чувство страха смерти, конца, и теперь уже не понимал его.
Первый раз он испытал это чувство тогда, когда граната волчком вертелась перед ним и он смотрел на жнивье, на кусты, на небо и знал, что перед ним была смерть. Когда он очнулся после раны и в душе его, мгновенно, как бы освобожденный от удерживавшего его гнета жизни, распустился этот цветок любви, вечной, свободной, не зависящей от этой жизни, он уже не боялся смерти и не думал о ней.
Чем больше он, в те часы страдальческого уединения и полубреда, которые он провел после своей раны, вдумывался в новое, открытое ему начало вечной любви, тем более он, сам не чувствуя того, отрекался от земной жизни. Всё, всех любить, всегда жертвовать собой для любви, значило никого не любить, значило не жить этою земною жизнию. И чем больше он проникался этим началом любви, тем больше он отрекался от жизни и тем совершеннее уничтожал ту страшную преграду, которая без любви стоит между жизнью и смертью. Когда он, это первое время, вспоминал о том, что ему надо было умереть, он говорил себе: ну что ж, тем лучше.
Но после той ночи в Мытищах, когда в полубреду перед ним явилась та, которую он желал, и когда он, прижав к своим губам ее руку, заплакал тихими, радостными слезами, любовь к одной женщине незаметно закралась в его сердце и опять привязала его к жизни. И радостные и тревожные мысли стали приходить ему. Вспоминая ту минуту на перевязочном пункте, когда он увидал Курагина, он теперь не мог возвратиться к тому чувству: его мучил вопрос о том, жив ли он? И он не смел спросить этого.

Болезнь его шла своим физическим порядком, но то, что Наташа называла: это сделалось с ним, случилось с ним два дня перед приездом княжны Марьи. Это была та последняя нравственная борьба между жизнью и смертью, в которой смерть одержала победу. Это было неожиданное сознание того, что он еще дорожил жизнью, представлявшейся ему в любви к Наташе, и последний, покоренный припадок ужаса перед неведомым.
Это было вечером. Он был, как обыкновенно после обеда, в легком лихорадочном состоянии, и мысли его были чрезвычайно ясны. Соня сидела у стола. Он задремал. Вдруг ощущение счастья охватило его.
«А, это она вошла!» – подумал он.
Действительно, на месте Сони сидела только что неслышными шагами вошедшая Наташа.
С тех пор как она стала ходить за ним, он всегда испытывал это физическое ощущение ее близости. Она сидела на кресле, боком к нему, заслоняя собой от него свет свечи, и вязала чулок. (Она выучилась вязать чулки с тех пор, как раз князь Андрей сказал ей, что никто так не умеет ходить за больными, как старые няни, которые вяжут чулки, и что в вязании чулка есть что то успокоительное.) Тонкие пальцы ее быстро перебирали изредка сталкивающиеся спицы, и задумчивый профиль ее опущенного лица был ясно виден ему. Она сделала движенье – клубок скатился с ее колен. Она вздрогнула, оглянулась на него и, заслоняя свечу рукой, осторожным, гибким и точным движением изогнулась, подняла клубок и села в прежнее положение.

wiki-org.ru

Декстрометорфан: инструкция по применению

Многие респираторные заболевания сопровождаются кашлем. При воспалении слизистой оболочки раздражаются нервные рецепторы, которые и вызывают этот рефлекс, защитный по своей сути. Но когда кашель сухой, приступообразный и длительный, он дает массу негативных последствий. Поэтому в медицинской практике используют лекарства, его подавляющие. К таким относится и декстрометорфан. Что это за вещество, какими свойствами обладает, как применяется и где содержится – вот основные вопросы, требующие рассмотрения.

Характеристика

Декстрометорфан (dextromethorphan) представляет собой химическое соединение, L-изомер меторфана. По структуре молекулы несколько схож с морфином, однако в обычных условиях не влияет на опиатные рецепторы. В лекарственных препаратах он, как правило, находится в виде соли – гидробромида. Это белый порошок с горьковатым привкусом. Широко применяется в комбинации с другими активными веществами в различных фармакологических формах для приема внутрь: порошок, сироп, таблетки.

Действие

Препарат целенаправленно воздействует на кашлевой центр, расположенный в продолговатом мозге. Таким образом подавляется передача нервных импульсов по рефлекторной дуге. Поэтому декстрометорфан является эффективным противокашлевым средством центрального действия. Превышение терапевтических дозировок приводит к появлению других эффектов:

  1. Обезболивающего.
  2. Снотворного.
  3. Противосудорожного.
  4. Наркотического.

Некоторые из указанных эффектов даже находят свое применение в лечебных целях, что отражено в ряде исследований. Они обусловлены ингибированием обратного захвата серотонина и активацией сигма-рецепторов. Но основная сфера применения декстрометорфана все же связана с его противокашлевым действием.

Распределение в организме

Эффект от препарата наступает достаточно быстро – начинается уже через 10–30 минут после приема внутрь. Биодоступность декстрометорфана сравнительно низка и не превышает 11%. Максимальная концентрация в плазме достигается спустя 2 часа. А действие растягивается на период от 5 до 8 часов. Метаболизируется препарат в печени системой цитохромов, выводится преимущественно почками.

Показания

Основная сфера применения препаратов на основе декстрометорфана – симптоматическое лечение заболеваний дыхательных путей, когда необходимо устранить сухой кашель. Это могут быть следующие состояния:

  • ОРВИ и грипп.
  • Трахеит.
  • Коклюш.

Декстрометорфан используется как компонент комплексной терапии в сочетании с другими лекарственными веществами: нестероидными противовоспалительными, антигистаминными, другими противокашлевыми, витаминами (аскорбиновая кислота). Но учитывая наличие у препарата дополнительных свойств, спектр его применения может существенно расшириться. Помимо дыхательной патологии, есть опыт его использования в совершенно иных случаях:

  • Эпилепсия.
  • Болезнь Паркинсона.
  • Нейродегенеративные состояния.
  • Алкоголизм и наркомания.

Ведутся исследования по возможному применению декстрометорфана у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Предполагается, что он способен активизировать выработку инсулина в условиях его относительной недостаточности.

Обычно применение декстрометорфана ограничено заболеваниями дыхательных путей, сопровождающимися сухим кашлем. Но есть и альтернативные показания для препарата.

Применение

Хотя препарат и оказывает в терапевтических дозировках только противокашлевое действие, по своей сути он все же относится к лекарствам наркотического ряда. Поэтому его назначение производится лишь врачом. Только специалист может установить, как его принимать и насколько долго.

Способ приема

Препарат можно принимать взрослым и детям от 6 лет. Суточная доза делится на 4 приема и устанавливается исходя из тяжести заболевания. Для подавления сухого кашля у детей необходима коррекция с учетом массы тела.

Препараты


Препаратов, содержащих декстрометорфан (dextromethorphan) довольно много. И все они являются комбинированными лекарственными средствами преимущественно противопростудного действия. В состав медикаментов могут также входить парацетамол, хлорфенамин, терпингидрат, витамин C, псевдоэфедрин или гвайфенезин. Препараты, которые содержат декстрометорфан, имеют следующие названия:

  • Тайленол.
  • Туссин Плюс.
  • Пиранол Плюс.
  • Фервекс от сухого кашля.
  • Парацетамол ДМ.
  • Гриппостад Гуд Найт.
  • Мультсинекс.
  • Падевикс.
  • Алекс Плюс.

Даже если состав некоторых медикаментов и одинаков, но каждый производитель их именует по-своему. Поэтому список лекарств может быть существенно шире.

Побочные эффекты

Если не превышать рекомендованные врачом дозировки, то препарат переносится хорошо. Обычно побочных эффектов не наблюдается. Но в некоторых случаях все же вероятно появление следующих симптомов:

  • Легкая сонливость.
  • Тошнота.
  • Головокружение.

Но они наблюдаются достаточно редко и скорее связаны с индивидуальными особенностями организма, чем с негативным воздействием препарата. А вот в случаях с передозировкой могут наблюдаться:

  1. Выраженная сонливость или, наоборот, возбуждение.
  2. Нарушение координации (атаксия).
  3. Снижение давления (гипотония).
  4. Учащение сердцебиения (тахикардия).
  5. Галлюцинации.

В этом случае необходимо немедленно прекратить прием препарата, промыть желудок. Возможно даже угнетение дыхательного центра, что требует искусственной вентиляции легких. В качестве антагониста используется препарат налоксон.

При соблюдении предписаний врача применение декстрометорфана совершенно безопасно для организма.

Ограничения

Перед назначением препарата врач должен провести полное обследование пациента. И не только с целью установления основного диагноза и подтверждения показаний, но также с целью исключения состояний, способных ограничить применение декстрометорфана. Это крайне важно в аспекте безопасного использования лекарства.

Противопоказания

У препарата декстрометорфан в инструкции по применению указан ряд противопоказаний. К ним следует отнести:

  • Аллергические реакции.
  • Бронхиальную астму.
  • Бронхит.
  • Индивидуальную гиперчувствительность.
  • Детский возраст до 6 лет.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении медикамента пациентам с печеночной недостаточностью и беременным в первом триместре. Но и женщинам на более поздних сроках гестации необходимо тщательно взвешивать соотношение польза-риск.

Взаимодействие

Декстрометорфан может усиливать обезболивающий эффект наркотических аналгетиков. Другие лекарства также влияют на него. Например, ингибиторы моноаминоксидазы (противопаркинсонические и антидепрессанты) могут усилить угнетение дыхательного центра. А индукторы микросомального окисления в печени (рифампицин, фенобарбитал), наоборот, снижают активность препарата. Следует также помнить, что противокашлевые лекарства, в том числе и декстрометорфан, не должны применяться в сочетании с муколитиками, поскольку из-за подавления рефлекса мокрота будет застаиваться, а не отходить.

Декстрометорфан представляет собой лекарство от сухого кашля. В основном он применяется в комплексной терапии респираторных заболеваний у взрослых и детей. Но назначить препарат может лишь врач. При соблюдении всех его рекомендаций терапия будет максимально эффективной и безопасной.


Facebook

Twitter

Вконтакте

Google+


elaxsir.ru


Смотрите также

Серозометра: Лечение Народными Средствами

Серозометра: причины возникновения, симптомы и лечение Патологическое скопление в полости матки жидкости — серозометра, довольно серьезный симптом. Промедление… Подробнее...
Палец

Щелкающий Палец: Лечение Народными Средствами

Какие существуют способы избавления от щелкающих суставов Когда палец (или даже несколько) заклинивает во время сгибания или раздается непривычное щелканье, то… Подробнее...
Простатит

Затрудненное Мочеиспускание У Мужчин: Лечение Народными Средствами

Из-за чего возникает затрудненное мочеиспускание у мужчин Проблемы с мочеиспусканием у мужчин встречаются достаточно часто, причем даже в молодом возрасте, но… Подробнее...