Действующее вещество аспирин


Ацетилсалициловая кислота — Википедия

Ацетилсалициловая кислота
Acidum acetylsalicylicum
ИЮПАК 2-ацетилоксибензойная кислота
Брутто-формула C9H8O4
Молярная масса 180,157 г/моль
CAS 50-78-2
PubChem 2244
DrugBank 00945
Фармакол. группа Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства. Антиагреганты
АТХ A01AD05, B01AC06, N02BA01
МКБ-10 G4343., I20.020.0, I2525., I2626., I6363., M06.906.9, M54.354.3, M54.454.4, M79.079.0, R5050., R5151., R52.252.2
таблетки, таблетки для детей, таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой, таблетки покрытые оболочкой, таблетки шипучие
перорально
«Аспирин Кардио», «АСК-кардио», «Аскопирин», «Аспиватрин», «Аспикор», «Аспинат», «Аспирин», «Аспитрин», «Аспровит», «Ацекардол», «Ацсбирин», «КардиАСК», «Кардиопирин», «Кардиомагнил», «Некстрим Фаст», «Таспир», «Терапин», «Тромбо АСС», «Упсарин Упса», «Флуспирин»
 Медиафайлы на Викискладе

Ацетилсалици́ловая кислота́ (разг. аспири́н[1]; лат. Acidum acetylsalicylicum, салициловый эфир уксусной кислоты) — лекарственное средство, оказывающее анальгезирующее (обезболивающее), жаропонижающее, противовоспалительное действие.[2]

Механизм действия и профиль безопасности ацетилсалициловой кислоты хорошо изучены, её эффективность клинически апробирована, в связи с чем данный препарат входит в список важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения[3], а также в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств Российской Федерации.

Ацетилсалициловая кислота также широко известна под торговой маркой «Аспирин», запатентованной фирмой «Байер»[4].

Аспирин используется для лечения ряда состояний, включая лихорадку, боль, ревматическую лихорадку и воспалительные заболевания, такие как ревматоидный артрит, перикардит и болезнь Кавасаки.[5] Было показано, что более низкие дозы аспирина снижают риск смерти от сердечного приступа или риск развития инсульта в некоторых случаях.[6][7][8] Есть некоторые доказательства того, что аспирин эффективен для профилактики колоректального рака, хотя механизмы этого эффекта неясны.[9] В Соединенных Штатах низкая доза аспирина считается разумной для лиц в возрасте от 50 до 70 лет, у которых риск сердечно-сосудистых заболеваний выше 10 % и нет повышенного риска кровотечения.[10]

Лечение боли[править | править код]

Аспирин является эффективным обезболивающим средством при острой боли, но не имеет доказанных преимуществ перед парацетамолом и уступает ему в безопасности по той причине, что аспирин может вызывать желудочно-кишечные кровотечения[нет в источнике][11]. Аспирин обычно неэффективен для лечения болей, вызванных мышечными судорогами, вздутием живота, растяжением желудка или острым раздражением кожи.[12] Как и в случае с другими НПВС, комбинация аспирина с кофеином даёт немного большее уменьшение боли, чем употребление чистого аспирина.[13][14] Разновидности аспирина в шипучих таблетках уменьшают боль быстрее, чем аспирин в обычных таблетках,[15] что делает шипучие формы аспирина полезными для лечения мигрени.[16] На сегодняшний момент аспирин может быть эффективным для лечения некоторых видов нейропатической боли.[17] Аспирин может быть назначен женщинам, испытывающим боли в промежности после родов. У большего числа женщин было адекватное облегчение боли через четыре-восемь часов после приёма аспирина, по сравнению с женщинами, получавшими плацебо. Одна доза аспирина может облегчить боль в промежности после эпизиотомии у женщин, не кормящих грудью, на период от четырёх до восьми часов после приёма.[18][19]

Лечение головной боли[править | править код]

Чистая разновидность аспирина или комбинация с другими препаратами эффективно лечит определённые типы головной боли, но его эффективность может быть сомнительной для других разновидностей головной боли. Пациенты, имеющие вторичные головные боли, вызванные другими расстройством или травмой, должны незамедлительно обратиться к врачу.

Среди основных головных болей в Международной классификации расстройств головной боли различают головную боль напряжения (наиболее распространенную), мигрень и кластерную головную боль. Аспирин или альтернативные анальгетики признаны широко эффективными ЛС для лечения головной боли напряжения.[20] Ни в одном из исследований не сообщили об отсутствии острой эпизодической головной боли напряжения у участников через 2 часа после приёма лекарства. И только в одном исследовании сообщили об исходе, который был оценён как эквивалент отсутствия боли, или о наличии только небольшой боли через два часа.[21][22]

Аспирин, особенно в качестве компонента комбинации аспирин / парацетамол / кофеин, считается терапией первой линии при лечении мигрени и сопоставим с низкими дозами суматриптана. Это средство наиболее эффективно для остановки мигрени, когда она начинается.[23]

Лечение лихорадки[править | править код]

Как и его способность контролировать боль, способность аспирина контролировать лихорадку обусловлена ​​его действием на систему простагландинов посредством его необратимого ингибирования ЦОГ.[24] Хотя применение аспирина в качестве жаропонижающего средства у взрослых хорошо известно, многие медицинские общества и регулирующие органы (в том числе Американская академия семейных врачей, Американская академия педиатрии и Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA)) категорически не советуют использовать аспирин для лечение лихорадки у детей из-за риска синдрома Рея — редкая, но часто смертельная болезнь, связанная с использованием аспирина или других салицилатов у детей во время эпизодов вирусной или бактериальной инфекции.[25][26][27] Из-за риска синдрома Райя у детей в 1986 году FDA потребовало маркировки всех аспиринсодержащих лекарств, предупреждающих о его применении у детей и подростков.[28]

Лечение заболеваний, связанных с воспалением[править | править код]

Аспирин используется как противовоспалительное средство как для острого, так и для длительного воспаления,[28] а также для лечения воспалительных заболеваний, таких как ревматоидный артрит.[5]

Лечение сердечных приступов и инсультов[править | править код]

Аспирин является важной частью лечения тех пациентов, у кого был инфаркт миокарда (сердечный приступ).[29] В одном из исследований было установлено, что среди тех, у кого, вероятно, есть повышение уровня ST сегмента, аспирин спасает жизнь 1 из 42, уменьшая 30-дневную смертность с 11,8 % до 9,4 %.[30] Не было различий в основных кровотечениях, но было небольшое увеличение незначительного кровотечения, составляющее примерно 1 из каждых 167 человек, получавших аспирин.[30] Аспирин может быть безопасной альтернативой у пациентов с неревматической фибрилляцией предсердий и инсультом или транзиторной ишемической атакой в анамнезе.[31][32] Аспирин в дозе от 160 мг до 300 мг, при начале применения в течение 48 часов после появления симптомов инсульта, привел к сохранению (спасению) жизни и уменьшению риска развития повторного инсульта в течение первых двух недель. Если лечение было начато спустя 48 часов после развития заболевания, но в течение 14 дней, ограниченные данные этого обзора и данные из других источников позволяют предположить, что аспирин приносит пользу даже на такой поздней стадии. Аспирин повышает шансы выжить, а также шансы на полное восстановление после инсульта.[33][34] Анализы показывают, что антитромбоцитарные средства у пациентов с перемежающейся хромотой уменьшали риск смерти от всех причин, а также от сердечного приступа и инсульта вместе взятых, по сравнению с плацебо. При сравнении аспирина с другими антитромбоцитарными средствами были некоторые доказательства того, что альтернативный антитромбоцитарный препарат оказывает более полезное воздействие в отношении снижения смертности от всех причин или развития сердечно-сосудистых событий, таких как сердечный приступ или инсульт.[35][36]

Повышение рисков, связанных с лечением[править | править код]

Для людей, у которых уже был сердечный приступ или инсульт, приём аспирина ежедневно в течение двух лет предотвращал 1 из 50 случаев сердечно-сосудистой проблемы (сердечный приступ, инсульт или смерть), но также вызывал проблемы с нефатальным кровотечением в 1 из 400 случаев.[37][38][39]

Понижение рисков, связанных с лечением[править | править код]

У тех, у кого нет истории болезни сердца, аспирин снижает риск нефатального инфаркта миокарда, но не меняет общего риска смерти.[40] Одно исследование показало, что среди тех, у кого никогда не было сердечного приступа или инсульта, приём аспирина ежедневно в течение 1 года предотвращает 1 из 1 667 случаев сердечного приступа или инсульта без смертельного исхода, но вызвал 1 из 3 333 случаев нефатального кровотечения. Однако у исследуемой популяции был относительно высокий риск в отличие от тех, у кого никогда не было сердечного приступа или инсульта.[41]

Аспирин, по-видимому, мало выгоден для пациентов с более низким риском сердечного приступа или инсульта — например, без истории этих событий или с ранее существовавшим заболеванием. Некоторые исследования рекомендуют аспирин в каждом конкретном случае,[42][43] в то время как другие предположили, что риски других событий, таких как желудочно-кишечные кровотечения, были достаточными для того, чтобы перевесить любые потенциальные выгоды и рекомендовали полностью отказаться от использования аспирина для первичной профилактики.[44] Аспирин также был предложен в качестве компонента полипилла для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.[45][46]

Усложнение использования аспирина для профилактики — это явление устойчивости к аспирину.[47][48] Для людей, которые устойчивы к аспирину, эффективность аспирина снижается.[49] Некоторые авторы предложили схемы тестирования для выявления людей, которые устойчивы к аспирину.[50]

Послеоперационная реанимация[править | править код]

После чрескожных коронарных вмешательств (ЧКВ), таких как размещение стента коронарной артерии, Агентство США по исследованиям в области здравоохранения и качества рекомендует, чтобы аспирин принимался неограниченно долго.[51] Часто аспирин сочетается с ингибитором рецептора ADP, таким как клопидогрель, прасугрел или тикагрелор, чтобы предотвратить образование тромбов. Это называется двойной антитромбоцитарной терапией (DAPT). Руководящие принципы Соединенных Штатов и Европейского союза несколько не согласуются с тем, как долго, и по каким показаниям эта комбинированная терапия должна быть продолжена после операции. Руководящие принципы США рекомендуют DAPT не менее 12 месяцев, в то время как рекомендации ЕС рекомендуют DAPT в течение 6-12 месяцев после размещения стента с лекарственным покрытием.[52] Тем не менее, они согласны с тем, что приём аспирина будет продолжаться пожизненно после завершения DAPT.

Профилактика онкологии[править | править код]

Считается, что аспирин снижает общий риск возникновения рака и смерти от рака.[53] Этот эффект особенно полезен для колоректального рака (CRC)[9][54][55][56], но его необходимо принимать в течение по меньшей мере 10-20 лет, чтобы увидеть это преимущество.[57] Это может также слегка снизить риск рака эндометрия,[58]рака молочной железы и рака предстательной железы.[59]

Некоторые исследователи заключают, что выгоды выше, чем риски, связанные с кровотечением у лиц со средним риском.[53] Другие исследователи считают, что неясно, выше ли преимущества, чем риск.[60][61] Учитывая эту неопределенность, рекомендации Целевой группы по профилактическим услугам Соединенных Штатов Америки 2007 года по этой теме рекомендованы против использования аспирина для профилактики CRC у людей со средним риском.[62] Девять лет спустя, однако, USPSTF опубликовал рекомендацию класса B для использования аспирина с низкой дозой (от 75 до 100 мг / день) для первичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний и CRC у взрослых от 50 до 59 лет, у которых 10 % или более высокий 10-летний риск сердечно-сосудистых заболеваний, не подвержены повышенному риску кровотечения, имеют продолжительность жизни не менее 10 лет и готовы ежедневно принимать аспирин с низкой дозой в течение как минимум 10 лет.[63]

Другие виды применения аспирина[править | править код]

Аспирин — это лечение первой линии для лихорадки и симптомов суставной боли при остром ревматизме. Терапия часто длится от одной до двух недель и редко указана на более длительные периоды. После того, как лихорадка и боль уменьшились, аспирин больше не нужен, поскольку он не уменьшает частоту сердечных осложнений и остаточной ревматической болезни сердца.[64][65] Показано, что Напроксен эффективен как аспирин и менее токсичен, но из-за ограниченного клинического опыта напроксен рекомендуется только в качестве лечения второй линии.[64][66]

Наряду с ревматической лихорадкой болезнь Кавасаки остается одним из немногих признаков употребления аспирина у детей,[67] несмотря на отсутствие качественных доказательств его эффективности.[68][69]

Низкая доза аспирина имеет умеренные преимущества при использовании для профилактики преэклампсии.[70][71][72] Это преимущество выше при начале беременности.[73] Аспирин широко применяется в целях повышения шансов рождения живого ребёнка у женщин, подвергающихся ВРТ. Однако, существуют противоречивые доказательства эффективности такого лечения, подходящего времени для начала лечения и его продолжительности. Хотя физиологически аспирин приносит пользу в отношении некоторых аспектов, необходимых для успешной беременности, применение аспирина также связывали с выкидышем и вагинальным кровотечением. В настоящее время нет доказательств в поддержку использования аспирина для улучшения показателей беременности в общей популяции ЭКО. Качество доказательств в отношении рождения живого ребёнка было умеренным, а в отношении других исходов — от очень низкого до умеренного.[74][75]

По результатам исследования, проведенного учеными из Массачусетса, приём двух и более таблеток аспирина в неделю снижает риск возникновения Гепатоцеллюлярной карциномы. В ходе более, чем трехлетнего исследования, было выявлено, что риск заболевания снизился на 59 % у пациентов, регулярно принимавших аспирин в течение 5 и более лет.[76]

Было выявлено два рандомизированных контролируемых клинических испытания, которые сравнивали использования перорального аспирина (300 мг в день) в сочетании с компрессионной терапией с терапией плацебо при венозной язве ног. Было расценено, что эти два исследования были слишком малы и низкого качества, чтобы делать какие-либо определённые выводы о пользе и вреде перорального аспирина в отношении заживления и рецидивов венозных язв на ногах.[77][78]

Устойчивость к аспирину[править | править код]

Для некоторых людей аспирин не оказывает столь сильного влияния на тромбоциты, как у других, эффект, известный как резистентность к аспирину или нечувствительность. Одно исследование показало, что женщины с большей вероятностью могут быть устойчивыми к нему, чем мужчины,[79] а другое, совокупное исследование, состоящее из 2930 человек, показало, что 28 % были резистентными.[80] Исследование, проведенное среди 100 итальянских людей, показало, что у кажущихся 31 % аспирин-резистентных субъектов только 5 % были действительно устойчивыми, а остальные были несовместимы.[81] В другом исследовании, посвященном 400 здоровым добровольцам, не было обнаружено ни одного испытуемого, который был действительно устойчив, но некоторые имели «псевдосопротивление, отражающее задержку и снижение абсорбции лекарственного средства».[82]

Дозировка[править | править код]

В виде таблеток назначают ацетилсалициловую кислоту внутрь после еды. Обычные дозы для взрослых как болеутоляющего и жаропонижающего средства (при лихорадочных заболеваниях, головной боли; мигрени, невралгиях и др.) 0,25—0,5—1 г 3—4 раза в день; для детей в зависимости от возраста от 0,1 до 0,3 г на приём.

При ревматизме, инфекционно-аллергическом миокардите, ревматоидном полиартрите назначают длительно взрослым по 2—3 г (реже 4 г) в сутки, детям по 0,2 г на год жизни в сутки. Разовая доза для детей в возрасте 1 года составляет 0,05 г, 2 лет — 0,1 г, 3 лет — 0,15 г, 4 лет — 0,2 г. Начиная с 5-летнего возраста можно назначать в таблетках по 0,25 г на приём. У детей до 12 лет приём ацетилсалициловой кислоты в качестве жаропонижающего средства сопряжен с риском возникновения синдрома Рея.

Противопоказания[править | править код]

Аспирин не должны принимать люди, которые страдают аллергией на ибупрофен или напроксен,[83] или которые имеют непереносимость салицилата[84][85] или более выраженную непереносимость лекарственных средств к НПВС, и следует проявлять осторожность у пациентов с бронхиальной астмой, вызванной астмой или НПВС. Из-за его воздействия на слизистую оболочку желудка производители рекомендуют людям с пептическими язвами, легким диабетом и гастритом обратиться за медицинской помощью перед использованием аспирина.[83][86] Даже если ни одно из этих состояний не присутствует, риск желудочного кровотечения увеличивается, когда аспирин принимают с алкоголем или варфарином.[83][87] Люди с гемофилией и другими болезнями, вызывающими склонность к кровотечениям, не должны принимать аспирин и другие салицилаты.[83][86] Известно, что аспирин вызывает гемолитическую анемию у людей с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, особенно в больших дозах.[88] Использование аспирина во время лихорадки денге не рекомендуется из-за увеличения тенденции к кровотечению.[89] Люди с заболеваниями почек, гиперурикемией и подагрой не должны принимать аспирин, потому что это препятствует способности почек выделять мочевую кислоту, что может усугубить эти состояния. Аспирин не следует давать детям и подросткам для контроля симптомов простуды и гриппа, поскольку это связано с синдромом Рея.[90]

Проблемы с ЖКТ[править | править код]

Было показано, что использование аспирина увеличивает риск желудочно-кишечного кровотечения.[91][92]Хотя некоторые композиции с аспирином с энтеросорбентным покрытием рекламируются как «нежные для желудка», в одном исследовании энтеросолюбильное покрытие, похоже, не уменьшало этот риск.[91] Было также показано, что сочетание аспирина с другими НПВС также увеличивает этот риск.[91] Использование аспирина в сочетании с клопидогрелем или варфарином также увеличивает риск кровотечений в верхних отделах желудочно-кишечного тракта.[93]

Блокада ЦОГ-1 аспирином, по-видимому, приводит к усилению ЦОГ-2 как части защиты от желудочного сока[94] , и приём ингибиторов ЦОГ-2 одновременно с аспирином увеличивает эрозию слизистой желудка.[95] Поэтому следует проявлять осторожность при объединении аспирина с любыми «натуральными» добавками с ингибирующими ЦОГ-2 свойствами, такими как экстракты чеснока, куркумин, черника, сосновая кора, гинкго, рыбий жир, ресвератрол, генистеин, кверцетин, резорцин и другие.

В дополнение к энтеросорбентному покрытию «буферизация» — это другой основной метод, который компании использовали, чтобы попытаться смягчить проблему желудочно-кишечного кровотечения. Буферизирующие агенты предназначены для работы, предотвращая концентрацию аспирина в стенках желудка, хотя преимущества буферизованного аспирина оспариваются. Можно использовать практически любой буферный агент, используемый в антацидах; Например, буферин использует оксид магния. Другие препараты используют карбонат кальция.[96]

Принятие аспирина с витамином С было исследовано как способ защиты стенки желудка. Взятие равных доз витамина С и аспирина может уменьшить количество повреждений желудка, которое происходит по сравнению с употребления только аспирина.[97][98]

Влияние на нервную систему[править | править код]

Большие дозы салицилата, метаболита аспирина, вызывают временный шум в ушах (звон в ушах), судя по экспериментам на крысах, посредством действия на каскад арахидоновой кислоты и NMDA-рецепторы.[99]

Синдром Рея[править | править код]

Синдром Рея, редкая, но тяжелая болезнь, характеризующаяся острой энцефалопатией и отложениями жира в печени, может возникать, когда детям или подросткам дают аспирин от лихорадки или другой болезни, или инфекции. С 1981 по 1997 год 1207 случаев синдрома Рея у людей моложе 18 лет были зарегистрированы в Центрах по контролю и профилактике заболеваний США. Из них 93 % сообщили, что болели за три недели, предшествующие началу синдрома Рея, чаще всего с респираторной инфекцией, ветряной оспой или диареей. Салицилаты были обнаружены у 81,9 % детей, о которых сообщалось результаты испытаний.[100] После сообщения об ассоциации между синдромом Рея и аспирином, и были приняты меры безопасности для предотвращения этого (включая предупреждение Генерального хирурга и изменения в маркировке аспиринсодержащих лекарств), аспирин, принимаемый детьми, значительно сократился в Соединенных Штатах, поскольку количество зарегистрированных случаев синдрома Рея; аналогичное снижение было обнаружено в Соединенном Королевстве после того, как были выпущены предупреждения против использования педиатрического аспирина.[100]Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов в настоящее время не рекомендует назначать аспирин (или содержащие аспирин продукты) никому в возрасте до 12 лет, у которого есть лихорадка,[90] а Национальная служба здравоохранения Великобритании рекомендует детям, не достигшим 16-летнего возраста, не принимать аспирин, если только он не по рекомендации врача.[101]

Проблемы с кожей[править | править код]

Для небольшого числа людей приём аспирина может привести к симптомам, похожим на аллергическую реакцию, включая крапивницу, отек и головную боль. Реакция вызвана непереносимостью салицилата и не является истинной аллергией, а скорее неспособностью метаболизировать даже небольшие количества аспирина, что приводит к передозировке.

Аспирин и другие НПВС, такие как ибупрофен, могут задерживать заживление кожных ран.[102] Аспирин, однако, может помочь излечить венозные язвы ног, которые не зажили после обычного лечения.[103]

Другие побочные эффекты[править | править код]

Аспирин может вызвать отек тканей кожи у некоторых людей. В одном исследовании ангиодистрофия появилась через один-шесть часов после приёма аспирина у некоторых людей. Однако, когда аспирин принимали в одиночку, он не вызывал ангиодистрофию у этих людей; аспирин был взят в сочетании с другим препаратом, индуцированным НПВС, когда появилась ангиодистрофия.[104]

Аспирин вызывает повышенный риск развития микроэлементов головного мозга, имеющих внешний вид при МРТ-сканировании от 5 до 10 мм или меньше, гипотензии (темные дыры).[105][106] Такие мозговые микроэлементы важны, поскольку они часто встречаются до ишемического инсульта или внутримозгового кровоизлияния, болезни Бинсвангера и болезни Альцгеймера.

Изучение группы со средней дозой аспирина 270 мг в день оценивало среднее абсолютное увеличение риска внутримозгового кровоизлияния 12 событий на 10 000 человек.[107] Для сравнения, предполагаемое абсолютное снижение риска инфаркта миокарда составило 137 случаев на 10 000 человек и сокращение 39 событий на 10 000 человек при ишемическом инсульте.[107] В случаях, когда ICH уже произошел, использование аспирина приводит к более высокой смертности с дозой около 250 мг в день, что приводит к относительному риску смерти в течение трех месяцев после ICH около 2,5 (95 % доверительный интервал 1,3-4,6).[108]

Аспирин и другие НПВС могут вызывать аномально высокие уровни содержания калия в крови, индуцируя гипопонинемическое гипоальдостеронное состояние посредством ингибирования синтеза простагландинов; однако эти агенты обычно не вызывают гиперкалиемию сами по себе при установлении нормальной функции почек и эуволемического состояния.[109]

Аспирин может вызвать длительное кровотечение после операций на срок до 10 дней. В одном из исследований 30 из 6499 человек, имеющих выборную хирургию, нуждались в повторных операциях для контроля кровотечения. Двадцать имели диффузное кровотечение, а у 10 — струйное кровотечение. Диффузное, но не дискретное кровотечение ассоциировалось с предоперационным использованием аспирина отдельно или в сочетании с другими НПВС у 19 из 20 людей.[110]

9 июля 2015 года FDA ужесточило предупреждения повышенного сердечного приступа и риска инсульта, связанные с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВС). Аспирин является НПВС, но на него не влияют новые предупреждения.[111]

Передозировка[править | править код]

Передозировка аспирина может быть острой или хронической. При остром отравлении принимается одна большая доза; при хроническом отравлении, более высокие, чем обычные дозы, принимаются в течение определённого периода времени. Острая передозировка имеет смертность 2 %. Хроническая передозировка чаще летальна, смертность составляет 25 %;[112] хроническая передозировка может быть особенно тяжелой у детей.[113] Токсичность управляется с помощью ряда возможных методов лечения, включая активированный уголь, внутривенную декстрозу и нормальный физиологический раствор, бикарбонат натрия и диализ.[114] Диагноз отравления обычно включает измерение салицилата плазмы, активного метаболиза аспирина, путём автоматизированных спектрофотометрических методов. Уровни салицилата в плазме обычно варьируются от 30-100 мг / л после обычных терапевтических доз, 50—300 мг/л у людей, принимающих высокие дозы, и 700—1400 мг/л после острой передозировки. Салицилат также образуется в результате воздействия субсалицилата висмута, метилсалицилата и салицилата натрия.[115][116]

Взаимодействия с другими ЛС[править | править код]

Известно, что аспирин взаимодействует с другими лекарственными средствами. Например, известно, что ацетазоламид и хлорид аммония усиливают опьяняющее действие салицилатов, а алкоголь также увеличивает желудочно-кишечные кровотечения, связанные с этими типами лекарств.[83] Известно, что аспирин вытесняет ряд препаратов из связывающих белков крови, включая антидиабетические препараты толбутамид и хлорпропамид, варфарин, метотрексат, фенитоин, пробенецид, вальпроевую кислоту (а также препятствует бета-окислению, важную часть метаболизма вальпроата) и других НПВС. Кортикостероиды также могут снизить концентрацию аспирина. Ибупрофен может уменьшить антитромбоцитарный эффект аспирина, используемый для кардиозащиты и профилактики инсульта.[117] Фармакологическую активность спиронолактона можно уменьшить, принимая аспирин, и, как известно, он конкурирует с пенициллином G для почечно-трубчатой ​​секреции.[118] Аспирин может также ингибировать поглощение витамина С.[119][120][121]

У детей и беременных женщин[править | править код]

В связи с имеющимися экспериментальными данными о тератогенном действии ацетилсалициловой кислоты не рекомендуется назначать её и содержащие её препараты женщинам в первые 3 месяца беременности.

Приём ненаркотических обезболивающих (аспирин, ибупрофен и парацетамол) во время беременности повышает риск нарушений развития половых органов у новорожденных мальчиков в виде проявления крипторхизма. Результаты исследования показали, что одновременное использование двух из трёх перечисленных препаратов во время беременности повышает риск рождения ребёнка с крипторхизмом до 16 раз по сравнению с женщинами, не принимавшими этих лекарств[122].

В настоящее время существуют данные о возможной опасности применения ацетилсалициловой кислоты у детей с целью снижения температуры при гриппе, острых респираторных и других лихорадочных заболеваниях в связи с наблюдающимися случаями развития синдрома Рея (Рейе) (гепатогенная энцефалопатия). Патогенез развития синдрома Рея неизвестен. Заболевание протекает с развитием острой печёночной недостаточности. Заболеваемость синдромом Рея среди детей до 18 лет в США составляет примерно 1:100 000, при этом летальность превышает 36 %[123].

Ацетилсалициловая кислота представляет собой белые мелкие игольчатые кристаллы или лёгкий кристаллический порошок слабокислого вкуса, малорастворимый в воде при комнатной температуре, растворимый в горячей воде, легко растворимый в спирте, растворах едких и углекислых щелочей.

Ацетилсалициловая кислота при гидролизе распадается на салициловую и уксусную кислоты. Гидролиз проводят при кипячении раствора ацетилсалициловой кислоты в воде в течение 30 мин. После охлаждения салициловая кислота, плохо растворимая в воде, выпадает в осадок в виде пушистых игольчатых кристаллов.

Для обнаружения ничтожно малых количеств ацетилсалициловой кислоты используют реакцию АСЦ с реактивом Коберта в присутствии серной кислоты (2 части серной кислоты, одна часть реактива Коберта): раствор окрашивается в розовый цвет (иногда требуется нагревание). Ацетилсалициловая кислота ведёт себя при этом полностью аналогично салициловой кислоте.

Ацетилсалициловая кислота, при нагревании выше 200 градусов Цельсия, становится крайне активным флюсом, растворяющим оксиды меди, железа и других металлов, поэтому используется для пайки в отсутствие под рукой других подходящих флюсов. Также может использоваться для удаления эмалевой изоляции с обмоточных проводов. Для этого очищаемый провод кладут на таблетку и греют сверху паяльником.

Синтез[править | править код]

Ацетилсалициловую кислоту в лаборатории получают взаимодействием салициловой кислоты и уксусного ангидрида в присутствии серной кислоты[124].

Для очистки продукт перекристаллизовывают. Выход составляет около 80 %.

Ацетилсалициловую кислоту получают из салициловой кислоты этерификацией уксусной кислотой[125].

Подавление синтеза простагландинов и тромбоксанов.

Ацетилсалициловая кислота является ингибитором циклооксигеназы (PTGS) — фермента, участвующего в синтезе простагландинов и тромбоксанов. Ацетилсалициловая кислота действует так же, как и другие нестероидные противовоспалительные препараты (в частности, диклофенак и ибупрофен), которые являются обратимыми ингибиторами.

После высказанного в статье нобелевского лауреата Джона Вейна[126] предположения долгое время считалось, что ацетилсалициловая кислота выступает в качестве суицидного ингибитора циклооксигеназы, ацетилируя гидроксильную группу в активном центре фермента. Однако результаты проведенных затем исследованиий опровергли эту гипотезу[127][128].

Ацетилсалициловая кислота оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и болеутоляющее действие, и её широко применяют при лихорадочных состояниях, головной боли, невралгиях и др. и в качестве противоревматического средства.

Противовоспалительное действие ацетилсалициловой кислоты (и других салицилатов) объясняется её влиянием на процессы, протекающие в очаге воспаления: уменьшением проницаемости капилляров, понижением активности гиалуронидазы, ограничением энергетического обеспечения воспалительного процесса путём торможения образования АТФ и др. В механизме противовоспалительного действия имеет значение ингибирование биосинтеза простагландинов.

Жаропонижающее действие связано также с влиянием на гипоталамические центры терморегуляции.

Анальгезирующий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также способностью салицилатов уменьшать альгогенное действие брадикинина.

Кроверазжижающее действие ацетилсалициловой кислоты позволяет применять её для снижения внутричерепного давления при головных болях.

Салициловая кислота послужила основой для целого класса лекарственных веществ, называемых, примером такого препарата является диоксибензойная кислота.

Лекарства, изготовленные из ивы и других богатых салицилатом растений, появляются в древнешумерских глиняных табличках, а также в древнеегипетском папирусе Эберса.[129][130]Гиппократ ссылался на использование салицилового чая для снижения лихорадок около 400 г. до н. э. и был частью фармакопеи западной медицины в классической древности и средневековье.[130] Экстракт коры ивы был признан за его специфическое воздействие на лихорадку, боль и воспаление в середине восемнадцатого века.[131] К девятнадцатому столетию фармацевты экспериментировали и предписывали различные химические вещества, связанные с салициловой кислотой, активным компонентом экстракта ивы.[129]

Кора молодых ветвей белой ивы давно использовалась как жаропонижающее средство, например, в виде отвара. Получила кора признание у медиков под названием Salicis cortex. Однако все существовавшие терапевтические средства из коры ивы обладали очень серьезным побочным эффектом — они вызывали сильную боль в животе и тошноту.

В стабильной форме, пригодной для очистки, салициловая кислота была впервые выделена из ивовой коры итальянским химиком Рафаэлем Пириа в 1838 году. Впервые была синтезирована Шарлем Фредериком Жераром в 1853 году.

В 1859 году профессор химии Герман Кольбе из Марбургского университета раскрыл химическую структуру салициловой кислоты, что позволило в 1874 году открыть в Дрездене первую фабрику по её производству. В 1875 году для лечения ревматизма и в качестве жаропонижающего средства был применён салицилат натрия. Вскоре было установлено его глюкозурическое действие, и салицин начали назначать при подагре.

10 августа 1897 года Феликс Хоффман, работавший в лабораториях фирмы Bayer AG, впервые получил образцы ацетилсалициловой кислоты в форме, возможной для медицинского применения; используя метод ацетилирования, он стал первым в истории химиком, кому удалось получить салициловую кислоту химически чистой и в стабильной форме. Наряду с Хоффманом изобретателем аспирина также называют Артура Айхенгрюна (нем. Arthur Eichengrün)[132][133]. Сырьём для получения ацетилсалициловой кислоты служила кора дерева ивы. Bayer зарегистрировала новое лекарство под торговой маркой аспирин. Хоффман открыл лечебные свойства ацетилсалициловой кислоты, пытаясь найти лекарство для своего отца, страдавшего ревматизмом.

В 1971 году фармаколог Джон Вейн продемонстрировал, что ацетилсалициловая кислота подавляет синтез простагландинов и тромбоксанов[134][135]. За это открытие в 1982 году ему, а также Суне Бергстрёму и Бенгту Самуэльсону была присуждена

Аспирин: вчера и сегодня

– У вас есть ацетилсалициловая кислота?
– Вам нужен аспирин?
– Да, никак не могу запомнить это слово.
Аспирин — разговорное название ацетилсалициловой кислоты. Сегодня этот препарат входит в список важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) и в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств России. А еще у этого лекарства богатая и интересная история.

История и причины популярности

Считается, что ацетилсалициловая кислота впервые была синтезирована французским ученым Шарлем Фредериком Жераром в 1853 году на основе коры дерева ивы. А в форме, пригодной для медицинского применения, уже в 1897 году в лаборатории компании Bayer ее создал немецкий химик Феликс Хоффманн, который пытался найти лекарство для своего отца, страдавшего ревматизмом.

Согласно законам Германской империи того времени, химические соединения не подлежали патентованию, но можно было зарегистрировать уникальный товарный знак. Поэтому для именования нового препарата придумали слово «аспирин». «A» взяли от «ацетила», «spir» — от латинского названия травы лабазник, или таволга, — spirea, богатой салицином, «in» — как типичное окончание для слова, обозначающего лекарственный препарат. Сначала аспирин продавался в виде порошка, а с 1904 года — уже в форме таблеток. Будучи недорогим, эффективным и относительно безвредным, он быстро стал самым популярным обезболивающим.

В Советском Союзе аспирин был поистине универсальным средством: мамы и бабушки консервировали с ним огурцы, его добавляли в отраву для тараканов, в косметические маски как средство от прыщей, выводили пятна от пота и крови, использовали как ополаскиватель для волос после плавания в хлорированной воде бассейнов, сражались с последствиями укуса насекомых и удобряли растения на огородах, лечили перхоть и похмелье, добавляли в автомобильные аккумуляторы, использовали вместо флюса и канифоли при пайке и заставляли розы дольше оставаться свежими, устраняли засоры в раковинах, лечили мозоли, использовали вместо тоника.

Такое впечатление, что советские люди пытались использовать копеечные таблетки как угодно, только не по назначению. Периодически в печати появлялись «ультрасовременные» открытия заменителей аспирина. На его место предлагались помидоры, мед, чернослив, изюм, укроп, малина, имбирь и шафран. И еще десятки разных полезных с точки зрения традиционной медицины продуктов. Но кора белой ивы в этом споре всегда одерживала верх.

И неудивительно, ведь еще Гиппократ использовал ее отвар в сочетании с маковой настойкой как жаропонижающее и обезболивающее средство. А в ХVIII веке британский аббат провел первые в истории «клинические испытания», в которых участвовали пятьдесят больных лихорадкой. Он доказал жаропонижающий эффект экстракта коры белой ивы и сообщил о результатах Королевскому Обществу.

Мультифункциональное лекарство

Но главная задача аспирина на сегодняшний день – предотвращать инсульты и инфаркты. Известно, что аспирин препятствует образованию тромбов. Результаты многочисленных исследований свидетельствуют, что максимального положительного эффекта от профилактического приема ацетилсалициловой кислоты можно добиться, если принимать препарат минимум пять лет. При этом у мужчин препарат более эффективен для предупреждения инфаркта, а у женщин – инсульта.

В настоящее время ацетилсалициловая кислота является единственным антиагрегантным препаратом, эффективность которого при назначении в острый период ишемического инсульта подкреплена данными доказательной медицины.

Американские онкологи хотят включить принятие аспирина в рекомендации по профилактике рака. Специалисты проанализировали многочисленные результаты исследований, которые подтверждают противоопухолевый эффект аспирина. Согласно выводам ученых, профилактический прием 75–325 мг аспирина в сутки на протяжении десяти лет способствует снижению вероятности появления колоректального рака на 35 %, а риска смерти от него на 40 %. При этом среди регулярно принимающих аспирин пациентов рак пищевода и желудка развивался на 30 % реже.

Ежедневный прием аспирина снижает риск развития рака молочной железы на 20 %. По данным других исследований, регулярный прием ацетилсалициловой кислоты сокращает 20-летний риск развития рака простаты на 10 %, рака легких — на 30 %, рака кишечника — на 40 %, рака пищевода и горла — на 60 %.

Сотрудники Гарвардской медицинской школы совместно с коллегами из Массачусетского технологического института и Массачусетского общего госпиталя впервые установили, что прием аспирина связан с остановкой роста вестибулярной шванномы – доброкачественной опухоли, растущей из шванновских клеток слухового нерва. В некоторых случаях она приводит к развитию летальной внутричерепной опухоли, а также становится причиной потери слуха и шума в ушах.

Согласно наблюдениям медиков, аспирин также:

  • снимает приступы мигрени (доза 2000 мг) так же успешно, как и специально разработанные для этого препараты (так называемый триптановый ряд), которые можно приобрести только по рецепту врача. Справедливости ради надо отметить, что помогают оба лекарства лишь половине страдальцев, а полное избавление от приступа приносят только каждому четвертому.
  • снижает уровень сахара в крови. Это свойство салицилатов (тех самых, которыми так богата ивовая кора) известно врачам еще с XIX века. Но механизм был открыт молодыми китайскими учеными лишь в 2003 году. Оказалось, что аспирин повышает чувствительность клеток к инсулину, снижение которой составляет основу диабета II типа. В 2011 году Американская Ассоциация Диабета включила в свои рекомендации аспирин ежедневно по 75–162 мг.
  • ослабляет активность золотистого стафилококка, известного больничного обитателя, с которым многие знакомятся буквально с рождения. Стафилококк никому не мешает, пока живет на коже и слизистых оболочках. Опасно его переселение в кровь. Особенно для людей с ослабленным иммунитетом: новорожденных, пожилых, послеоперационных больных. Увы, сегодня проклятый микроб прекрасно приспособился практически ко всем известным антибиотикам. Поэтому роль аспирина как доброго соратника по борьбе с ним, крайне важна.

Неожиданное применение лекарству обнаружили сотрудники Чикагского университета. Они заявили, что аспирин может помочь в борьбе с интермиттирующим эксплозивным расстройством. Это неспособность контролировать агрессивные импульсы, которая, как правило, появляется к концу подросткового возраста.

В настоящее время проводятся исследования аспирина как средства первичной профилактики осложнений атеросклероза и даже...болезни Альцгеймера.

Панацея? Отнюдь! Историки медицины считают, что массовое применение аспирина (по 10–30 г) значительно увеличило смертность во время пандемии гриппа 1918 года. И побочных действий у него немало... Но факты – упрямая вещь: ежегодно потребляется более 80 миллиардов таблеток аспирина, а в 2009 году исследователи обнаружили, что салициловая кислота, производным которой является ацетилсалициловая кислота, может вырабатываться организмом человека.

Валентина Саратовская

Фото thinkstockphotos.com

Товар по теме: ацетилсалициловая кислота, аспирин

Аспирин – инструкция по применению, дозы, аналоги

Аспирин относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов.

Форма выпуска и состав

В аптечных сетях лекарственное средство представлено в форме таблеток, основным действующим веществом которых является салициловая кислота. В одной таблетке ее содержание равняется 100 или 500 мг. Таблетки имеют белый цвет, скошенные края, их форма двояковыпуклая. На одной из сторон расположен оттиск в виде фирменного знака компании Bayer, на другой – надпись «Aspirin 0,5».

Вспомогательными веществами в составе препарата являются кукурузный крахмал и микрокристаллическая целлюлоза.

Таблетки с содержанием ацетилсалициловой кислоты в 100 мг в количестве 10 штук упакованы в контурные ячейки и запечатаны в картонные пачки. Таблетки с 500 граммами вещества в том же количестве упакованы в блистеры. В одной картонной пачке находится 1, 2 или 10 блистеров.

Показания к применению

Аспирин рекомендуется к применению для облегчения симптомов головной, зубной боли, и иных видов болей (в горле, при менструации, в мышцах и суставах, в спине). Также применение Аспирина целесообразно при повышенной температуре тела при инфекционно-воспалительных заболеваниях у взрослых и детей старше 15 лет.

Противопоказания

В инструкции к Аспирину указан список заболеваний, при которых следует отказаться от приема препарата:

  • Геморрагический диатез;
  • Эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ в острой фазе;
  • Бронхиальная астма, вызванная приемом НПВП (в том числе салицилатов).

Кроме того, применение Аспирина не рекомендуется беременным женщинам (1 и 3 триместры), женщинам в период лактации, лицам с повышенной чувствительностью к компонентам Аспирина, а также пациентам, принимающим метотрексат в дозе более 15 мг в неделю.

Запрещена терапия острых респираторных заболеваний, вызванных вирусными инфекциями, при помощи Аспирина у детей младше 15 лет в связи с высокой вероятностью развития синдрома Рейе (энцефалопатии и острой жировой дистрофии печени).

С осторожностью Аспирин назначают при подагре, приеме антикоагулянтов, гиперурекимии, язвенной болезни органов ЖКТ, полипозе носа, бронхиальной астме, хронических заболеваниях бронхов или легких, при нарушениях функций почек или печени, во втором триместре беременности.

Способ применения и дозировка

Дозировка подбирается в зависимости от вида заболевания и степени выраженности его симптомов.

Так, при слабом или среднем болевом синдроме, а также при лихорадочных состояниях рекомендуемая в инструкции к Аспирину разовая доза составляет 0,5-1 г препарата, максимальная разовая доза при этом равняется 1 г. Между приемами следует соблюдать 4-часовые интервалы. Максимальная суточная доза – 6 таблеток или 3 г Аспирина.

Таблетки принимают внутрь, после приема пищи, запивая необходимым количеством жидкости.

Не рекомендуется принимать медикамент без врачебного предписания свыше 7 дней в качестве обезболивающего средства, и более 3 – в качестве жаропонижающего.

Побочные действия

Указанные в инструкции к Аспирину побочные действия со стороны ЖКТ таковы: рвота, изжога, тошнота, боли в животе, повышение печеночных ферментов; признаки желудочного кровотечения (как явные, так и скрытые), которые могут стать причиной железодефицитной анемии, эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.

Со стороны ЦНС могут наблюдаться шум в ушах и головокружение, которые, как правило, указывают на наличие передозировки ацетилсалициловой кислотой.

Среди аллергических реакций возможно появление крапивницы, анафилактического шока, отека Квинке, бронхоспазма.

Возможно увеличение длительности кровотечения.

Особые указания

Применение Аспирина может спровоцировать возникновение бронхоспазма, приступ бронхиальной астмы, прочие реакции повышенной чувствительности в связи с содержащейся в нем ацетилсалициловой кислотой. Факторами риска являются: бронхиальная астма в анамнезе, лихорадка, носовые полипы, хронические заболевания легки и/или бронхов, аллергия в анамнезе (в том числе аллергические риниты, кожные высыпания).

Ацетилсалициловая кислота повышает склонность к кровоточивости, что связано с ее особенностью ингибировать агрегацию тромбоцитов. В связи с этим необходимо отменить прием Аспирина за 5-7 дней до оперативного вмешательства, чтобы предотвратить повышенное кровотечение во время и после операции.

Пациентам с подагрой необходимо учитывать способность ацетилсалициловой кислоты уменьшать выведение мочевой кислоты из организма, что может спровоцировать острый приступ подагры.

Аналоги

Ниже представлен список лекарственных препаратов, механизм воздействия и состав которых близки с таковыми у Аспирина:

  • Ацелизин;
  • Ацепар;
  • Аспивит;
  • Цитрамон;
  • Экседрин;
  • Упсарин Упса и др.

Сроки и условия хранения

Как отмечается в инструкции к Аспирину, препарат годен в течение 5 лет с момента выпуска.

Хранить лекарственное средство рекомендуется при температуре, не превышающей 30-градусной отметки, вне доступа детей.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Ацетилсалициловая кислота - это... Что такое Ацетилсалициловая кислота?

Ацетилсалициловая кислота (Acidum acetylsalicylicum)

Химическое соединение
ИЮПАК 2-ацетилоксибензойная кислота
Брутто-
формула
C9H8O4 
CAS 50-78-2
PubChem 2244
Классификация
Фарм.
группа
Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства. Антиагреганты.[1]
АТХ A01AD05, B01AC06, N02BA01
МКБ-10 G43.43., I20.020.0, I25.25., I26.26., I63.63., M06.906.9, M54.354.3, M54.454.4, M79.079.0, R50.50., R51.51., R52.252.2[1]
Лекарственные формы
таблетки, таблетки для детей, таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой, таблетки покрытые оболочкой, таблетки шипучие[2]
Торговые названия
«Аспирин Кардио», «АСК-кардио», «Аскопирин», «Аспиватрин», «Аспикор», «Аспинат», «Аспирин», «Аспитрин», «Аспровит», «Ацекардол», «Ацсбирин», «КардиАСК», «Кардиопирин», «Некстрим Фаст», «Таспир», «Терапин», «Тромбо АСС», «Упсарин Упса», «Флуспирин»[2], «Комби-Аск»[источник не указан 118 дней]

Ацетилсалици́ловая кислота́ (разг. аспири́н[3]; лат. Acidum acetylsalicylicum, салициловый эфир уксусной кислоты) — лекарственное средство, оказывающее анальгезирующее (обезболивающее), жаропонижающее, противовоспалительное и антиагрегантное действие.

Механизм действия и профиль безопасности ацетилсалициловой кислоты хорошо изучены, её эффективность клинически апробирована, в связи с чем данный препарат входит в список важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения[4], а также в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств Российской Федерации.

Ацетилсалициловая кислота также широко известна под запатентованной торговой маркой «Аспирин» фирмы «Байер»[5].

История

Ацетилсалициловая кислота впервые была синтезирована Шарлем Фредериком Жераром в 1853 году.

10 августа 1897 года Феликс Хоффман, работавший в лабораториях фирмы Bayer AG, первый раз получил образцы ацетилсалициловой кислоты в форме, возможной для медицинского применения. Сырьём для получения ацетилсалициловой кислоты служила кора дерева осины (Aspen нем.) что и послужило основой для названия всем известного аспирина. Bayer зарегистрировала новое лекарство под торговой маркой аспирин. Хоффман открыл лечебные свойства ацетилсалициловой кислоты, пытаясь найти лекарство для своего отца, страдавшего ревматизмом.

Уже в 1899 году первая партия этого лекарства появилась в продаже. Изначально был известен лишь жаропонижающий эффект аспирина, позднее выяснились также его болеутоляющие и противовоспалительные свойства. В первые годы аспирин продавался как порошок, а с 1904 года в форме таблеток.

В 1983 году в медицинском журнале New England Journal of Medicine появилась публикация исследования[6], в котором доказано новое важное свойство препарата — при его использовании во время нестабильной стенокардии в 2 раза уменьшается риск такого исхода заболевания как инфаркт миокарда или смерть.

По новым данным, аспирин также снижает риск заболеть раком, в частности молочной железы и толстой кишки.[7][8][неавторитетный источник? 117 дней]

Механизм действия

Ацетилсалициловая кислота подавляет образование простагландинов и тромбоксанов, так как является необратимым ингибитором циклооксигеназы (PTGS) — фермента, участвующего в их синтезе. Ацетилсалициловая кислота действует как ацетилирующий агент и присоединяет ацетильную группу к остатку серина в активном центре циклооксигеназы.

Фармакологическое действие

Ацетилсалициловая кислота оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и болеутоляющее действие, и её широко применяют при лихорадочных состояниях, головной боли, невралгиях и др. и в качестве противоревматического средства.

Противовоспалительное действие ацетилсалициловой кислоты (и других салицилатов) объясняется её влиянием на процессы, протекающие в очаге воспаления: уменьшением проницаемости капилляров, понижением активности гиалуронидазы, ограничением энергетического обеспечения воспалительного процесса путём торможения образования АТФ и др. В механизме противовоспалительного действия имеет значение ингибирование биосинтеза простагландинов.

Жаропонижающее действие связано также с влиянием на гипоталамические центры терморегуляции.

Аналгезирующий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также способностью салицилатов уменьшать альгогенное действие брадикинина.

Кроверазжижающее действие аспирина позволяет применять его для снижения внутричерепного давления при головных болях.

Салициловая кислота послужила основой для целого класса лекарственных веществ называемых салицилатами, примером такого препарата является диоксибензойная кислота.

Применение

Ацетилсалициловая кислота имеет широкое применение в качестве противовоспалительного, жаропонижающего и анальгезирующего средства. Применяют её самостоятельно и в сочетании с другими лекарственными средствами.

Существует целый ряд готовых лекарственных средств, содержащих ацетилсалициловую кислоту (таблетки «Цитрамон», «Кофицил», «Асфен», «Аскофен», «Ацелизин» и др.).

В последнее время получены инъекционные препараты, основным действующим началом которых является ацетилсалициловая кислота (см. Ацелизин, Аспизоль).

В виде таблеток назначают ацетилсалициловую кислоту внутрь после еды. Обычные дозы для взрослых как болеутоляющего и жаропонижающего средства (при лихорадочных заболеваниях, головной боли; мигрени, невралгиях и др.) 0,25-0,5-1 г 3-4 раза в день; для детей в зависимости от возраста от 0,1 до 0,3 г на приём.

При ревматизме, инфекционно-аллергическом миокардите, ревматоидном полиартрите назначают длительно взрослым по 2-3 г (реже 4 г) в сутки, детям по 0,2 г на год жизни в сутки. Разовая доза для детей в возрасте 1 года составляет 0,05 г, 2 лет — 0,1 г, 3 лет — 0,15 г, 4 лет — 0,2 г. Начиная с 5-летнего возраста можно назначать в таблетках по 0,25 г на приём.

Ацетилсалициловая кислота является эффективным, вполне доступным средством, имеющим широкое применение в амбулаторной практике. Необходимо учитывать, что пользование препаратом должно производиться с соблюдением мер предосторожности в связи с возможностью ряда побочных явлений.

Описано множество случаев, когда прием внутрь даже 40 граммов этанола (100 граммов водки) в сочетании с такими обычными препаратами, как аспирин или амидопирин, сопровождался тяжелейшими аллергическими реакциями, а также желудочными кровотечениями.

Широко распространено применение аспирина в быту, как средство снять похмелье. Он входит составным компонентом в широкоизвестный препарат Алка-Зельцер. Тем не менее, следует понимать, что аспирин не лечит похмелье, а лишь немного устраняет боль. Лучше заменять его другими анальгетиками, имеющими меньше побочных эффектов.

Согласно исследованиям профессора Питера Ротуэлла (Peter Rothwell) (Оксфордский Университет), основанных на анализе состояния здоровья 25570 пациентов, регулярный приём ацетилсалициловой кислоты сокращает 20-летний риск развития рака простаты примерно на 10%, рака лёгких — на 30%, рака кишечника — на 40%, рака пищевода и горла — на 60%.[9][10]

Антиагрегантное действие

Важной особенностью ацетилсалициловой кислоты является её способность оказывать антиагрегантное действие, т.е. препятствовать спонтанной и индуцированной агрегации тромбоцитов.

Вещества, оказывающие антиагрегантное действие, получили широкое распространение в медицине для профилактики образования тромбов у людей, перенёсших инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, имеющих иные проявления атеросклероза (например, стенокардия напряжения, перемежающаяся хромота), а также при высоком сердечно-сосудистом риске. Риск считается "высоким", когда риск развития нефатального инфаркта миокарда или смерти из-за заболевания сердца в ближайшие 10 лет превышает 20%, или риск смерти от любого сердечно-сосудистого заболевания (включая инсульт) в ближайшие 10 лет превышает 5%.

При нарушениях свёртываемости крови, например, при гемофилии, увеличивается возможность кровотечения.

Аспирин, как средство первичной и вторичной профилактики осложнений атеросклероза, может с эффективностью применяется в дозе 75-100 мг/сут, эта доза хорошо сбалансирована в соотношении эффективности/безопасности.[11]

Побочное действие

Безопасная суточная доза аспирина: 4 г.[12] Передозировка приводит к тяжёлым патологиям почек, мозга, лёгких и печени. Историки медицины считают, что массовое применение аспирина (по 10-30 г.) значительно увеличило смертность во время пандемии гриппа 1918 г.[12] При применении препарата может также развиться профузное потоотделение, могут появиться шум в ушах и ослабление слуха, ангионевротический отёк, кожные и другие аллергические реакции.

Так называемое ульцерогенное (вызывающее появление или обострение язвы желудка и/или двенадцатиперстной кишки) действие свойственно в той или иной степени всем группам противовоспалительных препаратов: как кортикостероидным, так и нестероидным (например, бутадиону, индометацину и др. Появление язв желудка и желудочных кровотечений при применении ацетилсалициловой кислоты объясняется не только резорбтивным действием (торможение факторов свёртывания крови и др.), но и его непосредственным раздражающим влиянием на слизистую оболочку желудка, особенно если препарат принимают в виде неизмельчённых таблеток. Это относится также к натрия салицилату. При длительном, без врачебного контроля, применении ацетилсалициловой кислоты могут наблюдаться такие побочные явления, как диспепсические расстройства и желудочные кровотечения.

Для уменьшения ульцерогенного действия и желудочных кровотечений следует принимать ацетилсалициловую кислоту (и натрия салицилат) только после еды, таблетки рекомендуется тщательно измельчать и запивать большим количеством жидкости (лучше молоком). Имеются, однако, сведения, что желудочные кровотечения могут также наблюдаться при приёме ацетилсалициловой кислоты после еды. Натрия гидрокарбонат способствует более быстрому выделению салицилатов из организма, тем не менее для уменьшения раздражающего действия на желудок прибегают к приёму после ацетилсалициловой кислоты минеральных щелочных вод или раствора натрия гидрокарбоната.

За рубежом таблетки ацетилсалициловой кислоты выпускаются в кишечнорастворимой (кислотоустойчивой) оболочке, для того что бы избежать прямого контакта АСК со стенкой желудка.

При длительном применении салицилатов следует учитывать возможность развития анемии и систематически производить анализы крови и проверять наличие крови в кале.

В связи с возможностью аллергических реакций следует соблюдать осторожность при назначении ацетилсалициловой кислоты (и других салицилатов) лицам с повышенной чувствительностью к пенициллинам и другим «аллергогенным» лекарственным средствам.

При повышенной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте может развиться аспириновая астма, для предупреждения и лечения которой разработаны методы десенсибилизирующей терапии с применением нарастающих доз аспирина.

Следует учитывать, что под влиянием ацетилсалициловой кислоты усиливается действие антикоагулянтов (производные кумарина, гепарина и др.), сахаропонижающих препаратов (производные сульфонилмочевины), повышается опасность желудочных кровотечений при одновременном применении кортикостероидов и нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), усиливаются побочные эффекты метотрексата. Несколько ослабляется действие фуросемида, урикозурических средств, спиронолактона.

У детей и беременных женщин

В связи с имеющимися экспериментальными данными о тератогенном действии ацетилсалициловой кислоты рекомендуется не назначать её и содержащие её препараты женщинам в первые 3 месяца беременности.

Прием ненаркотических обезболивающих (аспирин, ибупрофен и парацетамол) во время беременности повышает риск нарушений развития половых органов у новорожденных мальчиков в виде проявления крипторхизма. Результаты исследования показали, что одновременное использование двух из трех перечисленных препаратов во время беременности повышает риск рождения ребёнка с крипторхизмом до 16 раз по сравнению с женщинами, не принимавшими этих лекарств[13].

В настоящее время существуют данные о возможной опасности применения ацетилсалициловой кислоты у детей с целью снижения температуры при гриппе, острых респираторных и других лихорадочных заболеваниях в связи с наблюдающимися случаями развития синдрома Рея (Рейе) (гепатогенная энцефалопатия). Патогенез развития синдрома Рея неизвестен. Заболевание протекает с развитием острой печеночной недостаточности. Заболеваемость синдромом Рея среди детей до 18 лет в США составляет примерно 1:100 000, при этом летальность превышает 36 %[14].

Противопоказания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и кровотечения являются противопоказаниями к применению ацетилсалициловой кислоты и натрия салицилата.

Противопоказано также применение ацетилсалициловой кислоты при язвенной болезни в анамнезе, при портальной гипертензии, венозном застое (в связи с понижением резистентности слизистой оболочки желудка), при нарушении свёртывания крови.

Препараты ацетилсалициловой кислоты не следует назначать детям до 12 лет для снижения температуры тела при вирусных заболеваниях из-за возможности развития синдрома Рея. Рекомендуется заменять ацетилсалициловую кислоту парацетамолом или ибупрофеном.[15]

У некоторных людей может возникнуть так называемая аспириновая астма.

Свойства вещества

Ацетилсалициловая кислота представляет собой белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок, мало растворимый в воде при комнатной температуре, растворимый в горячей воде, легко растворимый в спирте, растворах едких и углекислых щелочей.

Ацетилсалициловая кислота при гидролизе распадается на салициловую и уксусную кислоты. Гидролиз проводят при кипячении раствора ацетилсалициловой кислоты в воде в течение 30 с. После охлаждения салициловая кислота, плохо растворимая в воде, выпадает в осадок в виде пушистых игольчатых кристаллов.

Ничтожно малые количества ацетилсалициловой кислоты обнаруживаются в реакции с реактивом Коберта в присутствии серной кислоты (2 части серной кислоты, одна часть реактива Коберта): раствор окрашивается в розовый цвет (иногда требуется нагревание). Ацетилсалициловая кислота ведёт себя при этом полностью аналогично салициловой кислоте.

Производство

Ацетилсалициловую кислоту получают из салициловой кислоты этерификацией уксусной кислотой.[16]

Факты

  • Ежегодно потребляется более 80 миллиардов таблеток аспирина.[17]
  • В 2009 году исследователи обнаружили, что салициловая кислота, производным которой является ацетилсалициловая к-та, может вырабатываться организмом человека.[18]
  • Ацетилсалициловая кислота применяется как активный кислотный флюс.[19]

Примечания

  1. 1 2 Ацетилсалициловая кислота. Реестр лекарственных средств. РеЛеС.ру (18.06.1999). Архивировано из первоисточника 23 августа 2011. Проверено 15 июня 2008.
  2. 1 2 Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Ацетилсалициловая кислота, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС», «Показывать лекформы». Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (27.03.2008). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Архивировано из первоисточника 22 августа 2011. Проверено 15 июня 2008.
  3. Большой толковый словарь русского языка. Под ред. С. А. Кузнецова, статья аспирин.
  4. WHO Model List of Essential Medicines, 16th list  (англ.) (pdf). WHO (март 2009). Архивировано из первоисточника 3 февраля 2012. Проверено 6 января 2012.
  5. Регистр Патентного и торгового управления Германии (нем.)
  6. Lewis HD, et al. (Aug 1983). «Protective effects of aspirin against acute myocardial infarction and death in men with unstable angina. Results of a Veterans Administration Cooperative Study». N Engl J Med 309 (7): 396–403. DOI:10.1056/NEJM198308183090703. ISSN 00284793. PMID 6135989.
  7. Эльвира Кошкина Аспирин вполовину снижает риск смерти от рака груди // 17 февраля 2010 года
  8. Эльвира Кошкина Аспирин снижает риск смерти от рака толстой кишки // 12 августа 2009 года
  9. Лекарство от рака стоит копейки
  10. Aspirin 'the wonder drug' fights off cancer as well as heart disease
  11. (January 2002) «Collaborative meta-analysis of randomised trials of antiplatelet therapy for prevention of death, myocardial infarction, and stroke in high risk patients». BMJ 324 (7329): 71–86. PMID 11786451.
  12. 1 2 Наука и жизнь, № 5 (2010), стр. 67.
  13. Анальгетики при беременности нарушают развитие половых органов у сыновей
  14. Синдром Рейе у детей
  15. Машковский М. Д. Лекарственные средства: В 2-х томах. Т. 1. — 11-е изд. стер. — М.: Медицина, 1988. — 624 с.
  16. Химия в борьбе с болезнями гл. 6 книги Гроссе Э., Вайсмантель X. Химия для любознательных. Основы химии и занимательные опыты. 2-е русское изд. — Л.: Химия, 1985. — Лейпциг, 1974. Перевод с немецкого Л. Н. Исаевой под ред. Р. Б. Добротина (гл. 1-3) и А. Б. Томчина (гл. 4-8)
  17. Discovery Health «How Aspirin Works»
  18. Исследование: Организм человека может вырабатывать аспирин | Новости. Новости дня на сайте Подробности (В названии статьи ошибка: Аспирином называют ацетат салициловой кислоты, речь о которой идёт в статье.)
  19. Припои и флюсы

Ссылки

от чего помогает и как принимать

Большинство некомпетентных людей нередко задаются вопросом, прием аспирина от чего помогает? Это лекарство относится к нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС). Он снимает воспалительные процессы, понижает жар и оказывает небольшое анальгетическое действие.

 

Применение при гипертонии

Механизм действия этого медицинского средства заключается в подавлении формирования таких активных веществ, как простагландины. Они имеются почти во всех клетках организма. Эти вещества образуются из жирных кислот. При приеме данного лекарства снижаются воспалительные процессы в различных органах.

Нет достоверных доказательств, что аспирин при повышенном давлении помогает. В отдельных случаях его прием противопоказан. Среди некоторых людей бытует мнение, что он каким-то образом влияет на давление, но он его не повышает и не снижает.

Однако отмечается способность лекарства разжижать кровь. А значит, при высоком внутричерепном давлении данный медикамент окажет существенную помощь. И все благодаря обезболивающим свойствам и тому, что лекарство расширяет сосуды головного мозга.

Помощь при головной и зубной боли

Ацетиловая кислота усмиряет боль, которая в короткие сроки на некоторое время исчезает. Она помогает справиться с некоторыми разновидностями головной боли.

Применение при головной боли

Данное средство прекрасно справляется:

  • с болевым синдромом, связанным с недосыпанием и переутомлением;
  • на начальной стадии приступа мигрени;
  • с головной болью, возникающей при остеохондрозе шейного отдела позвоночника.

Шипучий аспирин УПСА, если сравнивать его с обычными таблетками, имеет главный плюс — это быстрое всасывание. Действующее вещество в нем присутствует в большем количестве. Он оказывает положительное действие при слабой и умеренной головной боли, мигрени, невралгии.

Необходимо иметь в виду, что аспирин Упса облегчает самочувствие человека лишь при появлении болевых ощущений. Средство совершенно бесполезно при продолжительной боли.

Однако необходимо помнить, что главное, для чего предназначен этот препарат, заключается в снижении вязкости крови. А потому разумнее всего принимать средство в случае, если организм человека расположен к образованию тромбов, варикозному расширению вен, атеросклерозу и воспалению геморроидальных узлов. Оно поможет предотвратить появление инфаркта миокарда и инсульта.

В стоматологии нечасто используется данное лекарство. Он может помочь в случае, если зуб ноет несильно. Анальгезирующих компонентов в этом медикаменте очень мало, чтобы он мог справиться с нестерпимым либо сильным болевым синдромом.

Помощь лекарства при простудных заболеваниях

Это лекарственное средство больше всего подходит для лечения острых респираторных и вирусных инфекционных заболеваний. Таблетки влияют на центр, который регулирует температуру организма. Они способны увеличить выделение пота. Именно поэтому лекарство уменьшает температуру, если она высокая, помогает избавиться от лихорадки. Температура мягко, но быстро доходит до нормальных значений.

Применение при простуде

Ацетилсалициловая кислота, обладая противовоспалительным действием, облегчает общее самочувствие заболевшего человека. Отмечается, что после употребления лекарства иммунная система начинает более активно функционировать, увеличивается выработка интерферона. Благодаря этому качеству препарат часто назначается для комплексного лечения вирусных болезней.

Активное действующее вещество, находящееся в таблетках аспирин Упса, намного быстрее и полностью всасываются в организм человека, по сравнению с простой ацетилсалициловой кислотой. К тому же отмечается, что люди лучше его переносят. И поэтому сегодня чаще всего назначают аспирин УПСА для лечения простудных заболеваний.

Аспирин от похмелья

Некоторые люди не знают, как побороть похмелье, имея в своей аптечке данный препарат. Он начинает оказывать свое действие немного спустя после его употребления. Если человек перебрал со спиртным, ацетилсалициловая кислота при похмелье способна облегчить состояние. Лекарство ликвидирует признаки, после его приема организму понадобится совсем мало времени для восстановления.

Этот медицинский препарат после алкоголя:

  1. Разжижает кровь. После этого она начинает лучше циркулировать по организму. В итоге клетки быстрее получают питание в виде глюкозы, а также насыщаются кислородом.
  2. Улучшает концентрацию.
  3. Устраняет воспалительный процесс.
  4. Растворяет мелкие кровяные сгустки, в результате капилляры сосудов начинают лучше функционировать.

Аспирин при похмелье

Аспирин при похмелье помогает справиться с головной болью, причиной которой являются тромбы и сгустки. А под воздействием ацетилсалициловой кислоты они распадаются. Принимая аспирин от похмелья, нужно учитывать, что с интоксикацией он справиться не в состоянии. Лекарство только облегчает общее состояние. Специалисты советуют в таких случаях употреблять аспирин Упса, в котором содержится лимонная кислота. Этот медикамент можно купить в свободной продаже в аптеках. Эта ацетилсалициловая кислота от похмелья действует следующим образом: перерабатывает в организме токсические вещества, которые содержит спиртное.

Главными показаниями считаются:

  • лихорадочное состояние;
  • высокая температура;
  • необходимость разжижения крови.

При одновременном приеме аспирина и алкоголя совместимость невозможна. В итоге могут наступить печальные последствия. Этанол является веществом, которое увеличивает свертываемость крови. Аспирин с алкоголем может привести к кровоизлиянию в мозг. Когда человек находится в пьяном состоянии, сосуды начинают бесконтрольно сужаться и расширяться.

Алкоголь и аспирин несовместимы

Соединять прием ацетилсалициловой кислоты и алкоголя запрещается еще и из-за отрицательного воздействия на желудочно-кишечный тракт. Таблетки могут вызвать такой побочный эффект, как повреждение слизистой желудка. Спиртные напитки также оказывают отрицательное воздействие на ЖКТ. А при одновременном употреблении происходит многократное увеличение побочного действия лекарства. В результате слизистая оболочка испытывает еще большее негативное влияние. При регулярном злоупотреблении их совместным приемом вполне возможно появление язвы или эрозии в желудочно-кишечном тракте, а также внутреннего кровотечения. Такие осложнения проявляются в виде слабости, частых обмороков, пониженного давления и анемии. Длительное необильное кровотечение приводит к непредвиденным результатам, хотя внешне это может не давать о себе знать.

Применение аспирина от прыщей

В наше время ацетилсалициловая кислота используется в косметических целях. Если в маски добавить размельченные таблетки, то можно избавиться от воспаления дермы, акне, открытых и закрытых комедонов. При регулярном использовании можно:

  • убрать красноту;
  • подсушить гнойные прыщики;
  • отбелить пятна, оставшиеся после угрей;
  • прекрасно очистить поры;
  • сделать качественный пилинг.

Необходимо иметь в виду, что такое вроде безобидное лекарство, как аспирин Упса принимается только по назначению лечащего врача.


Смотрите также

Серозометра: Лечение Народными Средствами

Серозометра: причины возникновения, симптомы и лечение Патологическое скопление в полости матки жидкости — серозометра, довольно серьезный симптом. Промедление… Подробнее...
Палец

Щелкающий Палец: Лечение Народными Средствами

Какие существуют способы избавления от щелкающих суставов Когда палец (или даже несколько) заклинивает во время сгибания или раздается непривычное щелканье, то… Подробнее...
Простатит

Затрудненное Мочеиспускание У Мужчин: Лечение Народными Средствами

Из-за чего возникает затрудненное мочеиспускание у мужчин Проблемы с мочеиспусканием у мужчин встречаются достаточно часто, причем даже в молодом возрасте, но… Подробнее...