Бензидамина гидрохлорид что это такое


Бензидамин — Википедия

Материал из Википедии — свободной энциклопедии

Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 30 октября 2017; проверки требуют 2 правки. Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 30 октября 2017; проверки требуют 2 правки.

Бензидами́н — лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Применяется с целью уменьшения послеоперационных и посттравматических болей и отеков, способствует заживлению ран. Препарат также используется наружно при лечении ревматических заболеваний и воспалении полости рта и горла.[1]

При инфекционно-воспалительных заболеваниях используется только в составе комбинированной терапии.

Бензидамин, доступный преимущественно в виде жидкого средства для полоскания рта, оромукозального спрея или местного крема, чаще всего применяется в качестве местного обезболивающего и противовоспалительного средства для облегчения болезненных воспалительных состояний.

При использовании в виде жидкости для полоскания рта или спрея бензидамин может быть использован для лечения травматических состояний, возникающих после тонзиллэктомии или использования эндотрахеальной трубки, воспалительных состояний, таких как фарингит, афтозные язвы и язвы в полости рта в результате лучевой терапии, стоматологических операций и процедур, или более общие состояния, такие как боль в горле, боль в языке, воспаленные десны, язвы во рту или дискомфорт, вызванный зубными протезами.

При использовании в качестве крема для местного применения бензидамин может применяться для облегчения симптомов, связанных с болезненными воспалительными состояниями костно-мышечной системы, включая острые воспалительные расстройства, такие как миалгия и бурсит, или травматические состояния, такие как растяжения связок, деформации, ушибы, боль в мышцах, вывихи суставов, или даже последствия переломов.[2]

В отличие от других нестероидных противовоспалительных препаратов, бензидамин не ингибирует циклооксигеназу или липоксигеназу и, предположительно, не вызывает соответствующих побочных эффектов.[3]

По данным разработчика препарата, уменьшает проницаемость капилляров, стабилизирует лизосомальные мембраны, тормозит выработку АТФ, других макроергических соединений в процессах окислительного фосфорилирования, тормозит синтез или инактивирует простагландины, гистамин, брадикинины, цитокины, факторы комплемента и другие неспецифические эндогенные «повреждающие факторы». Блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Влияет на таламические центры болевой чувствительности (локальная блокада синтеза PgE1, PgE2 и PgF2альфа). Анальгезирующее действие обусловлено косвенным снижением концентрации биогенных аминов, обладающих альгогенными свойствами, и увеличением порога болевой чувствительности рецепторного аппарата.

При местном применении хорошо всасывается через слизистые оболочки и быстро проникает в воспаленные ткани. Выводится почками в виде метаболитов и через кишечник.

Бензидамин используют для рекреации. Передозировка препарата вызывает эффект антихолинергических галлюциногенов и стимуляцию ЦНС.[3] Подобное использование, в частности, среди подростков распространено в Польше,[3]Бразилии[4][5] и Румынии.

  1. Turnbull RS. Benzydamine Hydrochloride (Tantum) in the management of oral inflammatory conditions. // J Can Dent Assoc.. — 1995. — PMID 7600413.
  2. ↑ Бензидамин (Тантум Верде раствор) (рус.). Zbibiz (20/02/2019). Дата обращения 12 марта 2019.
  3. 1 2 3 Anand JS, Glebocka ML, Korolkiewicz RP. Recreational abuse with benzydamine hydrochloride (tantum rosa). // Clin Toxicol (Phila). — 2007. — PMID 17364645.
  4. Opaleye ES, Noto AR, Sanchez ZM, Moura YG, Galduróz JC, Carlini EA. Recreational use of benzydamine as a hallucinogen among street youth in Brazil. // Rev Bras Psiquiatr. — 2009. — PMID 19784487.
  5. Mota DM, Costa AA, Teixeira Cdos S, Bastos AA, Dias MF. Use abusive of benzydamine in Brazil: an overview in pharmacovigilance. // Cien Saude Colet. — 2010. — PMID 20464184.

ru.wikipedia.org

БЕНЗИДАМИН раствор - инструкция по применению, состав, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания

Действующее вещество

- бензидамина гидрохлорид (benzydamine)

Состав и форма выпуска препарата

Раствор для местного применения бесцветный, прозрачный, с характерным запахом.

1 мл
бензидамина гидрохлорид 1.5 мг

Вспомогательные вещества: этанол (этиловый спирт 95%) - 80 мг, глицерин - 50 мг, метилпарагидроксибензоат - 1 мг, ароматизатор пищевой натуральный МЯТА - 0.3 мг, натрия сахаринат - 0.24 мг, полисорбат 20 - 0.05 мг, натрия гидрокарбонат - в количестве необходимом для поддержания pH, вода очищенная - до 1 мл.

50 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерным стаканчиком - пачки картонные.
100 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерным стаканчиком - пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС. Механизм действия связан с ингибированием фермента ЦОГ и нарушением синтеза простагландинов.

Новости по теме

Показания

Для местного применения в ЛОР-практике и стоматологии: воспалительные заболевания полости рта и горла, в качестве дополнительного средства при консервативной терапии после экстракции зуба, после оперативных вмешательств и травм (тонзиллэктомия, переломы челюсти), калькулезное воспаление слюнных желез.

Для местного применения в акушерстве и гинекологии: в послеродовом периоде для профилактики послеродовых инфекционных осложнений, специфические вульвовагиниты (в составе комплексной терапии), неспецифические вульвовагиниты и цервиковагиниты любой этиологии (включая вторично развившиеся на фоне химиотерапии и радиотерапии), бактериальный вагиноз, профилактика постоперационных инфекционных осложнений в оперативной гинекологии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бензидамину.

Дозировка

Местно. Дозы и схему применения определяют индивидуально, в зависимости от показаний и возраста.

Побочные действия

Возможно: аллергические реакции, чувство жжения.

Особые указания

Не рекомендуется применять для полоскания полости рта у детей в возрасте до 12 лет.

Применяют в составе комбинированных препаратов.

Беременность и лактация

Не рекомендуется применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Не следует применять лекарственные формы для рассасывания у детей в возрасте до 6 лет и для полоскания полости рта у детей в возрасте до 12 лет.

Применение в пожилом возрасте

Возможно применение у пожилых пациентов по показаниям.

Описание препарата БЕНЗИДАМИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

health.mail.ru

способ применения, противопоказания, формы выпуска

Бензидамина гидрохлорид является противовоспалительным нестероидным лекарственным препаратом, который обладает обезболивающим и жаропонижающим свойствами. Активное вещество присутствует в лекарственном препарате в виде бензидамина гидрохлорида.

Фармакологическое действие

Бензидамин используется в качестве местного средства, так как обладает: противоотечным, антисептическим и обезболивающим действием. Эффект обезболивания в результате использования лекарственного средства сохраняется в течение 1,5 – 2 часов. Это связано с тем, что активное вещество воздействует не только на местные нервные окончания, но и оказывает воздействие на болевые центры в коре головного мозга.

Препарат активно подавляет размножение бактерий, грибков вида Candida, вызывающих большое количество заболеваний.

Средство обладает способностью быстро проникать в слизистые оболочки, хорошо выводиться из крови выделительной системой и через пищеварительный тракт в течение 13 часов.

Результат использования заметен в течение первых суток использования.

Бензидамин снижает активность мелких кровеносных сосудов, нормализует деятельность органов на клеточном уровне. Этот препарат оказывает неблагоприятное воздействие на деятельность микроорганизмов, замедляя их размножение на слизистых оболочках.

Лекарственное средство понижает чувствительность болевых рецепторов на месте воспалительного процесса. Особая активность этого средства проявляется по отношению бактерий рода Gardnerella vaginalis.

Бензидамин быстро всасывается слизистой оболочкой и активно воздействует на очаги воспаления.

Показания к применению

Бензиданимина гидрохлорид назначают при умеренном болевом синдроме различной этиологии для приема внутрь.

Этот препарат широко используется в стоматологии для лечения гингивитов, стоматита, пародонтита, воспалительных заболеваниях языка. Он эффективен при поражении слизистых оболочек в ротовой полости, воспалении слюнных желез, воспалительных процессах после удаления зубов, переломах лицевых костей и костей челюсти. Его используют как дополнительное средство при лечении кариеса.

Бензидамин широко применяется при поражении слизистых после проведения химиотерапии. Именно в этот период пациенты нуждаются в бережной обезболивающей обработке.

В отолорингологии лекарство используют для лечения тонзиллитов, фарингита, ларингита. Он эффективен после удаления миндалин.

В гинекологии препарат применяют для лечения грибковых поражений, при вагинитах различного происхождения, трихомониазе, воспалениях матки, атрофии влагалища в пожилом возрасте.

Бензидамин применяют для лечения воспаления вен, венозного застоя, тромбофлебита, постфлеботического синдрома, при нарушениях оттока венозной крови во время беременности. Препарат может быть использован как противоотечное лекарство.

Способ применения

Препараты на основе бензидамина могут быть использованы как наружно в случае венозной недостаточности, так и в составе комплексной терапии болезней вен. У пациентов, страдающих от склероза сосудов, он используется как ранозаживляющее и обезболивающее средство.

Местно препарат используют в стоматологии для подавления воспалений ротовой полости, стоматита, тонзиллита, фарингита, воспалении слюнных желез.

Противопоказания и побочные действия

Лекарственные средства с бензидамином не рекомендуется использовать:

  • В детском возрасте младше 12 лет;
  • При наличии аллергических реакций на активное вещество;
  • Заболевании фенилкетонурией;
  • При заболеваниях сердца и сосудов, выявленных патологиях сердечно-сосудистой системы;
  • Бронхиальной астме;
  • Заболеваниях кишечника.

Лекарственные препараты на основе бензидамина хорошо переносят пациенты любого возраста. Однако при неправильном применении может наблюдаться:

  • Онемение и жжение ротовой полости;
  • Покраснения и мелкая сыпь на коже;
  • Состояние слабости, сонливости и заторможенности.

Формы выпуска

Лекарственные препараты, содержащие бензидамина гидрохлорид, благодаря широкой области применения, выпускаются в различных формах, удобных для использования.

  • Раствор выпускается во флаконах по 120 мл и используется наружно.
  • Таблетки для рассасывания имеют зеленоватый цвет, мятный вкус и квадратную форму.
  • Спрей с дозатором.
  • Гель.

Способ применения

От показаний к применению и формы выпуска препарата зависит, как используется средство. Дозировку и схему приема должен определить лечащий врач.

Таблетки используются для приема внутрь 4 раза в день. Их следует рассасывать полностью.

Раствор применяют для полоскания полости рта и горла. Необходимо одну столовую ложку раствора использовать для полоскания каждые 2 -3 часа.

Спрей используется для обработки полости рта. Использование спрея допустимо только взрослым пациентам и детям после 6 лет по 6 впрыскиваний на одно применение взрослым и одна доза детям. После использования спрея лекарство нельзя проглатывать.

Также спрей используют пожилым пациентам и после хирургического вмешательства, если больной не может самостоятельно прополоскать рот.

Для лечения гинекологических заболеваний препараты используют для проведения вагинальных спринцеваний. Один пакет порошка следует предварительно развести в 0,5 литре кипяченой воды. Для одного применения достаточно 150 мл такого раствора. Такой же состав используют для разовой процедуры, которую следует проводить, лежа на боку. Жидкость некоторое время должна находиться во влагалище.

Наружно используют гель, который наносят на пораженный участок 2 – 3 раза в день. Втирать следует с особой осторожностью, пока средство не впитается полностью. При использовании гель не должен попадать на слизистую оболочку и глаза. Процедуры проводятся по назначению врача в течение7 дней.

Использование препарата в детском возрасте

Препарат следует использовать с особой осторожностью детям после 6 лет. Перед применением необходима консультация со специалистом. Длительность лечения не должна превышать одной недели.

При обработке полости рта следует соблюдать рекомендации:

  • Детям школьного возраста спрей применяют через 3 часа по 4 впрыскивания за одно применение 4 раза в день.
  • Детям от 4 лет можно использовать препарат из расчета доза на 4 килограмма веса через три часа. Распылять спрей следует не в горло, а за щеку.

Передозировка

Случаи передозировки лекарственного средства исключены.

Аналоги Бензидамина

Современная фармакологическая промышленность представляет ряд лекарственных средств, изготовленных на основе бензидамина. Аналогами лекарственного средства являются Оралсепт, Тэнфлекс, Новосепт форте и Шалфей в виде раствора и пастилок от кашля.

Стоматологи широко применяют такие аналоги, как Дентальную пасту Солкосерил, Дентокинд, спрей Пропосол, Калгель, растворы Сальвин, Мараславин и Йокс, Стоматофит, Холисал, зубные капли Дентаплюс.

Широко известный препарат Тантум верде также является аналогом, в состав которого входит бензидамин. Лекарственное средство производится в форме спрея и таблеток. Он используется местно для подавления инфекции в горле.

Тантум роза – аналог, производимый в виде раствора или порошка, оказывающих антисептическое и обезболивающее действие. Препарат применяется в гинекологической практике для лечения грибковой инфекции.

Аналогами, в состав которых входит бензидамина гидрохлорид, является ряд органотропных и желудочно-кишечных средств.

lor.guru

Бензидамин - это... Что такое Бензидамин?

Бензидами́н (коммерческое название Тантум Верде) — лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Применяется с целью уменьшения послеоперационных и посттравматических болей и отеков, способствует заживлению ран. Препарат также используется наружно при лечении ревматических заболеваний и воспалении полости рта и горла.[1]

При инфекционно-воспалительных заболеваниях используется только в составе комбинированной терапии.

Фармакология

В отличие от других нестероидных противовоспалительных препаратов, бензидамин не ингибирует циклооксигеназу или липооксигеназу и, предположительно, не вызывает соответствующих побочных эффектов.[2]

По данным разработчика препарата, уменьшает проницаемость капилляров, стабилизирует лизосомальные мембраны, тормозит выработку АТФ, других макроергических соединений в процессах окислительного фосфорилирования, тормозит синтез или инактивирует простагландины, гистамин, брадикинины, цитокины, факторы комплемента и другие неспецифические эндогенные «повреждающие факторы». Блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Влияет на таламические центры болевой чувствительности (локальная блокада синтеза PgE1, PgE2 и PgF2альфа). Анальгезирующее действие обусловлено косвенным снижением концентрации биогенных аминов, обладающих альгогенными свойствами, и увеличением порога болевой чувствительности рецепторного аппарата.

При местном применении хорошо всасывается через слизистые оболочки и быстро проникает в воспаленные ткани. Выводится почками в виде метаболитов и через кишечник.

Рекреационное использование

Бензидамин неверно используют для рекреации. Передозировка препарата вызывает эффект антихолинергических галлюциногенов и стимуляцию ЦНС.[2] Подобное использование, в частности, среди подростков распространено в Польше,[2]Бразилии[3][4] и Румынии.

Примечания

  1. Turnbull RS Benzydamine Hydrochloride (Tantum) in the management of oral inflammatory conditions. // J Can Dent Assoc.. — 1995. — PMID 7600413.
  2. 1 2 3 Anand JS, Glebocka ML, Korolkiewicz RP. Recreational abuse with benzydamine hydrochloride (tantum rosa). // Clin Toxicol (Phila). — 2007. — PMID 17364645.
  3. Opaleye ES, Noto AR, Sanchez ZM, Moura YG, Galduróz JC, Carlini EA. Recreational use of benzydamine as a hallucinogen among street youth in Brazil. // Rev Bras Psiquiatr. — 2009. — PMID 19784487.
  4. Mota DM, Costa AA, Teixeira Cdos S, Bastos AA, Dias MF. Use abusive of benzydamine in Brazil: an overview in pharmacovigilance. // Cien Saude Colet. — 2010. — PMID 20464184.
Препараты для местного лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата — АТХ код M02A

 

dic.academic.ru

Бензидин — Википедия

Материал из Википедии — свободной энциклопедии

Бензидин (4,4'-диаминодифенил) — белые или слегка желтоватые мелкоигольчатые кристаллы, темнеющие на свету и воздухе. Трудно растворим в воде, легко — в спирте и эфире. Впервые получен в 1845 г. Н. Н. Зининым.

В промышленности бензидин синтезируют из нитробензола. На первой стадии нитробензол восстанавливают цинком в щелочной среде до 1,2-дифенилгидразина (гидразобензола). Затем гидразобензол под действием сильных кислот подвергается перегруппировке в бензидин (бензидиновая перегруппировка):

Реакция идёт по [5,5]-сигматропному механизму, перегруппировке подвергается N,N'-дипротонированный 2,2-дифенилгидразин:

По своим химическим свойствам бензидин является типичным ароматическим амином. С минеральными кислотами он образует соли, из которых наибольшее значение имеют гидрохлориды и гидросульфаты. Моно- и дигидросульфат бензидина, а также моногидрохлорид плохо растворимы в воде, дигидрохлорид бензидина — хорошо растворим.

Для бензидина типичны реакции электрофильного замещения в ароматическом ядре. Так, при действии хлора или брома на суспензию гидрохлорида бензидина в концентрированной соляной кислоте образуются соответствующие 3,5,3',5'-тетрагалогенпроизводные. Сульфат бензидина в концентрированной серной кислоте нитруется нитратом калия до 2-нитро- и 2,2'-динитробензидинов; при нагревании сульфата бензидина в концентрированной серной кислоте до 170°С происходит моносульфирование с образованием бензидин-3-сульфокислоты, а до 210°С — дисульфирование до бензидин-3,3'-дисульфокислоты.

Бензидин алкилируется по аминогруппам как под действием алкилгалогенидов, так и спиртами при катализе никелем Ренея с образованием N,N'-диалкилбензидинов[2]. Под действием азотистой кислоты в соляной кислоте бензидин диазотируется с образованием бис-диазониевой соли, диазогруппы которой могут быть замещены на галогены по Зандмейеру или по Шиману[3] или введены в реакцию азосочетания.

До 70-х годов XX века бензидин широко применялся в производстве азокрасителей азосочетанием его бис-диазониевой соли с фениламино- и нафтиламиносульфокислотами (бензидиновые красители) однако с 1970-х годов после обнаружения его канцерогенности в ряде стран его промышленное производство и использование было запрещено. В настоящее время бензидиновые красители используются в качестве индикаторов или при окраске биологических препаратов, как, например, конго красный, получаемый азосочетанием 1-аминонафталин-4-сульфокислоты с бис-диазониевой солью бензидина:

В аналитической химии используется в качественном и количественном анализе для определения ряда окислителей, как катионов (Cu2+ , Au3+, Hg2+ и пр.), так и анионов (S2O82−, [Fe(CN)6]3− и др.), которые окисляют бензидин в кислой среде до окрашенных в жёлтый, а в нейтральной — в синий цвет соединений хиноидной структуры.

Бензидин также используется в медицинской диагностике (бензидиновая проба, синоним — реакция Грегерсена) для обнаружения крови. Проба основана на окислении бензидина перекисью водорода за счет каталитической пероксидазной активности крови с появлением зеленой или синей окраски.

Бензидин, подобно многим ароматическим аминам, токсичен. Эпидемиологические исследования рабочих, контактировавших с бензидином при производстве красителей, выявили повышенную заболеваемость раком, преимущественно рак мочевого пузыря[4].

  • Кнунянц И. Л. и др. т.1 А-Дарзана // Химическая энциклопедия. — М.: Советская энциклопедия, 1988. — 623 с. — 100 000 экз.

ru.wikipedia.org

Эффективность и безопасность бензидамина гидрохлорида при орофарингеальных инфекциях

Бензидамина гидрохлорид (Тантум Верде®) — нестероидный противовоспалительный препарат местного действия, который обладает обезболивающим, противоотечным, местноанестезирующим и противомикробным эффектами. Эти эффекты были детально изучены в работах многих авторов (Blackwell и соавторы, 1975; Centini и соавторы, 1983; Cioli и соавторы, 1985; Cushman и Cheung, 1976; Moncada и соавторы, 1976; Serge и Hammarstrom, 1985). Тантум Верде® в виде спрея или полоскания для полости рта широко применяют для лечения воспаления и боли при различных состояниях в оториноларингологии, стоматологии, анестезиологии и онкологии.

Chudoba (1983) сообщал о результатах лечения, о безопасности и эффективности бензидамина гидрохлорида в лечении пациентов с хроническим тонзиллитом, перенесших тонзиллэктомию. Автор отмечал статистически значимое уменьшение выраженности клинической симптоматики (рис. 1). Эти эффекты, в частности, обусловлены ингибированием синтеза ТNF­a и IL­1b. Подобным образом в работе Cingi и соавторов (2011) ­изучали влияние спреев для горла, содержащих бензидамина гидрохлорид и хлоргексидина глюконат, в сочетании с антибиотико­терапией на выраженность клинических симптомов у пациентов с тонзиллофарингитом, вызванным стрептококком группы А (n = 147): отмечали значимое и статистически достоверное снижение выраженности клинических симптомов в группе лечения по сравнению с контрольной. Авторы пришли к выводу, что добавление спрея, содержащего бензидамина гидрохлорид, к терапии антибиотиками позволяет значительно снизить выраженность клинических симптомов у пациентов со стрептококковым фарингитом.

Simard­Savoie и Forest (1978) изучали анестезирующие свойства бензидамина гидрохлорида. Авторы сообщали о значимом снижении интенсивности боли в горле при глотании у пациентов с фарингитом начиная уже со второго дня лечения (рис. 2).

Tagliapietra и Silverstrini (1968, 1970) подробно изучали антибактериальные и антимикробные свойства бензидамина гидрохлорида. Доказана эффективность бензидамина в отношении большинства возбудителей орофарингеальных инфекций (Staphylococcus и Streptococcus spp., Escherichia сoli, Klebsiella, P.vulgaris, Bacillus subtilis и Cereus). Таким образом, при местном применении Тантум Верде® проявляет бактерицидную и фунгицидную активность по отношению к широкому спектру грамположительных и грам­отрицательных бактерий с аэробным и анаэробным метаболизмом и дрожжеподобных грибов рода Candida (рис. 3).

Основными показаниями к применению препарата Тантум Верде® являются гингивиты, стоматиты, глоссит, афтозные язвы и язвы, связанные с радиотерапией, операции в полости рта, фарингиты, тонзиллиты, состояния после удаления миндалин и воспалительные процессы, связанные с интубацией трахеи или облучением области головы и шеи. Тантум Верде® может применяться в виде монотерапии либо в сочетании с другими средствами для повышения эффективности лечения.

Таким образом, бензидамина гидрохлорид обладает мультимодальным действием — снимает боль, воспаление и отек в горле, оказывая при этом антибактериальный и противогрибковый эффекты. Противовоспалительное действие препарата достигается за счет ингибирования синтеза провоспалительных цитокинов (ФНО­a, IL­1b), местноанестезирующее — обусловлено структурными особенностями молекулы бензидамина, подобной местным анестетикам. Благодаря антибактериальным и противогрибковым свойствам при местном применении препарат проявляет антимикробную активность по отношению к широкому спектру грамположительных и грамотрицательных бактерий с аэробным и анаэробным метаболизмом и дрожжеподобных грибов рода Candida.

Еще одним немаловажным преимуществом препарата является то, что бензидамин обладает высокой липофильностью и в отличие от большинства других нестероидных противовоспалительных средств является слабым основанием, благодаря более высокому показателю pH быстрее проникает в воспаленные ткани. В результате местное анальгезирующее действие препарата начинает проявляться уже через 10 секунд после применения и длится более 1,5 часа.

Многократные клинические исследования подтвердили, что при применении бензидамина гидрохлорида пациенты перестают жаловаться на дискомфорт и боль в горле и полости рта в среднем к концу первых суток терапии.

 

Подготовил К. Кремец

www.mif-ua.com

Холинолитические средства — Википедия

Холинолитические (антихолинергические, холиноблокаторы) средства[1] — вещества, блокирующие естественный медиатор ацетилхолин, подменяя его собою при попадании в организм ввиду высокого сродства к холинергическим рецепторам мозга.

В зависимости от рецепторов, различают м-холиноблокаторы и н-холиноблокаторы.

К холинолитическим средствам относят тропановые алкалоиды (атропин, скополамин и гиосциамин), содержащиеся в дурмане, красавке, белене, мандрагоре, скополии, дубоизии и в некоторых других растениях, а также антигистаминные препараты (прометазин, дифенгидрамин и др.) и некоторые лекарства для лечения паркинсонизма и других экстрапирамидных расстройств (например, тригексифенидил).

Злоупотребление холинолитиками часто встречается в наркологической практике[2]. Эти вещества являются блокаторами ацетилхолиновых рецепторов. Они оказывают многогранное влияние на организм: при интоксикации ими наблюдаются мидриаз, инъецированность склер, сухость кожи, повышенный мышечный тонус, задержка мочеиспускания, тахикардия, гипертермия[2]. В психическом отношении у человека наблюдается медикаментозный делирий. После выхода из него человек, как правило, ничего не помнит.

Атропиносодержащие препараты влияют главным образом на периферические холинорецепторы. Лекарства для лечения паркинсонизма вызывают и центральный и периферический холинергический эффект. Некоторые антигистаминные средства вызывают центральный и периферический холинолитический эффект. При неправильной дозировке данных препаратов может возникать следующие психические эффекты: зрительные галлюцинации (реже слуховые), бредовые представления, психомоторное возбуждение, дезориентировка в среде. Благодаря этим эффектам эти вещества используются некоторыми людьми с рекреационными целями, чаще всего подростками[3].

Злоупотребление циклодолом[править | править код]

Из всех антипаркинсонических препаратов наиболее часто в рекреационных целях используется циклодол[3].

При приёме дозы, превышающей терапевтическую в 3—4 раза, интоксикация может ограничиваться эйфорией, болтливостью, лёгкими слуховыми и зрительными галлюцинациями через 20—30 минут после употребления. Делирий в этом случае не наступает[4]

При приёме дозы, значительно превышающей терапевтическую дозу препарата, наблюдаются 4 фазы острой интоксикации[5]:

  • Эйфорическая фаза

Проявляется в повышении настроения, приятном самочувствии, чувстве невесомости тела, теплоты. Музыка и звуки воспринимаются более ярко и чётко. Длительность: 30—40 минут.

  • Фаза суженного сознания или оглушённости

Появляется заторможенность, вялость мыслей, головокружение, небольшие изменения в зрительном восприятии, желание прилечь. Фаза суженного сознания наступает через 40—45 минут после приёма и длится от 2 до 3 часов.

  • Галлюцинаторная фаза

В этой фазе сначала появляются лёгкие звуковые галлюцинации в виде щелчков, а затем красочные визуальные галлюцинации (и связанные с ними слуховые), дереализация. Длительность фазы — 2—3 часа.

Ощущается усталость и тяжесть в теле (астенизация).

Абстинентный синдром возникает у лиц, активно употребляющих циклодол более 1—1,5 года в высоких дозировках, и развивается на следующие сутки после приёма препарата[5]. Проявляется синдром в виде чувства слабости, боли в мышцах, раздражительности, дисфории, неусидчивости, беспокойства и тревожности. Возникает тремор всего тела, непроизвольные подёргивания мышц. Длительность абстинентного синдрома — 1—2 недели, нормализация функций организма может затянуться до 2 месяцев[6].

Злоупотребление димедролом[править | править код]

Димедрол — антигистаминное средство, оказывающее центральное холинолитическое действие.

2—3 таблетки по 50 мг при приёме вместе с алкоголем могут усилить опьянение и вызывать последующий наркотический сон. Бо́льшие дозы вызывают делирий, схожий с циклодоловым.[4]

Злоупотребление дурманом[править | править код]

Содержание алкалоидов тропанового ряда, главным образом гиосциамина в семенах составляет 0,22 %[7]. Действие 10—15 семян обычно вызывает гипоманию и лёгкую эйфорию. При этом на физическом уровне они вызывают тошноту и рвоту, боль в животе, тахикардию, шум в голове, жар[3].

При употреблении 15—25 семян возникает делирий. Может наблюдаться изменение схемы тела, метаморфопсии, зрительные и слуховые галлюцинации, дурашливость. Психотическое состояние на физическом уровне сопровождают жар, цианоз губ, гиперемия лица. Пульс — 110—120 ударов в минуту. Длительность психоза — около суток[3]. Несколько дней может сохраняться расстройство зрения (паралич аккомодации).

Злоупотребление тареном[править | править код]

Нелегальным образом тарен (апрофен) применяется в качестве галлюциногена.[8] При применении без медицинских показаний препарат вызывает делирий, что обеспечивает спутанность сознания, провалы в памяти и наличие ярких зрительных, слуховых и тактильных галлюцинаций. При этом тарен (апрофен) не вызывает физическую или психическую зависимость и привыкание.

Антихолинергики

Тропановые алкалоиды

М- и н-холиноблокаторы

Другое

Антигистаминные
Дизамещённые эфиры гликолевой кислоты
  1. Голиков С. H. Холинолитические вещества // Большая медицинская энциклопедия, 3-е изд. — М.: Советская энциклопедия. — Т. 27.
  2. 1 2 Рохлина М. Л., Богинская Д. Д., Усманова Н. Н., Мохначев С. О. Злоупотребление производными лекарственных препаратов // Журнал неврологии и психиатрии им. С. С. Корсакова. — 2013. — № 7. — С. 55—59. Архивировано 29 июня 2015 года.
  3. 1 2 3 4 Тиганов А. С. Злоупотребление холинолитиками // Экзогенные психические расстройства.
  4. 1 2 Шайдукова Л. К. Классическая наркология. — Казань: Институт истории им. Ш. Марджани АН РТ, 2008. — С. 50. — 260 с. — ISBN 978-5-94981-091-0.
  5. 1 2 Бабаян Э. А., Гонопольский М. Х. Наркомания. — М.: Медицина, 1987.
  6. Дунаевский В. В., Стяжкин В.Д. Наркомании и токсикомании. — Медицина, 1991.
  7. Гаммерман А. Ф., Гром И. И. Дикорастущие лекарственные растения СССР. — М.: Медицина, 1976. — С. 225. — 288 с.
  8. ↑ Выписка из протокола заседания постоянного комитета по контролю наркотиков от 18.08.94 N 32 «О включении таблеток тарен в список сильнодействующих веществ»

ru.wikipedia.org

Применение бензидамина гидрохлорида (Тантум Верде) в стоматологической практике

Бензидамина гидрохлорид — это нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) местного действия, обладающее обезболивающим, анестезирующим эффектами и мощным антимикробным действием. Препарат с эффективностью применяют для лечения различных заболеваний полости рта и глотки.

В стоматологической практике основными показаниями к применению бензидамина гидрохлорида являются такие часто встречающиеся состояния, как гингивиты, стоматиты и заболевания пародонта; кроме того, препарат применяют после хирургических вмешательств в полости рта. Препарат может применяться в виде монотерапии либо в сочетании с другими средствами для повышения эффективности лечения.

Бензидамина гидрохлорид оказывает тройной эффект — противоболевой, противовоспалительный и противоотечный. В отличие от других НПВС, действующих на синтез простагландинов, упомянутые эффекты достигаются в значительной степени за счет блокады синтеза цитокинов (ТNF-a, IL-1b), что обеспечивает выраженное противовоспалительное действие и отсутствие побочных эффектов. Также сообщается, что обезболивающее действие связано с мембраностабилизирующим эффектом. Благодаря высокой липофильности при местном применении препарат проявляет антимикробную активность по отношению к широкому спектру грамположительных и грамотрицательных бактерий с аэробным и анаэробным метаболизмом и дрожжеподобных грибов рода Candida. В многочисленных клинических работах было показано, что на фоне терапии бензидамина гидрохлоридом ощущение боли и дискомфорта в полости рта регрессирует уже в первые сутки лечения.

Стоит отметить, что на сегодняшний день применение нестероидных противовоспалительных препаратов в комплексном лечении стоматологических заболеваний является общепринятым и хорошо обоснованным (Howell и соавт., 1993; Paquette и соавт., 1992; Salvi и соавт., 2005). Одной из характерных особенностей НПВС бензидамина гидрохлорида является то, что препарат хорошо абсорбируется через слизистые оболочки, проникает в воспаленные ткани и оказывает при этом выраженное местноанестезирующее действие. Сообщается, что бензидамин обладает приблизительно 50% местнообезболивающим потенциалом тетракаина (Mahon и соавторы, 1985). Обезболивающий эффект при местном применении в полости рта сохраняется около 90 минут.

Чумакова и соавт. (Современная стоматология. — 2010. — № 3) провели исследование, в ходе которого под наблюдением находилось 57 человек в возрасте 17–35 лет: 36 пациентов с обострившимся течением генерализованного пародонтита (ГП) начальной степени, 12 пациентов с острым язвенно-некротическим гингивитом (ЯНГ) и 9 пациентов с острым герпетическим гингивостоматитом (ОГГС). Все пациенты в схеме комплексного лечения соответствующей патологии получали бензидамина гидрохлорид (Тантум Верде) в виде полосканий для ротовой полости или ротовых ванночек 15 мл раствора без разведения четыре раза в день в течение 5–7 дней. Полученные результаты свидетельствовали о достаточно высокой эффективности лечения у пациентов с обострившимся течением ГП при местном применении препарата Тантум Верде как самостоятельно, так и в сочетании с хлоргексидинсодержащим препаратом. Об этом свидетельствует позитивная динамика изменения пародонтальных индексов (кровоточивости, РМА Parma) через 5–6 дней от начала лечения. У всех пациентов с обострившимся течением ГП, которые до начала лечения жаловались на боли в деснах, ярко выраженное воспаление и сильную кровоточивость десен, на фоне применения Тантум Верде уже на третьи сутки полностью исчезла или значительно уменьшилась болезненность десен, снизилась кровоточивость десен при чистке зубов, исчезло ощущение дискомфорта. Через 5–6 дней десна приобрела розовый цвет, десневые сосочки — правильную конфигурацию, была устранена их напряженность, пастозность. Это подтвердили и значения пародонтальных индексов. При оценке обезболивающего эффекта Тантум Верде при местном применении у пациентов с ЯНГ и ОГГС выявлено, что из 21 опрошенного пациента у 16 человек (76,2 %) ощущения соответствовали 3 баллам — выраженный обезболивающий эффект; у 5 человек (23,8 %) — 2 баллам — умеренный обезболивающий эффект. Побочных эффектов при применении препарата не отмечали.

В работе Е.П. Карповой и соавт. (Педиатрия. — 2009. — Т. 88, № 5) представлены данные клинико-лабораторного обследования 77 детей с клинико-анамнестическими признаками кандидозного поражения небных миндалин, которые в качестве лечения получали препарат Тантум Верде. Сообщается, что в связи с частым бесконтрольным применением антисептических и антибактериальных препаратов отмечается значительный рост заболеваемости микозами, которые в настоящее время поражают от 5 до 20 % взрослого населения (Сергеев и соавт., 2003). Известно, что 20 % населения всего мира (или каждый 5-й житель планеты) поражено грибковой инфекцией. Среди всех микотических поражений организма человека на втором месте после онихомикоза стоит кандидамикоз слизистых оболочек, более трети случаев которого, в свою очередь, составляет орофарингеальный микоз. Среди микозов глотки чаще всего встречается кандидоз, вызываемый дрожжевыми грибами Candida, объединяющими десятки видов. Среди них наиболее частыми возбудителями являются С.albicans, C.tropicalis, C.parapsilosis и C.glabrata. Целью исследования было повышение эффективности терапии кандидозного поражения слизистой оболочки ротоглотки у детей и подростков. Основной задачей работы было изучение эффективности применения препарата Тантум Верде в терапии кандидозного поражения слизистой оболочки ротоглотки у детей разных возрастных групп. Под наблюдением находились 77 детей (45 мальчиков и 32 девочки) в возрасте от 2 до 15 лет (средний возраст 5,2 года). У всех пациентов отмечали клинико-анамнести-ческие признаки микотического поражения слизистой оболочки ротоглотки (беловатые наложения на поверхности и в лакунах миндалин, не сопровождающиеся повышением температуры тела). Все пациенты получали терапию препаратом Тантум Верде — по 1–4 впрыскивания в горло 5–6 раз в сутки в течение 7 дней. Контрольные осмотры проводили через 14 дней после начала лечения. При выявлении по данным микробиологического исследования дрожжеподобных грибов рода Candida во время проведения контрольного осмотра брали повторный мазок с поверхности глоточной миндалины. Хорошие и отличные результаты лечения отмечены у 71 (92,2 %) пациента; 6 (7,8 %) детей (их родители) не отметили положительного эффекта от проводимого лечения. Исчезновение наложений на поверхности небных миндалин отмечали у 73 детей (94,8 %). За время проведения исследования не было отмечено побочных эффектов, связанных с применением препарата Тантум Верде. Таким образом, применение препарата Тантум Верде является эффективным лечением кандидозного поражением слизистой оболочки ротоглотки. Лечение позволяет достичь высокой степени эрадикации дрожжеподобных грибов рода Candida. Это свидетельствует о высокой терапевтической эффективности препарата Тантум Верде и позволяет рекомендовать его для широкого применения в комплексном лечении детей с кандидозным поражением слизистой оболочки полости ротоглотки.

Несмотря на достижения современной стоматологии, проблема лечения заболеваний слизистой оболочки полости рта представляется очень актуальной. Эффективность большинства средств и методов лечения остается на недостаточно высоком уровне. Постоянным препятствием эффективности терапии является возникновение устойчивости бактерий к лекарственному препарату, колонизация необычных форм микроорганизмов на поверхности слизистой оболочки с последующим проникновение их, а также продуктов их распада вглубь эпителия.

В работе М. Рабиновича и соавторов (Стоматология. — 1997. — Т. 76; 2) представлены результаты клинического наблюдения за 30 пациентами с заболеваниями слизистой оболочки полости рта, получавшими в качестве лечения полоскание, содержащее бензидамина гидрохлорид (препарат Тантум Верде) по 15 мл 4 раза в день в течение 6 дней. Исследование проводили на базе отделения патологии заболеваний слизистой оболочки полости рта с участием 30 пациентов в возрасте от 15 до 64 лет с острыми и хроническими заболеваниями (герпетические поражения, катаральный стоматит, рецидивирующий афтозный стоматит, красный плоский лишай, десквамативный глоссит, неспецифические поражения), находящихся как на амбулаторном, так и стационарном лечении. Все пациенты были включены в исследование в стадии обострения патологического процесса. Препарат применяли 4 раза в день в дозе 15 мл в виде ротовых полосканий либо ванночек в течение 6 дней согласно протоколам исследования. Оценку эффективности препарата проводили на основании субъективных данных и динамики клинических наблюдений. При оценке эффективности учитывали следующие симптомы: обезболивающий эффект, переносимость препарата, отсутствие аллергических реакций, а также противовоспалительный эффект и сроки эпителизации элементов поражения.

Полученные результаты позволили авторам отметить определенный терапевтический эффект при различных нозологических формах поражения слизистой оболочки полости рта, сопровождающихся выраженным болевым синдромом и воспалительной реакцией тканей эпителия. Ускорения эпителизации элементов поражения не было отмечено. Для выявления эффективности препарата его по возможности применяли преимущественно в виде монотерапии, не сочетая с другими фармакологическими средствами.

Результаты лечения оценивали по 5-балльной шкале (где наименьший эффект — «ухудшение», а наибольший — «полное исчезновение симптомов»). Из 30 участников исследования улучшение и значительное улучшение отмечали у 27 пациентов. Распределение пациентов по нозологическим формам было следующим: 14 с улучшением преимущественно осложненных форм красного плоского лишая, десквамативного глоссита и герпетических поражений на фоне сопутствующей телесной патологии,  13 со значительным улучшением (высокая оценка эффективности) — катаральный стоматит, десквамативный глоссит, неосложненные формы красного плоского лишая и фибринозная форма рецидивирующего афтозного стоматита. При оценке субъективного мнения пациентов все отметили положительный эффект. Ни в одном случае не было отмечено побочных эффектов. При оценке результатов подтверждается факт устранения определенных симптомов, имеющих место при заболеваниях слизистой оболочки полости рта — боли и воспалительной реакции.

Авторы исследования заключили, что препарат для местного применения Тантум Верде является достаточно эффективным средством симптоматической терапии острых и хронических заболеваний слизистой оболочки полости рта для быстрого избавления от боли и воспаления в горле, подавления патогенной флоры. Таким образом, препарат рекомендуется как симптоматическое средство терапии заболеваний слизистой оболочки полости рта.

 

Подготовил К. Кремец

www.mif-ua.com


Смотрите также

Серозометра: Лечение Народными Средствами

Серозометра: причины возникновения, симптомы и лечение Патологическое скопление в полости матки жидкости — серозометра, довольно серьезный симптом. Промедление… Подробнее...
Палец

Щелкающий Палец: Лечение Народными Средствами

Какие существуют способы избавления от щелкающих суставов Когда палец (или даже несколько) заклинивает во время сгибания или раздается непривычное щелканье, то… Подробнее...
Простатит

Затрудненное Мочеиспускание У Мужчин: Лечение Народными Средствами

Из-за чего возникает затрудненное мочеиспускание у мужчин Проблемы с мочеиспусканием у мужчин встречаются достаточно часто, причем даже в молодом возрасте, но… Подробнее...