Амоксиклав побочные действия


противопоказания, побочное действие, дозировки, состав – таблетки, покр. пленочной оболочкой; порошок д/пригот.суспензии д/приема внутрь в справочнике лекарственных средств

Антибиотик широкого спектра действия; содержит полусинтетический пенициллин амоксициллин и необратимый ингибитор β-лактамаз клавулановую кислоту.

Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином (бета-лактамным антибиотиком), ингибирующим один или более ферментов (часто называемых пенициллин-связывающими белками) в процессе биосинтеза пептидогликана - интегрального компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обычно обуславливает лизис и гибель клеток.

Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз, производимых резистентными бактериями, поэтому он неактивен в отношении микроорганизмов, вырабатывающих данные ферменты.

Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно схожим с пенициллинами. Она подавляет некоторые β-лактамазы и, тем самым, предотвращает инактивацию амоксициллина. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически значимого антибактериального эффекта.

Время поддержания концентрации выше МПК (Т > МПК) признано основной детерминантой эффективности амоксициллина.

Механизмы резистентности

Существуют два основных механизма резистентности бактерий к амоксициллину/клавулановой кислоте:

  • инактивация бактериальными β-лактамазами, нечувствительными к ингибирующему действию клавулановой кислоты, включая β-лактамазы классов В, С и D;
  • изменение пенициллинсвязывающих белков, в результате которого снижается сродство антибактериальных препаратов к целевым структурам.

Непроницаемость бактерий или механизмы активного транспорта препарата из клетки бактерии могут стать непосредственной причиной резистентности или способствовать ее возникновению, особенно у грамотрицательных бактерий.

Пределы чувствительности

МПК амоксициллина/клавулановой кислоты соответствуют пределам чувствительности, установленным Европейским комитетом по оценке антибиотикочувствительности (EUCAST).

Микроорганизмы Пределы чувствительности (мкг/мл)
Чувствительность Промежуточная чувствительность Резистентность
Haemophilus influenzae1 ≤1 - >1
Moraxella catarrhalis1 ≤1 - >1
Staphylococcus aureus2 ≤2 - >2
Коагулаза-отрицательные штаммы Staphylococcus spp.2 ≤0.25 >0.25
Enterococcus1 ≤4 8 >8
Streptococcus А, В, С, G5 ≤0.25 - >0.25
Streptococcus pneumoniae3 ≤0.5 1-2 >2
Энтеробактерии1'4 - - >8
Грамотрицательные анаэробы1 ≤4 8 >8
Грамположительные анаэробы1 ≤4 8 >8
Невидоспецифичные пределы1 ≤2 4-8 >8
1 Полученные значения соответствуют концентрациям амоксилиллина. С целью оценки чувствительности используется фиксированная концентрация клавулановой кислоты - 2 мг/л.
2 Полученные значения соответствуют концентрациям оксациллина.
3 Предельные значения в таблице основаны на пределах чувствительности к ампициллину.
4 Предел резистентности R > 8 мг/л гарантирует антибиотикорезистентность всех выделенных штаммов с механизмами резистентности.
5 Предельные значения в таблице основаны на пределах чувствительности к бензилпенициллину.

Распространенность резистентности отдельных видов характеризуется географической и временной зависимостью, в связи с чем, до начала терапии желательно получить местную информацию по антибиотикорезистентности, особенно в случае тяжелых инфекций. В тех случаях, когда местные показатели антибиотикорезистентности ставят под сомнение целесообразность препарата как минимум при некоторых типах инфекций, следует обратиться за помощью к соответствующим специалистам.

К препарату, как правило, чувствительны:

  • грамположительные аэробные микроорганизмы
- Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы)**, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae#, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcus viridans; грамотрицательные аэробные микроорганизмы - Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae## , Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida; анаэробные микроорганизмы - Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.

Виды с возможным развитием приобретенной резистентности:

  • грамположительные аэробные микроорганизмы
- Enterococcus faecium*;

  • грамотрицательные аэробные микроорганизмы - Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris.
  • Виды с естественной резистентностью: грамотрицательные аэробные микроорганизмы - Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia; другие микроорганизмы: Chlamydophyla pneumoniae, Chlamydophyla psittaci, Coxiella bumetti, Mycoplasma pneumoniae.

    * Естественная промежуточная чувствительность в отсутствие приобретенного механизма резистентности.

    ** Все метициллин-резистентные стафилококки резистентны к комбинации амоксициллин/клавулановая кислота.

    # Инфекции, вызываемые пенициллин-резистентными штаммами Streptococcus pneumoniae, не следует лечить данной лекарственной формой препарата, в случае, если существует высокий риск того, что предполагаемые возбудители обладают резистентностью, обусловленной не продукцией бета-лактамаз, чувствительных к ингибированию клавулановой кислоты, а изменением пенициллинсвязывающих белков.

    ## В некоторых странах ЕС выявлены штаммы со сниженной чувствительностью, встречающиеся с частотой более 10%.

    www.vidal.by

    состав, показания, противопоказания и терапевтические дозировки

    Амоксиклав – это комбинированный препарат, в состав которого входит полусинтетический пенициллин и клавулановая кислота. Данное лекарственное средство применяется для антибактериальной терапии при многих заболеваниях инфекционной этиологии.


    Оглавление: 
 Лекарственные формы и состав Амоксиклава
 Фармакологическое действие
 При каких заболеваниях помогает Амоксиклав?
 Кому противопоказан Амоксиклав?
 Рекомендованные дозировки
 Побочные эффекты
 Передозировка
 Взаимодействие Амоксиклава с прочими ЛС
 Амоксиклав при беременности и грудного вскармливания ребенка
 Дополнительно
 Правила хранения и отпуска из аптек
 Аналоги Амоксиклава
 

    Лекарственные формы и состав Амоксиклава

    Амоксиклав производится в виде обычных и диспергируемых таблеток, в состав которых входит β-лактамный антибиотик амоксициллин (250, 500 или 875 мг амоксициллина тригидрата) и ингибитор β-лактамаз клавулановая кислота (125 мг клавуланата калия).

    Средство выпускается в виде готовой суспензии и порошка для ее самостоятельного приготовления. В 5 мл суспензии присутствует 125, 250 или 400 мг полусинтетического пенициллина, а также 31,25, 62,5 или 57 мг калиевой соли клавулановой кислоты соответственно.

    Жидкая форма поставляется во флаконах по 35, 50, 70 и 140 мл, а таблетированная – в блистерах по 2, 5, 6, 8 и 20 штук.

    Фармакологическое действие

    Амоксициллин представляет собой антибиотик, активный в отношении широкого спектра представителей болезнетворной микрофлоры. Многие бактерии синтезируют β-лактамазу, которая делает средство пенициллинового ряда неэффективным. Поэтому в состав включен ингибитор данного энзима – клавулановая кислота. Ее калиевая соль образует с разрушающим антибиотик ферментом стабильный неактивный комплекс.

    Препарат равномерно распределяется в тканях и жидких средах организма. После приема per os наивысшая концентрация в плазме фиксируется спустя 60 минут. Степень биодоступности амоксициллина тригидрата составляет 90%, а клавуланата калия – около 70%.

    Процесс биотрансформации ЛС протекает в печени, а неизмененное вещество и его метаболиты экскретируются преимущественно с мочой.

    При каких заболеваниях помогает Амоксиклав?

    Данный антибиотик эффективен при инфекционных заболеваниях, обусловленных бактериями, чувствительным к β-лактамным препаратам.

    Показаниями к назначению Амоксиклава являются:

    Кому противопоказан Амоксиклав?

    Препарат противопоказан лицам с индивидуальной гиперсенситивностью к активным или вспомогательным ингредиентам, а также с повышенной чувствительностью к другим антибактериальным средствам пенициллинового ряда. Осторожность необходимо соблюдать при аллергии на цефалоспорины в анамнезе.

    Обратите внимание

    Нельзя принимать Амоксиклав, если использование амоксициллина в сочетании с клавулановой кислотой вызывало печеночную дисфункцию или застой желчи.

    К числу прочих противопоказаний относятся:

    Важно

    Данное антибактериальное средство в таблетированном виде не назначается детям и подросткам, не достигшим 12-летнего возраста.

    Рекомендованные дозировки

    Обратите внимание

    Амоксициллин предназначен для курсового лечения; продолжительность курса составляет от 5 дней до 2 недель. Продолжительное бесконтрольное применение и прерывание курса могут способствовать формированию резистентности к антибиотику у патогенной микрофлоры.

    В пересчете на амоксициллин при легком или среднетяжелом течении инфекционного заболевания принимают по 250 мг препарата с 8-часовыми интервалами (3 таб. в сутки).

    При тяжелых бактериальных инфекциях и заболеваниях респираторной системы показан прием 500 мг каждые 8 ч. или 100 мг 2 раза в сутки.

    Предельная уточная доза амоксициллина тригидрата для пациентов старше 12 лет – 6 г, а клавуланата калия – 600 мг.

    Детям до 12 лет можно давать суспензию. Дозировка определяется из расчета 45 мг/кг/сут. (по амоксициллину) и 10 мг/кг/сут. (по клавулановой кислоте).  Чтобы жидкую форму было проще отмерять, в комплект поставки входят пипетки или мерные ложечки на 5 мл.

    Обратите внимание

    Одонотогенные инфекции (периодонтит, периостит) требуют приема таблеток 250/125 мг 3 раза в сутки на протяжении 5 дней.

    Для суспензий по 125 и 250 мг амоксициллина на 5 мл:

    Малышам первых 3 месяцев жизни дают по 30 мг/кг препарата  в сутки, разделяя дозу на 2 приема. Детям от 3 мес. назначают (в зависимости от тяжести течения инфекционного процесса) от 20 до 40 мг/кг в сутки, разделяя объем на 3 приема.

    Для суспензий по 400 мг/5 мл:

    Амоксиклав с высокой концентрацией антибактериального компонента дают по 25-45 мг/кг/сут. при тяжелых инфекциях, разделяя дозу на 2 приема.

    Обратите внимание

    Во флакон с порошком для приготовления суспензии нужно добавить кипяченой или дистиллированной воды до риски, закрыть емкость крышкой, и активно встряхивать вплоть до получения гомогенной жидкости.

    Побочные эффекты

    Большинство пациентов без осложнений переносит курсовую антибиотикотерапию Амоксиклавом. При индивидуальной непереносимости возможно развитие аллергических реакций в виде кожного зуда, высыпаний (крапивницы) и ангионевротического отека. В тяжелых ситуациях не исключен анафилактический шок.

    В редких случаях отмечаются следующие нежелательные эффекты:

    Передозировка

    При существенном превышении возрастных разовых и (или) суточных дозировок возможны различные расстройства пищеварительной функции и нарушения водно-солевого равновесия. Не исключено также почечная дисфункция.

    Важно

    На фоне передозировки иногда отмечается психомоторное возбуждение, немотивированное чувство тревоги, нарушения сна и судороги.

    Пострадавшему требуется очищение желудка и симптоматическая терапия. Целесообразно дать пациенту энтеросорбенты (по возрастным показаниям это могут быть активированный уголь, Смекта, Энтеросорб и т.д.). В тяжелых ситуациях может понадобиться госпитализация пострадавшего в профильное отделение стационара и проведение аппаратного очищения крови – гемодиализа.

    Взаимодействие Амоксиклава с прочими ЛС

    Плазменная концентрация антибиотика возрастает на фоне приема Пробенецида.

    Амоксиклав увеличивает общую токсичность Метотрексата вследствие замедления экскреции последнего.

    При сочетании с Аллопуринолом возрастает риск появления экзантемы (кожных высыпаний).

    Эффективность амоксициллина может снижаться при параллельном приеме с антибиотиками-макролидами, средствами тетрациклинового ряда и сульфаниламидами.

    Комбинированный антибактериальный препарат способен уменьшать эффективность противозачаточных таблеток, поскольку нарушает их абсорбцию.

    Выявлен антагонизм Амоксиклава и Рифампицина (терапевтический эффект взаимно ослабляется).

    Параллельное использование с непрямыми антикоагулянтами приводит к увеличению протромбинового времени, что повышает риск кровотечений различной локализации.

    Амоксиклав  при беременности и грудного вскармливания ребенка

    Амоксициллин свободно проникает через гемато-плацентарный барьер, но этот антибиотик не обладает мутагенными, тератогенными или эмбриотоксическими свойствами. Беременным женщинам его можно принимать только по назначению лечащего врача. При необходимости проведения антибиотикотерапии во время лактации может ставиться вопрос о временном переводе грудничка на искусственные молочные смеси, хотя в грудное молоко попадает только очень малое количество антибиотика.

    Дополнительно

    Чтобы уменьшить вероятность диспепсических расстройств, целесообразно пить Амоксиклав сразу после приема пищи.

    Правила хранения и отпуска из аптек

    Для приобретения Амоксиклава рецепт врача не потребуется.

    Хранить лекарственное средство следует в экранированном от солнечных лучей месте, при температуре, не превышающей +25°C.

    Срок годности для суспензии и таблеток составляет 2 года с даты выпуска (отмечена на фабричной таре).

    Беречь от детей!

    Аналоги Амоксиклава

    К числу препаратов-аналогов по действующему веществу и механизму действия относятся:

    • Панклав;
    • Аугментин;
    • Сумамед;
    • Оксамп;
    • Ранклав;
    • Экоклав;
    • Арлет;
    • Рапиклав.

    Плисов Владимир, врач, медицинский обозреватель